Доломин Ампулы 30 Мг/мл 1мл №5 в Астане | Сотекс ФармФирма ЗАО

Одна ампула содержит

активное вещество - кеторолака трометамол 30 мг,

вспомогательные вещества - этанол (спирт этиловый 95 % в пересчете на 100 %), натрия хлорид, натрия гидроксид или хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Доломин^® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 16 лет.

- болевой синдром средней и сильной интенсивности, главным образом, послеоперационной боли.

Лечение следует начинать только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения не более двух дней.

• гиперчувствительность к кеторолаку или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением других НПВП, ацетилсалициловой кислоты или ингибиторов синтеза простагландинов

• бронхиальная астма в анамнезе

• полипы носа, ангионевротический отек или бронхоспазм

• пептическая язва в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь или перфорация в анамнезе

• тяжелая сердечная недостаточность

• тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период

• умеренная или тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 160 мкмоль/л) или риск развития почечной недостаточности из-за истощения или обезвоживания

• обезболивание до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью

• нарушения свертывания крови, в том числе геморрагический диатез, так как кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения

• сопутствующая терапия антикоагулянтами (в том числе, варфарином и низкой дозой гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 часов), ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП (в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), окспентифилином, пробенецидом или солями лития

• нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение в связи с содержанием спирта

• беременность и период кормления грудью

• детский и подростковый возраст до 16 лет

• лицам страдающим алкоголизмом, эпилепсией

Имеются сведения, что применение кеторолака может вызывать тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с некоторыми другими НПВП, особенно при использовании вне показаний и/или в течение длительного времени.

Следует иметь ввиду, что облегчение боли у некоторых пациентов может наступить только через 30 мин после введения препарата.

Следует избегать одновременного применения кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

В отношении всех НПВП, включая кеторолак, сообщалось о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента — с симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых.

Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте повышается при повышении дозы НПВП, включая кеторолак, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. В отношении этих пациентов, а также пациентов, которые одновременно принимают аспирин в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность терапии в комбинации с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Связанный с возрастом риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации является общим для всех НПВП (пожилые люди имеют повышенный полураспад и низкий плазменный клиренс кеторолака), для лечения данных пациентов рекомендуется более длительный интервал между введениями препарата.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний (см. «Описание нежелательных реакций»).

Пациенты с наличием в анамнезе патологии желудочно-кишечного тракта токсического характера, особенно люди пожилого возраста, должны сообщать о любых нежелательных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. В случае возникновения у пациентов, получающих кеторолак, кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте, лечение препаратом следует отменить.

Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота, должны быть предупреждены о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пациентам, принимающим с антикоагулянтами, такие как варфарин, применение кеторолака противопоказано (см. «Противопоказания»).

Влияние на гемостаз

Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требуют введения низких доз гепарина, не должны получать Доломин^® и следует наблюдать за пациентами, принимающими другие средства, которые негативно влияют на гемостаз. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Кожные реакции

Со стороны кожи были зарегистрированы серьезные реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Самый высокий риск возникновения этих реакций в начале курса лечения, первые проявления, в основном, появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. При первом появлении сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение кеторолаком.

Заболевания соединительной ткани

Применение кеторолака у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани может привести к повышенному риску развития асептического менингита (см. «Описание нежелательных реакций»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга

Необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов с артериальной гипертензией и/или с незначительной или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Требуется осторожность у пациентов с задержкой жидкости и отеков в анамнезе, в связи с НПВП-терапией.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует назначать Доломин^® после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует проанализировать целесообразность назначения препарата Доломин^® пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Применение пациентам с нарушением функции почек

Доломин^® следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или с болезнью почек в анамнезе. Кеторолак, как и другие НПВП, подавляет синтез простагландинов и может ускорить почечную недостаточность (повышение уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови после одной дозы). К группе риска относятся пациенты с нарушением функции почек, гиповолемией из-за потери крови или обезвоживания, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, в/м) и следует тщательно наблюдать за состоянием почек.

После прекращение НПВП-терапии, как правило, происходит восстановление функции почек до предварительного состояния.

У пациентов на гемодиализе клиренс кеторолака был снижен примерно на половину от нормы, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Применение пациентам с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени, с заболеваниями печени в анамнезе следует с осторожностью назначать кеторолак. У менее 1 % пациентов наблюдалось значительное повышение (более чем в три раза превышает норму) в сыворотке крови АЛТ, АСТ.

В случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь) Доломин^® следует отменить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, анафилактический шок, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, гипотония, отек гортани и ангионевротический отек, но не ограничиваясь ими), могут возникнуть у пациентов с или без анамнеза повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или кеторолаку. Они также могут встречаться у людей с ангиодистрофией, бронхоспастическими реакциями (например, астма) в анамнезе и полипами носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

В связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма следует контролировать состояние пациента.

Применение у детей

Безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены. Применять детям младше 16 лет не рекомендуется.

Следующие лекарственные средства не должны применяться совместно с препаратом Доломин^®:

Одновременное лечение ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Кеторолак противопоказан в сочетании с антикоагулянтами (варфарин), гепарином (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) - повышается риск кровотечения (см. «Противопоказания»).

НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений.

Не рекомендуется одновременное применение кеторолака и пробенецида из-за повышения концентрации кеторолака в плазме крови.

НПВП, включая кеторолак, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффекты мифепристона.

При одновременном введении кеторолака с окспентифиллином существует повышенная склонность к кровотечениям.

Следующие лекарственные средства в сочетании с препаратом Доломин^® должны совместно вводиться с осторожностью:

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВП, включая кеторолак, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения при сочетании антитромбоцитарных препаратов и ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с НВПС.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВП, включая кеторолак, вместе с метотрексатом — уменьшается клиренс метотраксата, что повышает его токсичность.

