Караганде қаласындағы Дамелиум Таблетки 10 Мг №30 | Pharmaceutical Analytical Laboratory Duiven BV, для Actavis Group

Домперидона малеат 12.72 мг, что соответствует содержанию домперидона 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, что обуславливает его противорвотное действие. При применении внутрь, домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка, повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Сmax в плазме крови достигается примерно в течение 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность (15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата одновременно с пищей абсорбция замедляется.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91-93% . Плохо проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования (при участии изофермента CYP3A4).

Выведение

T1/2 - 7-9 ч (удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности). Домперидон в неизмененном виде выводится через кишечник (10%) и почки (1%). Метаболиты выводятся, в основном, через кишечник (66%) и почки (31%).

— диспептические симптомы, связанные с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные нарушением диеты, радио- и лучевой терапией, приемом лекарственных средств, или при эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ;

— тошнота и рвота, вызванные приемом морфина, апоморфина, агонистов допамина (леводопы и бромокриптина);

— в педиатрической практике при синдроме срыгивания, циклической рвоте, гастроэзофагеальном рефлюксе и других нарушениях моторики желудка.

— желудочно-кишечное кровотечение;

— механическая кишечная непроходимость или перфорация, при которой стимуляция моторики желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— детский возраст до 5 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дамелиум противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Дамелиума.

Биодоступность Дамелиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната (одновременный прием антацидных и антисекреторных препаратов не рекомендуется).

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих цитохром P450 (противогрибковые препараты из группы производных азола, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон), возможно повышение уровня домперидона в плазме.

Теоретически, можно предположить возможность влияния Дамелиума на абсорбцию одновременно принимаемых лекарственных средств (в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой). Применение домперидона одновременно с парацетамолом или дигоксином (в подобранной дозе) не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Дамелиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает. Дамелиум подавляет нежелательные периферические эффекты бромокриптина и леводопы (нарушения пищеварения, тошнота, рвота), но не влияет на их основные фармакодинамические свойства.

При сочетанном применении Дамелиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Дамелиумом.

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о негативном влиянии домперидона на способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций, нет

Режим дозирования

Принимают внутрь за 15-30 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических явлениях назначают по 10 мг 3-4 раза/сут и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.

При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3 раза/сут до еды и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При экстрапирамидных нарушениях - антихолинергические лекарственные средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами. Специфического антидота нет.

Со стороны ЦНС: редко - экстрапирамидные симптомы у детей; в единичных случаях - экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, диарея; редко - преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения).

Со стороны половой системы: возможна гиперпролактинемия; редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

3 года