Сомпраз Таблетки 40 Мг №14 в Астане | Сан Фармасьютикал Индастриз Ли

Одна таблетка содержит

активное вещество - эзомепразола магния аморфного 41.400 мг, (эквивалентно эзомепразолу 40.000 мг)

вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, вода очищенная;

защитное покрытие: повидон, макрогол 400, тальк очищенный, спирт изопропиловый, вода очищенная;

желудочно-устойчивое покрытие: гипромеллоза фталат (HP-55S), гипромеллоза фталат (HP-50), диэтилфталат, ацетон, вода очищенная; завершающее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600, спирт изопропиловый, метиленхлорид:

уплотнение таблетки: эзомепразола пеллеты, микрокристаллическая целлюлоза (PH 101), микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат

оболочка: Opadry 03B86651 коричневый, макрогол 400, спирт изопропиловый, метиленхлорид

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети страше 12 лет:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

- гиперчувствительность к действующему веществу и другим замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием с нелфинавиром

- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ

- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

С осторожностью

- тяжелая почечная недостаточность

При наличии какого-либо тревожного симптома (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение эзомепразолом может облегчить симптомы и отсрочить постановку диагноза.

Длительная терапия

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно те, кто лечится более года), должны находиться под регулярным наблюдением.

Лечение «по необходимости»

Пациенты, получающие лечение «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Эрадикация Helicobacter pylori

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и, следовательно, следует учитывать противопоказания и взаимодействия для кларитромицина, когда тройная терапия используется у пациентов, одновременно принимающих другие препараты, метаболизируемые через CYP3A4, такие как цизаприд.

Желудочно-кишечные инфекции

Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Всасывание витамина B12

Эзомепразол, как и все кислотоблокирующие препараты, может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут начинаться незаметно и могут быть просмотрены. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН.

Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Риск перелома

Ингибиторы протонового насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Данные наблюдательных исследований показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое повышение может быть обусловлено наличием других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (СКВЛ)

При лечении ингибиторами протонового насоса очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Сомпраз. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонового насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонового насоса.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Одновременный прием эзомепразола и атазанавира не рекомендуется. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы считается неизбежной, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; эзомепразол 20 мг не следует превышать.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения эзомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием эзомепразола и клопидогреля.

При назначении эзомепразола для терапии по требованию следует учитывать последствия взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами из-за колебаний концентрации эзомепразола в плазме.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Сомпраз следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протоновой помпы.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.

Опыт применения Сомпраза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.

Пациенты пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.

Препарат не показан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Ингибиторы протеазы

Сообщалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия связаны с ингибированием CYP2C19.

Сообщалось о снижении уровней атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом, и одновременный прием не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привело к значительному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижение AUC, C_max и C_min). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное введение омепразола (20 мг каждые сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привело к снижению воздействия атазанавира примерно на 30% по сравнению с воздействием, наблюдаемым при применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг каждый день без омепразола 20 мг каждые сутки. Совместное введение омепразола (40 мг каждые сутки) снижало средние значения AUC, C_max и C_min нелфинавира на 36–39%, а средние значения AUC, C_max и C_min для фармакологически активного метаболита M8 снижались на 75–92%. Из-за схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременный прием с эзомепразолом и атазанавиром не рекомендуется, а одновременный прием с эзомепразолом и нелфинавиром противопоказан.

Сообщалось о повышении уровня саквинавира (с сопутствующим ритонавиром) в сыворотке крови (80-100%) во время сопутствующего лечения омепразолом (40 мг каждые сутки). Лечение омепразолом 20 мг 1 раз в день не повлияло на экспозицию дарунавира (с сопутствующим ритонавиром) и ампренавира (с сопутствующим ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 1 раз в сутки не повлияло на экспозицию ампренавира (с ритонавиром и без него). Лечение омепразолом 40 мг 1 раз в сутки не повлияло на экспозицию лопинавира (с сопутствующим ритонавиром).

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при назначении вместе с ИПП. При приеме высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена эзомепразола.

Такролимус

Сообщалось, что одновременный прием эзомепразола увеличивает сывороточные уровни такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса.

Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией

Подавление желудочного сока во время лечения эзомепразолом и другими ИПП может уменьшать или увеличивать абсорбцию лекарственных средств с абсорбцией, зависящей от рН желудка. Как и в случае с другими лекарственными средствами, снижающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких лекарственных средств, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб может снижаться, а абсорбция дигоксина может увеличиваться во время лечения эзомепразолом. Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых людей увеличивало биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у двух из десяти пациентов). О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах пожилым пациентам. Затем следует усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, главный фермент, метаболизирующий эзомепразол. Таким образом, когда эзомепразол сочетается с препаратами, метаболизируемыми CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д. Концентрации этих препаратов в плазме могут увеличиваться, и может потребоваться снижение дозы. Это следует особенно учитывать при назначении эзомепразола для лечения по требованию.