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови.

Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшилось примерно с 99.2 % до 97.5 %, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, пи-роксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывания кеторолака с белками плазмы крови.

У здоровых добровольцев кеторолак временно снижал диуретическое действие фуросемида, поэтому совместное назначение фуросемида и кеторолак-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов, подверженных нарушениям почечной или сердечной функции (см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Совместное применение НПВП с диуретиками может привести к уменьшению мочегонного действия, а также увеличить риск нефротоксичности НПВП.

Как и при применении всех НПВП, при совместном применении циклоспорина и кеторолака рекомендуется соблюдать осторожность из-за повышенного риска нефротоксичности.

Также существует возможный риск нефротоксичности при одновременном приеме с такролимусом.

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функций почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II, может вызвать дальнейшее снижение функции почек, которое носит, в основном, обратимый характер. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходим контроль за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.

НПВП могут усиливать сердечную недостаточность при совместном введении с сердечными гликозидами.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут быть использованы одновременно, когда боль сильной интенсивности и требуется оптимальный обезболивающий эффект в раннем послеоперационном периоде. Кеторолак не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидов. При одновременном использовании с кеторолаком суточная доза опиоида меньше, чем обычно требуемая. Однако побочные эффекты опиоидов должны быть приняты во внимание, особенно в день хирургического вмешательства.

При одновременном приеме фторхинолонов и НПВП может повышаться риск возникновения судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении с зидовудином и ибупрофеном.

Применение в педиатрии

Доломин^® противопоказан у детей в возрасте до 16 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск развития закрытия артериального протока) применение кеторолака противопоказано во время беременности или родов.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, вызывают опасения касательно того, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может повышать риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повышался менее чем с 1 % до, приблизительно, 1.5 %. Считается, что риск повышается с повышением дозы препарата и длительности его применения.

В третьем триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов:

- может привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);

• дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

- у матери и плода в конце беременности возможно:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;

• подавление сократительной активности матки, что может привести к задержке или затягиванию родов.

Кормление грудью

Кеторолак проникает в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому применение кеторолака при грудном вскармливании противопоказано.

Фертильность

Кеторолак не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть отмену кеторолака у женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование фертильности.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов при применении кеторолака возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение, сонливость, утомляемость, нарушение зрения. При развитии таких нежелательных реакций пациенты на время лечения должны отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента.

Взрослые, с массой тела, превышающей 50 кг

Рекомендуемая начальная доза 10 мг, а затем от 10 до 30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома) каждые 4-6 часов. При необходимости, в начальном послеоперационном периоде Доломин^® может быть введен каждые 2 часа. При боли сильной интенсивности возможно совместное применение с опиоидными анальгетиками (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Максимальная суточная доза кеторолака для взрослых составляет 90 мг.

Метод и путь введения

Внутримышечно. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции.

Длительность лечения

Продолжительность курса лечения препаратом Доломин^® не должна превышать 2 дня – при длительном применении могут увеличиться побочные действия.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков младше 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты 65 лет и старше

Лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Пациенты от 16 до 65 лет с массой тела, менее 50 кг

Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Симптомы и признаки

Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, пептическая язва и/или эрозивный гастрит, нарушения функции почек, которые проходят после прекращения применения препарата.

Желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома развиваются крайне редко.

Также могут наблюдаться головная боль, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах и потеря сознания.

Были зарегистрированы случаи диареи и судорог. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение

Симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Антидотов нет. Диализ — малоэффективен.

В течение часа после передозировки можно использовать активированный уголь и промывание желудка.

Необходимо следить за функцией печени и почек (должен быть обеспечен хороший диурез). Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов. При частых или продолжительных судорогах внутривенное введение диазепама.

Ниже перечислены нежелательные эффекты, полученные при пострегистрационном опыте применения кеторолака (в/в). Частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся данных).

- менингит асептический (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, таких как системная красная волчанка) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация

- тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз

- апластическая и гемолитическая анемия

- анафилактические/анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, которые могут иметь летальный исход

- реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, крапивница, сыпь, отек гортани). Они могут также возникать у пациентов с ангионевротическим отеком, с астмой и полипами носа в анамнезе.

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия

- нарушения мышления, депрессия, бессонница

- беспокойство, нервозность, психотические реакции, необычные сновидения

- галлюцинации, эйфория, нарушение концентрации и внимания

- сонливость, спутанность сознания, возбуждение

- головная боль, головокружение, судороги

- парестезии, гиперкинезы, нарушения вкусовых ощущений

- нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), неврит зрительного нерва

- шум в ушах, потеря слуха

- ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность

- гипертония, гипотония, гематома, гиперемия, бледность, удлинение времени кровотечения

- астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение

- пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно, у людей пожилого возраста

- тошнота, рвота, диарея, запор

- диспепсия, боли и дискомфорт в животе

- мелена, кровавая рвота, стоматит, отрыжка

-гастрит, метеоризм, эзофагит

- желудочно-кишечные язвы, ректальное кровотечение

- панкреатит, сухость во рту, ощущение полноты в желудке

- обострение колита и болезни Крона

- гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

- эксфолиативный дерматит, папулезная сыпь, зуд, крапивница

- пурпура, ангионевротический отек

- потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко)

- миалгия, функциональное расстройство

- острая почечная недостаточность, повышенная частота мочеиспускания

- интерстициальный нефрит, нефротический синдром

- задержка мочи, олигурия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с или без гематурии), азотемия

- повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови

- женское бесплодие

- чрезмерная жажда, астения, отек

- реакции в месте инъекции и боль

- лихорадка, боль в груди

- общее недомогание, усталость и увеличение веса

- удлинение времени кровотечения

-повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови

- изменения в печеночных тестах

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности!