Золофт Таблетки 50 Мг №14 в Актобе | Хаупт Фарма Латина С.р.л.

активное вещество - сертралина гидрохлорид в дозе, соответствующей 50 мг сертралина

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана двуокись (Е171).

 

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (C_max) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (T_max). У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (C_max) через 4,5-8,4 ч после приема. C_max и площадь под кривой концентрация - время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т_1/2) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т_1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме. Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Т_1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются T_1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

 

Фармакодинамика

Сертралин - антидепрессант, эффективный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приёме.

 

Взрослым

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика)

• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

• панические расстройства с агорафобией или без

• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

• социальная фобия.

Детям в возрасте 6-17 лет

• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

- известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

- детский возраст до 18 лет, кроме показания обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), для которого разрешен возраст 6-17 лет

- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и грудное вскармливание)

- нестабильная эпилепсия

- препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в том числе задержка умственного развития), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида приблизительно на 35 % при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. Применение сертралина следует начинать как минимум через 14 дней после прекращения лечения необратимым и обрытимым ингибитором ИМАО. Сертралин необходимо отменить как минимум за 7 дней до начала лечения необратимым ИМАО.

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ИМАО. Пациентам, принимающим сертралин, не следует принимать линезолид. Тяжелые нежелательные реакции были зарегистрированы у пациентов, которые недавно прекратили лечение ИМАО (например, метиленовым синим) и начали принимать сертралин, а также у пациентов, которые незадолго до начала применения ИМАО прекратили лечение сертралином. Эти реакции включали тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию кожи, головокружение, гипертермию с проявлениями, напоминающими злокачественной нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - при их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях приводить к изменению значений МНО - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом и толбутамидом).

Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки повышает концентрацию в плазме (в среднем на 23-37 %) одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства Ic класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (но при одновременном приёме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2С19. По данным исследований сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Грейпфрутовый сок. Употребление трех стаканов грейпфрутового сока в сутки повышало концентрацию сертралина в плазме приблизительно на 100 % в перекрестном исследовании у восьми здоровых японцев. Взаимодействие с другими ингибиторами CYP3A4 не установлено. Поэтому, во время лечения

сертралином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

На основании результатов исследования по изучению взаимодействия сертралина с грейпфрутовым соком нельзя исключить, что одновременное применение сертралина с сильными ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами протеазы, кетоконазолом, итраконаазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном, может привести к еще большему повышению уровня воздействия сертралина. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4, например, апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Одновременного применения сильных ингибиторов CYP3A4 с сертралином следует избегать.

Уровни сертралина в плазме повышены приблизительно на 50 % у пациентов с пониженным метаболизмом CYP2C19 по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом. Нельзя исключить возможность взаимодействия с сильными ингибиторами CYP2C19, например, омепразолом, лансопразолом, пантопразолом, рабепразолом, флуоксетином и флувоксамином.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой, нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении фентанила (препарата, применяемого для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты и триптаны) и опиоидных препаратов.

Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина.

Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин: длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина. Кроме того, одновременное применение фенитоина может вызывать снижение уровней сертралина в плазме. Нельзя исключить, что другие индукторы СYP3A4, например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя и рифампицин, могут снижать уровни сертралина в плазме крови.

Суматриптан: отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, нарушения координации, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Симптомы серотонинергического синдрома также могут наблюдаться во время применения препаратов того же класса (триптанов). Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

 

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдромом (ЗНС)

При применении СИОЗС, включая лечение сертралином, были зарегистрированы случаи развития потенциально опасных для жизни синдромов, таких как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Риск возникновения СС или ЗНС при лечении СИОЗС увеличивается при сопутствующем приеме других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, препараты группы триптанов) с лекарственными препаратами, которые ухудшают метаболизм серотонина (включая ИМАО, например, метиленовый синий), нейролептическими препаратами и другими антагонистами дофамина, а также опиоидные препараты. Следует осуществлять мониторинг возникновения у пациентов признаков и симптомов СС или ЗНС.

