АзитРус Суспензия 200 Мг №3 в Астане | Синтез ОАО

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрата

(в пересчёте на азитромицин) 50 мг, 100 мг, 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон.

АзитРус^® показан для лечения следующих инфекций, которые подтверждены, либо предполагается, что они вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

- бронхит

- внебольничная пневмония

- синусит

- фарингит/тонзиллит

- средний отит

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные половые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae

При назначении препарата следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, к другим антибиотикам группы макролидов или кетолидным антибиотикам, любым из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функции печени

- тяжелые нарушения функции почек

- редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахарозы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы)

- детский возраст до 6 месяцев

- беременность и период лактации

- совместный прием с алкалоидами (дигидроэрготамин, эрготамин)

Гиперчувствительность

Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких тяжелых аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом), кожные реакции, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) (редко со смертельным исходом) и лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром,)

Некоторые из этих реакций на препарат, содержащий азитромици, имели рецидивы и требовали более продолжительного периода наблюдения и лечения.

Гепатотоксичность

Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности после приема азитромицина. У некоторых пациентов, возможно, в анамнезе имелись заболевания печени или возможно,они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.

В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся слабость, сопровождающаяся с желтухой, моча темного цвета, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, следует немедленно выполнить функциональные пробы печени, анализы. При развитии дисфункции печени прием азитромицина необходимо прекратить.

Производные алколоидов спорыньи

У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма спровоцировано

одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи следует принимать раздельно.

Удлинение интервала QT

Удлинение реполяризации и интервала QT на электрокардиограмме сердца, ведущие к риску развития аритмии сердца и двунаправленной тахикардии (torsades de pointes), отмечались при лечении с другими макролидами. Подобный эффект при применении азитромицина не может быть полностью исключен у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения реполяризации серца, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении следующих пациентов:

- с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT

- получающих в текущее время лечение другими лекарственными перепаратами, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, например, антиаритмические препараты класса Iа и III, цизаприд и терфенадин

- с нарушением электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии

- с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Суперинфекция.

Как и в случае с любым другим антибактериальным препаратом, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы

Диарея, вызванная Clostridium difficile

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, имеются сообщения о диарее, вызванной Clostridium difficile (CDAD), которая варьирует по степени тяжести от легкой диареи до колита со летальным исходом. Штаммы C. difficile продуцирующие гипертоксины A и B, способствуют развитию диареи, ассоциированной с C. difficile (CDAD). Гипертоксины, продуцируемые штаммом C. difficile, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. Поэтому CDAD следует рассматривать у пациентов с диареей во время или после применения любых антибактериальных препаратов. Необходимо собрать тщательный анамнез заболевания, поскольку, имеются сообщения о случаях CDAD, которые развивались через 2 месяца после введения антибактериальных препаратов. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии азитромицином и назначении специфического лечения для C. difficile.

Стрептококковые инфекции

Пенициллин обычно является терапией первого ряда для лечения фарингита/ тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые подтверждали бы эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Нарушения функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <10 мл / мин) наблюдалось на 33% увеличение системного воздействия азитромицина

Миастения гравис

Обострение симптомов миастении и новое начало синдрома миастении были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Антациды

Фармакокинетическое исследование показало, что при одновременном применении антацидов с азитромицином максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижается на 24%, поэтому пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.

Цетиризин

Исследование клинически здоровых добровольцев показало, что совместное применение 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению интервала QT

Диданозин (Дидезоксинозин)

Совместное применение 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина): Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин приводит к повышению концентрации субстрата P-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоесина в плазме крови.

Зидовудин

Однократные дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина незначительно влияют на фармакокинетику плазмы или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако, применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в клетках мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое отмечают с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Производные алкалоидов спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сутки) и азитромицина (500 мг/сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы).

Карбамазепин

В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

Влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа

В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. Имеются данные, полученные в постмаркетинговый период, о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа

Циклоспорин

В ходе фармакокинетического исследования с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу 10 мг/кг циклоспорина перорально, было выявлено значительное повышение уровня C_max и AUC_0–5 циклоспорина (на 24% и 21%, соответственно), однако значительных изменений AUC_0-∞ не наблюдалось. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина 600 мг/сут однократно и 400 мг/сут эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводило к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C_max (18%) азитромицина.

Индинавир

Одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не вызывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, полученного в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона

Мидазолам

У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при однократной дозе 15 мг.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови. Нейтропения выявлена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил

У здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение АUС и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

При проведении фармакокинетических исследований не сообщалось о доказательствах взаимодействия между Азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин

Доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами не получено.

Триазолам

У 14 здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола в дозировке (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на пиковые концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали таковым в других исследованиях

Вспомогательные вещества

В составе препарата содержится сахароза: (в пакете 50 мг содержится 3.1216 г; в пакете 100 мг содержится 3.0716 г; в пакете 200 мг содержится 2.971 г ), в связи с чем, с осторожностью применять препарат у пациентов с диабетом.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции из-за содержания сахарозы применение препарата противопоказано.

