Дилапрост Таблетки 5 Мг №30 в Караганде | Biopharma Ilach San. ve.Tid. A.S.

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, натрия сульфосукцинат диоктил, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон K30, магния стеарат,

состав оболочки: опадри голубой OY-S-20925*

* - гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 464), гидроксипропилцеллюлоза (Е 463), титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (E 132).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь финастерид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови   достигается через 1 – 2 ч. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта  заканчивается через 6-8 ч после приема финастерида.

Распределение

На 90% связывается с белками плазмы крови. Объём распределения составляет приблизительно 76 л. При повторном приеме финастерида наблюдается его накопление в небольших количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Метаболизм

Финастерид метаболизируется в печени и не оказывает значительного воздействия на ферментную систему цитохрома P450. Было обнаружено, что  два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.

Выведение

Среднее значение плазменного клиренса составило 105 мл/мин (70 -            279 мл/мин). Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет   6 часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет - 8 ч, с диапазоном  6-15 ч). После приема финастерида примерно 39 % (32-46 %) дозы выводятся с мочой в виде метаболитов. Приблизительно 57 % (51-64 %) выводятся с калом.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 9 мл/мин), не наблюдались изменения выведения финастерида. Финастерид проникает через гемато-энцефалический барьер. При приеме финастерида  в дозе           5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Фармакодинамика

Финастерид - синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Финастерид не вступает в связь с андрогенными рецепторами.

Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию   5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70 %. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50 % больных клинические симптомы исчезают через 12 месяцев.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

- уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ

- снижения  риска возникновения  острой задержки мочи  и связанной с хирургическим вмешательством, в том числе трансуретральной резекции простаты  (ТУР) и простатэктомии

- повышенная чувствительность к финастериду или к компонентам препарата

- обструктивная уропатия

- рак предстательной железы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Препарат не оказывает заметного действия на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. При комбинированном применении препарата с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, и теофиллином не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Несмотря на то, что специальные клинические исследования по лекарственным взаимодействиям не проводились, не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий при использовании препарата Дилапрост в сочетании со следующими лекарственными средствами:

ингибиторы АПФ, ацетилсалициловая кислота, альфа-адрено блокаторы, блокаторам кальциевых каналов, нитраты, диуретики, антагонисты Н₂-рецепторов, нестероидные противовоспалительные средства, фторхинолоны, бензодиазепины и противовоспалительные средства.

При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь ввиду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.

Беременность

Беременным женщинам детородного возраста рекомендуется избегать контакта с измельченными таблетками финастерида т.к. возможно его проникновение в организм и  нарушение развития наружных половых органов у плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не  влияет

Только мужчинам!

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5мг в сутки, в течении 6-7 месяцев. Первая оценка эффективности препарата проводится через 6 месяцев.

Симптомы:  усиление побочных действий.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Очень часто

- депрессия

- снижение либидо и объема эякулята

Часто

- гинекомастия

- увеличение и болезненность грудных желез

Редко

- болезненность яичек

- повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ

- кожная сыпь, ангионевротический отек

- половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции)

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.