Другие серотонинергические средства - необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин 5-НТ-агонисты или зверобой (Hypericum perforatum). Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Согласно общему клиническому опыту риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, при которых назначается лечение сертралином, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать тяжелому депрессивному расстройству. Те же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении пациентов с тяжелым депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психиатрическими нарушениями. Известно, что пациенты с наличием в анамнезе суицидальных явлений или пациенты я явно суицидальным мышлением до начала лечения, подвергаются более высокому риску возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида, и должны находиться под тщательным наблюдением в ходе лечения. Мета-анализ результатов плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в

возрасте младше 25 лет, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Лекарственная терапия, в особенности на начальных этапах лечения и после изменения дозы препарата, должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в особенности за пациентами, подверженными высокому риску. Следует предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих за ними уход) о необходимости мониторинга возникновения какого-либо клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, и необычных изменений поведения, и необходимости немедленно обращения за медицинской помощью при наличии таких симптомов.

Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

У пациентов с шизофренией могут усугубиться психотические симптомы.

Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC_0-24 и C_max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологическое кровотечение/кровоизлияние

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) были зарегистрированы случаи кожных кровотечений, таких как подкожные кровоизлияния и геморрагическая сыпь, а также другие эпизоды кровотечений, например, желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, включая кровотечения со смертельным исходом. При применении СИОЗС у пациентов рекомендуется соблюдать осторожность, в особенности при сопутствующем применении с лекарственными препаратами, известными своим влиянием на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянтными препаратами, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)), также как у пациентов с наличием в анамнезе нарушений свертываемости крови.

Гипонатриемия

Гипонатриемия может развиваться в результате лечения СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин. Во многих случаях, гипонатриемия, по-видимому, является последствием синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАДГ). Были зарегистрированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Пациенты пожилого возраста могут подвергаться более высокому риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗНС. Пациенты, принимающие диуретики или имеющие обезвоживание по другой причине, также могут быть подвержены повышенному риску (см. «Применение у пациентов пожилого возраста»). У пациентов с симптоматической гипонатриемией следует рассмотреть возможность отмены сертралина и оказать им соответствующую медицинскую помощь. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и нарушение равновесия, которое может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми случаями, включали галлюцинацию, обморок, судорожный приступ, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении приема сертралина

При прекращении приема препарата часто наблюдаются симптомы отмены, в особенности при резком прекращении применения препарата. В клинических исследованиях у пациентов, получавших сертралин, частота зарегистрированных случаев возникновения реакций отмены составляла 23 % среди тех, кто прекратил прием сертралина, по сравнению с 12 % среди тех, кто продолжил лечение сертралином. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, величину дозы и скорость снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями были головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и напряженный сон), тревожное возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести; однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они наблюдаются в течение первых нескольких дней после отмены препарата и очень редко у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. Как правило эти симптомы проходят сами по себе и обычно разрешаются в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть продолжительными (2-3 месяца или более). В связи с этим, в случае отмены препарата рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина в течение периода нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина сопровождалось развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или утомительным беспокойством и потребностью часто двигаться, которая часто сопровождалась неспособностью спокойно сидеть или стоять. Наиболее вероятно это может произойти в течение нескольких первых недель лечения. У пациентов, у которых развились такие симптомы, повышение дозы препарата может иметь отрицательные последствия.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может повлиять на контроль уровня глюкозы в крови. Может понадобиться коррекция дозы инсулина и/или перорального гипогликемического средства.

Электросудорожная терапия

Клинических исследований для оценки риска и возможной пользы от комбинированного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и приема сертралина не проводилось.

Грейпфрутовый сок

Употреблять грейпфрутовый сок вовремя лечения сертралином не рекомендуется.

