Астане қаласындағы Оксапин Таблеткалары 300 Мг №30 | Кусум Хелткер Пвт. Лтд.

- ересектерде және 6 жастан асқан балаларда салдарлы жайылған немесе онсыз парциальді эпилепсиялық ұстамаларды емдеуде, жайылған тонусты-клонусты эпилепсиялық құрысуларда монотерапия ретінде немесе қосымша ем ретінде   

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Аса жоғары сезімалдық реакциялары анамнезінде карбамазепинге аса жоғары сезімталдығы жоқ пациенттерде пайда болуы мүмкін. Жоғары сезімталдық реакциялары дамыған кезде қанайналым мен лимфалық жүйелер (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), бұлшықеттер мен буындар (миалгия, буын айналасының ісінулері, артралгия), жүйке жүйесі (энцефалопатия), бүйрек (протеинурия, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі), өкпе (ентігу, өкпенің ісінуі, бронхтың түйілуі, интерстициальді қабыну) зақымдануы, бауыр функциясы көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакциялар болуы мүмкін. Жоғары сезімталдық реакциялары дамыған кезде ОКСАПИНДІ® қолдануды тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

ОКСАПИНДІ® қолданған кезде (пациенттердің 2,7%-да) гипонатриемия (сарысудағы натрий концентрациясы 125 ммоль/л-ден аз) байқалды, ол әдетте клиникалық көріністермен қатар жүрген жоқ және емдеуді түзетуді керек етпеді. Натрий концентрациясы ОКСАПИН® қабылдауды тоқтатқанда (дозасын азайтқанда) немесе консервативті емдеуде (сұйықтықты пайдаланудың шектелуі) қалыпқа келді. Бүйрек функциясының бұзылулары бар немесе қан сарысуындағы натрий концентрациясы төмен болатын пациенттерде, немесе натрийдің организмнен шығарылуын күшейтетін препараттармен (диуретиктер, антидиурездік гормон секрециясына ықпалын тигізетін препараттар) қатар ем қабылдап жүрген пациенттерде ОКСАПИНМЕН® емдеуді бастағанға дейін қан сарысуындағы натрий концентрациясын анықтау қажет. Емдеуді бастағаннан кейін 2 аптадан соң және әрі қарай 3 ай бойы ай сайын немесе қажет болғанда қан сарысуындағы натрий концентрациясын бақылау қажет. Егде жастағы пациенттерде осы қауіп факторына ерекше назар аударған жөн. Қажет болғанда диуретиктерді және қан сарысуында натрий концентрациясын төмендететін басқа препараттарды тағайындағанда ОКСАПИНМЕН® ем қабылдап жүрген пациенттер сол нұсқауларды ұстануы керек. Гипонатриемияға күдіктенуге мүмкіндік беретін клиникалық симптомдар пайда болғанда қан сарысуындағы натрий концентрациясын өлшеу қажет. Қалған пациенттер үшін қан сарысуындағы натрий концентрациясын өлшеу қанға мезгіл-мезгіл сайын талдама жүргізу кезінде жүзеге асырылуы мүмкін. 

Сұйықтықтың іркілуін дер кезінде анықтау үшін жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар барлық пациенттерде дене салмағын бақылау қажет. Сұйықтық іркілген жағдайда немесе жүрек функциясы жеткіліксіздігінің симптомдары өршігенде қан сарысуындағы натрий концентрациясын анықтау қажет. Гипонатриемия пайда болған жағдайда тұтынатын сұйықтықтың мөлшерін шектеу қажет. Окскарбазепинді қолданғанда  өте сирек жағдайларда жүректің өткізгіштігі бұзылуы мүмкін болғандықтан, ОКСАПИН® қабылдап жүрген, бұрыннан өткізгіштігінің бұзылулары  (AV-блокада, аритмия) бар пациенттерді мұқият бақылау қажет.

ОКСАПИНМЕН® емдеген кезде пациенттерде  агранулоцитоздың, апластикалық анемияның және панцитопенияның дамуы өте сирек білінді. Сүйек кемігінде қан түзудің айқын бәсеңдеу симптомдары дамыған кезде препарат қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені қарау қажет. 

Гепатиттің дамуының өте сирек жағдайлары жөнінде хабарланды, олар көп жағдайларда ойдағыдай қайтты. Гепатитке күмәнданғанда препарат қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені қарау қажет.  

Пероральді контрацептивтерді қолданып жүрген, бала көтере алатын жастағы әйелдерге ОКСАПИНДІ® бір мезгілде қолдану гормондық контрацептивтер тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін екендігіне қатысты алдын ала ескертілуі тиіс. ОКСАПИН® қабылдап жүрген, пациенттердің осы санатына контрацепцияның гормондық емес дәрілерін қолдануға кеңес беріледі.

Эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану суицидтік ойлардың және мінез-құлық белгілерінің туындау қаупінің жоғарылауын туындатады.  Сондықтан пациенттерді суицидтік ойлар және мінез-құлық белгілерінің бар-жоқтығына тексерген және тиісті ем тағайындаған жөн.

ОКСАПИНДІ® және алкогольді бір мезгілде қолдану препараттың седативтік әсерін күшейтеді. 

Кез келген басқа ЭҚП сияқты, ОКСАПИНДІ® құрысу ұстамаларының пайда болу қаупіне байланысты біртіндеп тоқтатқан жөн. 

