Астане қаласындағы Ранитидин-Акос Таблетки 150 Мг №20 | Синтез ОАО

активное вещество – ранитидина гидрохлорид

(в пересчете на ранитидин) - 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45,00 мг/90,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), кальция стеарат, кросповидон (коллидон CL), крахмал кукурузный,

состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000), титана диоксид Е 171, пропиленгликоль, тальк.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность – 50 %. Максимальная концентрация – 150 мг ранитидина; время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения при нормальном клиренсе креатинина (КК) – 2,5 ч, при КК 20-30 мл/мин – 8-9 ч.

Выводится почками – 60-70 % (преимущественно в неизмененном виде 35 %) и через кишечник.

Фармакодинамика

Блокатор Н₂-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой Н₂-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию НCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество НCl в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом Р₄₅₀, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.

Не влияет на концентрацию Ca²⁺ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактин (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более).

Не оказывает влияния на выведение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона и соматотропного гормона. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.

Может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием НCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

- язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

- профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП (включая аспирин), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

- язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicobacter pylori.

- послеоперационные язвы.

- рефлюкс-эзофагит.

- купирование болевого синдрома при желудочно-пищеводной рефлюксной болезни.

- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь.

- синдром-Золлингера-Эллисона.

- хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям.

- профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

- профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.

- профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза) особенно у рожениц.

- краткосрочное лечение язвенной болезни.

- лечение желудочно-пищеводного рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит и симптоматическое облегчение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.

 

- повышенная чувствительность к ранитидину и вспомогательным веществам

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

- наследственная непереносимость фруктозы

- дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.

Взаимодействие происходит с помощью нескольких механизмов, включая:

1) ингибирование цитохрома Р450 связанного с системой оксигеназной смешанной функции. Ранитидин при обычных терапевтических дозах не потенцирует действия лекарственных веществ, которые инактивируют с помощью этой ферментной системы, такие как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол и теофилин.

Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.

2) Конкурентная почечная канальцевая секреция

Вследствие того, что ранитидин часто выводится катионной системой ,это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-ацетилпрокаинамида), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.

3) Влияние на рН желудочного содержимого

Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).

Взаимодействия ранитидина и амоксициллина, а также метронидазола не было выявлено.

При одновременном примени высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом 2 часа.

 

 

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в том числе в анамнезе), угнетение иммунитета.

Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

Ранитидин, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. У некоторых групп пациентов (пожилые люди, лица с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом) имеется повышенный риск развития внебольничной пневмонии.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Повышает уровень креатинина, гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ) и трансаминаз в сыворотке крови.

Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется.

Подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить).

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Применять по назначению врача.

 

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Лечение обострений

Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. При лечении язв двенадцатиперстной кишки более эффективен прием препарата РАНИТИДИН-АКОС в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь. Увеличение разовой дозы не приводит к возрастанию частоты побочных эффектов.

Длительная профилактическая терапия

Для профилактики рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Пептические язвы, связанные с приемом НПВП

Лечение обострений

Для лечения язв, образовавшихся после или на фоне приема НПВП, рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель.

Профилактика

Для профилактики образования язв двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначить РАНИТИДИН-АКОС 150 мг 2 раза в сутки во время лечения НПВП.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori.

РАНИТИДИН-АКОС может быть назначен в дозе 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель. Лечение препаратом РАНИТИДИН-АКОС в той же дозе должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема терапии значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.

Послеоперационные язвы

Стандартная рекомендуемая доза 150 мг 2 раза в сутки.

Рубцевание язв обычно происходит в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы в большинстве случаев заживают на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

Лечение острого рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8 недель, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель.

При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.

Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите

Рекомендуемая доза – 150 мг 2 раза в сутки.

Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Для облегчения симптомов, связанных с попаданием кислого содержимого желудка в пищевод, рекомендуется прием препарата РАНИТИДИН-АКОС в дозе 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение последующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки хорошо переносимы.

Хроническая эпизодическая диспепсия

Обычная рекомендуемая доза – 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель. При отсутствии эффекта или в случае возобновления симптомов диспепсии вскоре после проведенной терапии необходимо провести обследование пациента.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (парентеральное введение препарата на начальном этапе с последующим переходом на пероральный прием в дозе 150 мг 2 раза в сутки после того, как пациент сможет принимать пищу).

Для профилактики синдрома кислотной аспирации (синдром Мендельсона)

Рекомендуемая доза – 150 мг за 2 часа до анестезии; предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером.

Роженицам во время родов рекомендуется назначать ранитидин в дозе 150 мг внутрь каждые 6 часов. В случае, если во время родов потребуется проведение общей анестезии, перед ее проведением следует назначить прием водорастворимого антацида (например, цитрата натрия).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза должна составлять 150 мг на ночь в течение 4-8 недель. Та же доза должна использоваться для поддерживающей терапии. Если после лечения язва не зажила, то должна быть назначена доза 150 мг два раза в сутки.

Пациенты старше 50 лет

Обычная доза составляет 150 мг два раза в сутки, принимать утром и вечером.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение - симптоматическое. При пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. При развитии судорог – диазепам в/в, при брадикардии – атропин, желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10),нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:

- изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:

- реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка ,бронхоспазм, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке).

Очень редко:

- анафилактический шок.

- данные явления наблюдались после первого приема.

Нарушения психики

Очень редко:

- обратимые спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко:

- головная боль (в некоторых случаях интенсивная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко:

- брадикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия, тахикардия, ранняя желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко:

- васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко:

- артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко:

- обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с нарушением аккомодации.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко:

- шум в ушах

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко:

- острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко:

- транзиторные обратимые изменения функциональных печеночных проб.

Очень редко:

- гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, в этом случае ранитидин должен быть отменен. Печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко:

- сыпь.

Очень редко:

- мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко:

- повышение уровня креатинина плазмы (обычно небольшое, нормализуется при продолжении лечения).

Очень редко:

- острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко:

- обратимая импотенция, нарушения со стороны грудной железы (такие как гинекомастия и галакторея).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С

Хранить в местах, недоступных для детей!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.