Влияние на результаты скрининговых анализов мочи

У пациентов, принимающих сертралин, были зафиксированы ложноположительные результаты скрининговых иммунологических анализов на бензодиазепины. Это было обусловлено отсутствием специфичности скрининговых анализов. Ложноположительные результаты анализов можно ожидать в течение нескольких дней после отмены сертралина.

Подтверждающие анализы, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, помогут отличить сертралин от бензодиазепинов.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая сертралин, могут влиять на размер зрачка, вызывая мидриаз. Этот мидриатический эффект способен вызывать сужение угла глаза, обуславливая повышение внутриглазного давления и возникновение закрытоугольной глаукомы, в особенности у пациентов с соответствующей предрасположенностью. В связи с этим сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в

анамнезе.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В клинических исследованиях суицидальные действия и проявления (суицидальная попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если на основании клинической необходимости все же будет принято решение о лечении, следует осуществлять тщательный мониторинг на предмет появления суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, имеются лишь ограниченные клинические данные по долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков, включая данные о влиянии на рост, половое созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. После регистрации препарата было зарегистрировано несколько случаев задержки роста и полового созревания. Клиническая значимость этих случаев и их причинно-следственная связь с применением препарата неясны. Врачи должны контролировать состояние пациентов детского возраста при долгосрочном лечении на предмет отклонений от нормы в этих системах организма.

Применение у лиц пожилого возраста

В клинических исследованиях участвовало более 700 пациентов пожилого возраста (> 65 лет). Характер и частота нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста были аналогичны таковым у пациентов более молодого возраста. В то же время применение СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, сопровождалось случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые могут подвергаться более высокому риску возникновения этого нежелательного явления.

Репродуктивная функция

Исследования на животных не выявили влияния сертралина на показатели репродуктивной функции. Согласно описаниям случаев применения некоторых СИОЗС у человека, влияние препаратов этой группы на качество семенной жидкости является обратимым. Данные о влиянии сертралина на репродуктивную способность человека в настоящее время отсутствуют.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует осуществлять наблюдение за новорожденными, если прием матерью сертралина

продолжается до поздних стадий беременности, в особенности в третьем триместре. Следующие симптомы могут встречаться у новорожденных после приема матерью сертралина на поздних стадиях беременности: респираторный дистресс, цианоз, затруднения дыхание, судороги, температурная нестабильность, сложности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и нарушение сна. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинались немедленно или вскоре (< 24 часов) после родоразрешения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, в особенности на поздних сроках беременности, может повышать риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Наблюдаемый риск составлял приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

 

Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки сертралина можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной - с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей. Однако, следует учитывать повышенный риск возникновения гипонатриемии.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (См. Особые указания).

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (См. Особые указания).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином следует постепенно снижать дозу в течение как минимум 1-2 недель для того, чтобы снизить риск возникновения симптомов отмены. Если после снижения дозы или прекращения применения препарата появились симптомы непереносимости, тогда следует рассмотреть возможность возобновления применения ранее назначенной дозы. Соответственно, лечащий врач может продолжить снижение дозы, но делать это более постепенно.

 

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Были зарегистрированы случаи передозировки при применении сертралина в виде монотерапии в дозе до 13,5 г. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, были зарегистрированы случаи смертельного исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, тремор, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Реже регистрировались случаи комы.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Передозировка сертралином может удлинять интервал QT, в связи с чем рекомендуется регулярное снятие ЭКГ у всех пациентов с передозировкой сертралином.