Во время беременности или лактации

Исследования по влиянию на репродуктивную функцию животных проводились с применением дозировок, концентрации которых являлись умеренно токсичными для организма матери. В этих исследованиях не было выявлено никаких доказательств вредного воздействия азитромицина на плод. Однако с надлежащим качеством и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродуктивной функции на животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, азитромицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Нет данных о секреции азитромицина в грудное молоко. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, азитромицин не следует использовать при лечении кормящей женщины, кроме случаев, если врач считает, что потенциальные преимущества для женщины оправдывают потенциальные риски для младенца

Данные о влиянии азитромицина на фертильность отсутствуют

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии азитромицина на способность пациента управлять машиной или потенциально опасными механизмами нет.

В связи с возможностью возникновения головокружения, судорог и нарушений зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с опасными механизмами, требующих концентрации внимания и скорости психомоторных реакций

Режим дозирования

Дети с 6 месяцев (с массой тела менее 45 кг)

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:

Препарат АзитРус^® применяют в дозе 10 мг/кг, один раз в сутки, в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг массы тела)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:

При фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes:

Препарат АзитРус^® применяют в дозе 20 мг/кг/сут, один раз в сутки, в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза - 500 мг.

Дети и подростки (с массой тела 45 кг и выше), взрослые и пожилые

Для детей с массой тела 45 кг и более и взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста, общая доза препарата АзитРус^® на весь курс лечения составляет 1500 мг, которую следует принять в течение трех дней (по 500 мг один раз в день).

При неосложненных генитальных инфекциях (хламидиозе), рекомендуется однократная разовая доза 1000 мг.

Для чувствительных штаммов гонококковой инфекции, рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг препарата АзитРус^® в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона (в соответствии с действующими руководствами по применению антибактериальных препаратов).

Для пациентов, страдающих аллергией на пенициллин и/или цефалоспорины, назначение следует проводить с учетом локальных протоколов лечения.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата АзитРус^® у детей и младше 6 месяцев не установлена. Применение препарата у пациентов младше 6 месяцев противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Препарат АзитРус^® должен применяться с осторожностью у больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, корректировка дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Нет доступной информации о применении препарата при более тяжелых нарушениях печени

Метод и путь введения

Препарат АзитРус^®, в виде лекарственной формы порошок для приготовления суспензии оральной, предназначен для приема внутрь.

Приготовленную суспензию можно принимать за один час до еды или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки.

Непосредственно после приема суспензии, пациенту следует выпить несколько глотков жидкости (вода, чай) для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию.

Суспензию можно принимать с помощью ложки, либо выпить из стаканчика, содержащего приготовленную суспензию.

Способ приготовления суспензии

В чистый стакан наливают прокипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду в количестве не менее 10 мл (по объему это составляет примерно 2 чайные ложки) на один пакет препарата, затем в стакан с водой высыпают содержимое одного или нескольких пакетов и перемешивают до получения однородной суспензии.

Примечание:

доза 150 мг соответствует:

1 пакет 100 мг +1 пакет 50 мг или 3 пакета 50 мг

доза 250 мг соответствует:

1 пакет 200 мг + 1 пакет 50 мг или 2 пакета 100 мг + 1 па­кет 50 мг

доза 300 мг соответствует:

1 пакет 200 мг + 1 пакет 100 мг или 3 пакета 100 мг

доза 400 мг соответствует:

2 пакета 200 мг или 4 пакета 100 мг или 8 пакетов 50 мг или 3 пакета 100 мг + 2 пакета 50 мг или 2 пакета 100 мг + 4 пакета 50 мг

доза 500 мг соответствует:

2 пакета 200 мг+1 пакет 100 мг или 5 пакетов по 100 мг или 1 пакет 200 мг + 3 пакета 100 мг или 2 пакета 100 мг + 6 пакетов 50 мг или 10 пакетов 50 мг.

Симптомы: обратимая потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Очень часто

- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Часто

- головокружение, головная боль, парестезии, извращение вкуса

- нарушение зрения

- глухота

- снижение аппетита, рвота, диспепсия

- зуд, сыпь

- артралгия, утомляемость

- снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, снижение уровня бикарбонатов в крови

Нечасто

- кандидоз, кандидоз ротовой полости, вагинальные инфекции

- лейкопения, нейтропения

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- нервозность

- гипестезия, сонливость,бессонница

- нарушение слуха, шум в ушах

- ощущение сердцебиения

- гастрит, запор, гастроэнтерит, гиперсекреция слюнных желез

- гепатит

- синдром Стивенса-Джонсона, реакция фоточувствительности, крапивница,

- боль в области сердца, отек, недомогание, слабость

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение билирубина, мочевины и креатинина в крови, нарушения уровеня калия в крови

Редко

- возбуждение

- вертиго

- нарушения функции печени

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

- лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Неизвестно

- псевдомембранозный колит

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- анафилактическая реакция

- агрессия, тревожность

- обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

- двунаправленная (пируэтная) тахикардия, аритмия, включая желудочковую тахикардию, удлинение QT интервала на электрокардиограмме

- гипотензия

- панкреатит, изменение цвета языка

- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом), молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха

- токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.