1 мл препарата содержит

активное вещество - тимолол малеат 6,83мг (в пересчете на тимолол 5,0 мг)

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50 % раствор, повидон K 30, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация

тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Смах в плазме взрослых.

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симптоматической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель Арутимол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

- повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)

- глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)

- афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы

- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного

 давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)

- врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

- повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу

- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей

- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение)

- атриовентрикулярная блокада II, III степени

- выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

-аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями

- тяжелый атрофический ринит

- дистрофия роговицы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержа-

щих адреналин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует. При одновременном назначении с Арутимолом препаратов, нарушающих депонирование катехоламинов (резерпин) возможно развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабети-

ческими средствами может привести к гипогликемии.

Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Арутимолом: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Арутимол может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Арутимол необходимо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 0,5%, так как консервант может отложиться на мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции капель Арутимол 0,5%. В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.

Период беременности и лактация

Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, так как Тимолол экскретируется в грудное молоко. Применение Арутимола и 0,5% для лечения беременных и кормящих матерей допустимо, только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно временное снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры.

В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 0,5%

2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-ой капле препарата. Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводится только по предписанию лечащего врача.

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000)

Часто (≥1/100 <1/10):

- головная боль

Редко (>1\1000 - <1\100):

• снижение чувствительности роговицы,
• раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век,
• жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы,
• гипостезия роговицы, диплопия, птоз
• поверхностный точечный кератит
• брадикардия, остановка сердца, коллапс, атриовентрикулярная блокада
• диспноэ, легочная недостаточность, хрипы, кашель
• слабость, парестезия
• депрессия, утомляемость

Очень редко (³1/10000 <1/1000):

• головокружение, спутанность сознания, обмороки, нарушение мозгового кровообращения
• синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит
• нарушение зрения, диплопия, птоз
• застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония
• снижение артериального давления
• галлюцинации, беспокойство, кошмары, астения
• бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью)
• заложенность носа
• реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница
• тошнота, рвота, субъективное расстройство вкуса, диарея
• алопеция
• нарушение половых функций, снижение либидо
• гипогликемия

- при проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Срок годности после вскрытия флакона не более 6 недель.

Не применять после истечения срока годности.