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

- фарингит

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- инфекции верхних дыхательных путей

- риниты

Редко (>1/10000, <1/1000)

- дивертикулит

- гастроэнтерит

- воспаление среднего уха

Доброкачественные и злокачественные опухоли (в том числе кисты и полипы)

Редко (>1/1000, <1/100)

- злокачественное новообразование

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

Редко (>1/1000, <1/100)

- лимфаденопатия

Неизвестно

- лейкопения

- тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- гиперчувствительность

Редко (>1/1000, <1/100)

- анафилактоидная реакция

Неизвестно

- аллергические реакции

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- гипотиреоз

Неизвестно

- гиперпролактинемия

- неадекватная секреция антидиуретического гормона

Нарушения метаболизма и пищеварения

Часто (>1/100, <1/10)

- снижение аппетита

- усиление аппетита

Редко (>1/10000, <1/1000)

- сахарный диабет

- гиперхолестеринемия

- гипогликемия

Неизвестно

- гипонатриемия

- гипергликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

- бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

- депрессия

- деперсонализация

- кошмарные сновидения

- тревожность

- тревожное возбуждение

- нервозность

- снижение либидо

- бруксизм

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- галлюцинации

- агрессия

- состояние эйфории

- апатия

- необычные мысли

Редко (>1/10000, <1/1000)

- расстройства речи

- зависимость от препарата

- психотическое расстройство

- паранойя

- суицидальные мысли

- суицидальное поведение

- лунатизм

- проспермия

Неизвестно

- ночные кошмары

Расстройства нервной системы

Очень часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- сонливость

- головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

- парестезия

- тремор

- гипертония

- дисгевзия

- нарушение внимания

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- судороги

- непроизвольные мышечные сокращения

- нарушение координации

- гиперкинезия

- амнезия

- гипестезия

- расстройства речи

- ортостатическое головокружение

- обморок

- мигрень

Редко (>1/10000, <1/1000)

- кома

- хореоатетоз

- дискинезия

- гиперестезия

- нарушение чувствительности

Неизвестно

- двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинез, гипертония, дистония, ночное скрежетание зубами, нарушение походки)

- симптомы, связанные с серотониновым синдромом или со злокачественным нейролептическим синдромом, возникшие в некоторых случаях при одновременном применении серотонинергических препаратов: тревожное возбуждение, спутанность сознания, обильное потоотделение, диарея, повышение температуры, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия

- акатизия

- психомоторное возбуждение

- спазм сосудов головного мозга (включая синдром обратимого спазма сосудов головного мозга и синдром Колла - Флеминга)

Нарушения со стороны органов зрения

Часто (>1/100, <1/10)

- нарушение зрения

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- мидриаз

Редко (>1/10000, <1/1000)

- глаукома

- лакримальное расстройство

- скотома

- диплопия

- фотофобия

- кровоизлияние в переднюю камеру глаза

Неизвестно

- разный размер зрачков

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

- звон в ушах

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

- усиление сердцебиения

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- инфаркт миокарда

- брадикардия

- нарушение сердечной деятельности

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

- ощущение жара

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- гипертензия

- покраснение лица

Редко (>1/10000, <1/1000)

-периферическая ишемия

- гематурия

Неизвестно

- аномальное кровотечение (желудочно-кишечное кровотечение)

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

- зевота

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- бронхоспазмы

- одышка

- носовое кровотечение

Редко (>1/10000, <1/1000)

- спазм голосовой щели

- гипервентиляция

- гиповентиляция

- сипение

- ухудшение воспроизводимости звуков

- икота

Неизвестно

- интерстициальная болезнь легких

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

- диарея

- тошнота

- сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

- боль в брюшной полости

- рвота

- запор

- диспепсия

- метеоризм

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- воспаление пищевода

- дисфагия

- геморрой

- повышенное слюнообразование

- изменение языка

- отрыжка

Редко (>1/10000, <1/1000)

- дегтеобразный стул

- кровянистый стул

- стоматит

- изьязвление языка

- изменения зубов

- воспаление языка

- изьязвление ротовой полости

Неизвестно

- панкреатит

Гепатобилиарные нарушения

Редко (>1/10000, <1/1000)

- нарушение работы печени

Неизвестно

- гепатит

- желтуха

- печеночная недостаточность

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

- сыпь

- гипергидроз

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- окологлазничный отек

- отек лица

- пурпура

- алопеция

- холодный пот

- сухость кожи

- крапивница

- кожный зуд

Редко (>1/10000, <1/1000)

