Линкомицин Ампулы 30% 1 Мл №10 в Астане | Синтез ОАО

1 мл раствора содержит

активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат

(в пересчете на линкомицин основание) 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б); 0,1 М раствор натрия гидроксида (0,1 М раствор натра едкого), вода для инъекций.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:

- сепсис

- подострый септический эндокардит

- абсцесс легкого

- эмпиема плевры

- плеврит

- отит

- остеомиелит (острый и хронический)

- гнойный артрит

- послеоперационные гнойные осложнения

- раневая инфекция

- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление

- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам, клиндамицину

- беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям)

- период лактации

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- ранний грудной возраст до 1 мес

- совместное применение с миорелаксантами, при миастении

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища

Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

При растворении в 5% растворе глюкозы - осторожно больным с сахарным диабетом.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно)!

Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя!

При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым

При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30 % раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30 % раствора) каждые 8-12 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых – 1800 мг.

В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.

Детям старше 1 месяца

Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Суточная доза составляет 25-30 % от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30 % раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

При остеомиелите – 3 недели и более.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и системе органов. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из известных данных, не может быть оценена).

Часто:

- диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит

Не часто:

- транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина

Редко:

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)

Очень редко:

- желтуха, нарушение функции печени

- кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении

- крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема

- симпатоплегия при быстром внутривенном введении (резкое падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)

- флебит при внутривенном введении

- боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении

- тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

- нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)

- шум в ушах, вертиго

- грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.