Диазепам

Одновременный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.

Фенитоин

Одновременный прием 40 мг эзомепразола приводил к увеличению минимальных уровней фенитоина в плазме у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать плазменные концентрации фенитоина при назначении или отмене лечения эзомепразолом.

Вориконазол

Омепразол (40 мг один раз в сутки) увеличивал C_max и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19)  на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол

Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, назначенный здоровым субъектам в дозах 40 мг в перекрестном исследовании, увеличивал C_max и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.

Цизаприд

У здоровых добровольцев одновременный прием 40 мг эзомепразола приводил к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) на 32% и к увеличению периода полувыведения (t _1/2 ) на 31%, но без значительного увеличения пика уровня цизаприда в плазме. Немного удлиненный интервал QTc, наблюдаемый после введения одного цизаприда, не удлинялся в дальнейшем, когда цизаприд вводился в сочетании с эзомепразолом.

Варфарин

Одновременное назначение 40 мг эзомепразола пациентам, лечившимся варфарином, в клинических испытаниях показало, что время свертывания крови находится в приемлемом диапазоне. Однако после постмаркетингового исследования было зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения МНО, имеющего клиническое значение, во время сопутствующего лечения. Рекомендуется мониторинг при начале и прекращении сопутствующего лечения эзомепразолом во время лечения варфарином или другими производными кумарина.

Клопидогрель

Результаты исследований на здоровых людях показали фармакокинетическое (PK)/фармакодинамическое (PD) взаимодействие между клопидогрелом (ударная доза 300 мг/ежедневная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг ежедневно), что приводит к снижению воздействия активного метаболита клопидогреля в среднем на 40%, что привело к снижению максимального ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Когда клопидогрел применялся вместе с фиксированной дозой комбинации эзомепразола 20 мг + АСК 81 мг по сравнению с одним клопидогрелом в исследовании на здоровых людях, наблюдалось снижение воздействия активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих субъектов были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогреля + комбинированных продуктов (эзомепразол + АСК).

Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях поступали противоречивые данные о клинических последствиях PK/PD взаимодействия эзомепразола с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием клопидогреля.

Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

Исследования, оценивающие одновременное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба, не выявили каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий во время краткосрочных исследований.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, ингибирующие CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Одновременный прием эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводил к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременный прием эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем удвоению экспозиции эзомепразола. Вориконазол, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, увеличивал AUC омепразола  на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не требуется регулярно ни в одной из этих ситуаций. Однако следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при показаниях для длительного лечения.

Лекарственные препараты, индуцирующие CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или оба (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня эзомепразола в сыворотке крови за счет увеличения метаболизма эзомепразола.

Применение в педиатрии

Противопоказан детям до 12-ти лет

Во время беременности или лактации

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Сомпраз во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Режим дозирования

По 40 мг один раз в сутки

Длительность лечения

В течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов

Режим дозирования

По 40 мг один раз в сутки

Длительность лечения

В течение 4 недель после окончания в/в терапии для профилактики рецидива язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза препарата 40 мг два раза в сутки.

Длительность лечения

В дальнейшем дозу следует подбирать индивидуально и продолжать лечение по показаниям. По имеющимся данным, большинство пациентов могут применять препарат в дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Дозы больше 80 мг в сутки, следует разделять и принимать 2 раза в сутки.

Дети от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Режим дозирования

По 40 мг один раз в сутки

Длительность лечения

В течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Метод и путь введения

Для приема внутрь

Способ применения

Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. 

Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, испытывающих затруднения при глотании, таблетки также можно развести в половине стакана негазированной воды. Никакие другие жидкости использовать нельзя, так как энтеросолюбильное покрытие может раствориться. Перемешайте, пока таблетки не распадутся, и выпейте жидкость с гранулами сразу или в течение 30 минут. Сполосните стакан половиной стакана воды и выпейте. Гранулы нельзя жевать или измельчать.

Пациентам, которые не могут глотать, таблетки можно развести в негазированной воде и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и трубки. 

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, таких пациентов следует лечить с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную дозу 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Эзомепразол не следует применять детям младше 12 лет, так как нет данных.

На сегодняшний день существует очень ограниченный опыт преднамеренной передозировки. Симптомами, описанными в связи с приемом 280 мг, были желудочно-кишечные симптомы и слабость. Разовые дозы 80 мг эзомепразола не имели осложнений. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол сильно связывается с белками плазмы и поэтому не поддается диализу. Как и в любом случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим и должны использоваться общие поддерживающие меры.

Реакции классифицируются по частоте: очень часто ≥1 / 10; часто от ≥1 / 100 до <1/10; нечасто от ≥1 / 1000 до <1/100; редко от ≥1 / 10 000 до <1/1000; очень редко <1/10 000; неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном месте для детей !

2 года.

Не применять по истечении срока годности!