- дерматит

- буллезный дерматит

- фолликулярная сыпь

- нарушение структуры волос

- непривычный запах кожи

Неизвестно

- синдром Стивенса-Джонсона

- токсический эпидермальный некролиз

- ангионевротический отек

- фоточувствительность

- кожная реакция

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

- артралгия

- миалгия

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- остеартрит

- мышечная слабость

- боль в спине

- мышечные подергивания

Редко (>1/10000, <1/1000)

- заболевания костной ткани

Неизвестно

- мышечные судороги

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

- неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

- эректильная дисфункция

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- учащенное ночное мочеиспускание

- задержка мочеиспускания

- полиурия

- поллакиурия

- расстройство мочеиспускания

- недержание мочи

- вагинальная геморрагия

- сексуальная дисфункция

- женская половая дисфункция

- мужская половая дисфункция

- наушения менструального цикла

Редко (>1/10000, <1/1000)

- олигурия

- затрудненное начало мочеиспускания

- меноррагия

- атопический вульвовагинит

- баланопостит

- заболевания половых органов

- приапизм

- галакторея

Неизвестно

- гинекомастия

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

- повышенная утомляемость

Часто (>1/100, <1/10)

- боль в грудной клетке

- недомогание

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- периферический отек

- озноб

- пирексия

- астения

- жажда

Редко (>1/10000, <1/1000)

- грыжа

- снижение переносимости препарата

- нарушение походки

Изменения лабораторных исследований

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- увеличение уровня аланинаминотрансферазы

- увеличение уровня аспартатаминотрансферазы

- снижение массы тела

- увеличение массы тела

Редко (>1/10000, <1/1000)

- нарушения показателей спермы

- повышенный уровень холестерина в сыворотке

Неизвестно

- отклонения от нормы клинико-лабораторных анализов

- нарушение функции тромбоцитов

Хирургические и медицинские процедуры

Редко (>1/10000, <1/1000)

- вазодилатация

Травмы и отравления

Редко (>1/10000, <1/1000)

- травмы

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы в контролируемых клинических исследованиях.

Очень часто (≥ 1/10): головная боль (22 %), бессонница (21 %), диарея (11 %) и тошнота (15 %).

Часто (≥ 1/100 и < 1/10): боль в грудной клетке, мания, гипертермия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, тревожное возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинез, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, высыпания, акне, носовое кровотечение и метеоризм.

Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, попытка суицида, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, отклонение от нормы показателей функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, наружный отит, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, мышечная судорога, тревожные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, ненормальный запах кожи, крапивница, бруксизм и приливы крови.

Частота неизвестна: недержание мочи.

Эффекты класса лекарственных средств

В эпидемиологических исследованиях, которые проводились преимущественно у пациентов в возрасте 50 лет и старше, было показано наличие повышенного риска переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и ТЦА. Механизмы, обуславливающие возникновение этого риска, неизвестны.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении приема сертралина

Прекращение приема сертралина (особенно резкое прекращение) обычно приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее распространенными симптомами были головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонницу и напряженные сны), тревожное возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти явления были легкой или умеренной степени тяжести и проходили сами по себе, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому, когда необходимость в дальнейшем лечении сертралином отсутствует, рекомендуется постепенно снижать дозу препарата до полной его отмены.

Популяция пациентов пожилого возраста

Применение СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые могут подвергаться более высокому риску возникновения этого нежелательного явления.

Пациенты детского возраста

У более 600 пациентов детского возраста, получавших лечение сертралином, общий профиль нежелательных реакций был в целом аналогичен наблюдаемому в исследованиях у взрослых.

По 14 таблеток, покрытых оболочкой 50 мг, в контурной ячейковой упаковке из непрозрачного полипропилена и алюминиевой фольги. По 2 контурных ячейковых упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.