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Микросомалық ферменттердің тежегіштері. Окскарбазепин және оның фармакокинетикалық тұрғыдан белсенді метаболиті МГТ CYP2С19 цитохромының тежегіші болып табылады. Сондықтан ОКСАПИННІҢ® жоғары дозаларын және CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау өзара әрекеттесуге әкелуі мүмкін. Кейбір пациенттер үшін  препараттардың - CYP2С19 субстраттарының дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Окскарбазепин және МГТ келесі: CYP1A2, CYP2A6, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 және CYP4C11 микросомалық изоферменттермен әлсіз өзара әрекеттеседі немесе өзара әрекеттеспейді.

Микросомалық ферменттердің индукторлары. CYP3A4 және CYP3A5 индукторларымен окскарбазепин және МГТ осы ферменттермен метаболизденетін препараттардың: иммуносупрессанттардың (циклоспорин, такролимус), дигидропиридинді кальций антагонистерінің, пероральді контрацептивтердің және эпилепсияға қарсы препараттардың (мысалы, карбамазепин) концентрацияларын төмендетеді. Индукцияның жаңа деңгейіне препаратпен емдеуді бастағаннан кейін немесе дозаларды өзгерткеннен кейін 2–3 апта ішінде жетеді.

Вальпрой қышқылы және ламотриджин. In vitro МГТ UDP-глюкуронилтрансферазаның әлсіз индукторы болып табылады. Окскарбазепиннің және МГТ-нің әлсіз индукциялық қабілетін назарға алғанның өзінде, CYP3A4 жүйесімен немесе UDP-глюкуронилтрансферазамен метаболизденетін қатар қолданылатын  препараттардың дозаларын арттыру қажет болуы мүмкін. ОКСАПИН® препаратын тоқтату жағдайында осы препараттардың дозаларын азайту және 2-3 апта бойы дозаны түпкілікті түзету қажет болуы мүмкін (индукцияның төмендеуі мүмкін).

Эпилепсияға қарсы препараттар (ЭҚП).

Кесте

ОКСАПИН® және басқа да ЭҚП ықтимал өзара әрекеттесулері

Микросомалық ферменттердің тежегіштері. Окскарбазепин және оның фармакокинетикалық тұрғыдан белсенді метаболиті МГТ CYP2С19 цитохромының тежегіші болып табылады. Сондықтан ОКСАПИННІҢ® жоғары дозаларын және CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау өзара әрекеттесуге әкелуі мүмкін. Кейбір пациенттер үшін  препараттардың - CYP2С19 субстраттарының дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Окскарбазепин және МГТ келесі: CYP1A2, CYP2A6, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 және CYP4C11 микросомалық изоферменттермен әлсіз өзара әрекеттеседі немесе өзара әрекеттеспейді.

Микросомалық ферменттердің индукторлары. CYP3A4 және CYP3A5 индукторларымен окскарбазепин және МГТ осы ферменттермен метаболизденетін препараттардың: иммуносупрессанттардың (циклоспорин, такролимус), дигидропиридинді кальций антагонистерінің, пероральді контрацептивтердің және эпилепсияға қарсы препараттардың (мысалы, карбамазепин) концентрацияларын төмендетеді. Индукцияның жаңа деңгейіне препаратпен емдеуді бастағаннан кейін немесе дозаларды өзгерткеннен кейін 2–3 апта ішінде жетеді.

Вальпрой қышқылы және ламотриджин. In vitro МГТ UDP-глюкуронилтрансферазаның әлсіз индукторы болып табылады. Окскарбазепиннің және МГТ-нің әлсіз индукциялық қабілетін назарға алғанның өзінде, CYP3A4 жүйесімен немесе UDP-глюкуронилтрансферазамен метаболизденетін қатар қолданылатын  препараттардың дозаларын арттыру қажет болуы мүмкін. ОКСАПИН® препаратын тоқтату жағдайында осы препараттардың дозаларын азайту және 2-3 апта бойы дозаны түпкілікті түзету қажет болуы мүмкін (индукцияның төмендеуі мүмкін).

Эпилепсияға қарсы препараттар (ЭҚП).

Кесте

ОКСАПИН® және басқа да ЭҚП ықтимал өзара әрекеттесулері

Педиатриялық практикада қолдану

6 жасқа дейінгі балаларды емдеу үшін препаратты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі жеткілікті дәрежеде зерттелген жоқ, сондықтан оны осы жас санатындағы балаларға тағайындауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Жүктілік кезінде окскарбазепиннің ықпалы жөнінде, оның тератогенді потенциалына баға беру үшін, клиникалық деректер жеткіліксіз. Окскарбазепин және МГТ плаценталық бөгет арқылы өтеді. ОКСАПИНДІ® уытты дозаларда қолданған кезде  эмбрион өлімі, шарананың өсуі мен дамуының кідіруі және бұзылулары байқалды.    

Егер пациент препаратты қолдану кезінде жүктілікті жоспарласа немесе жүкті болып қалса, сондай-ақ жүктілік кезінде ОКСАПИНДІ® тағайындауға қатысты мәселе пайда болса, емдеуден күтілетін артықшылық пен шарана үшін ықтимал қаупін мұқият салыстыру қажет. Жүктілік кезінде препараттың тиімді ең аз дозасын қолдану қажет. Пациент шарананың дамуындағы ықтимал бұзылуларға қатысты алдын ала ескертілуі тиіс.  

Жүктілік кезінде эпилепсияға қарсы тиімді емді үзбеген жөн, өйткені аурудың өршуі анаға және шаранаға теріс ықпалын тигізуі мүмкін. 

Жүктілік кезінде препаратты қолданған кезде жүкті пациенттің организмінде жүріп жатқан физиологиялық өзгерістер қан плазмасындағы МГТ деңгейінің біртіндеп төмендеуіне әкелуі мүмкін екендігін ескеру қажет. Жүкті пациенттерде ауру симптомдарын барынша ең жоғары бақылауға қол жеткізу үшін препараттың клиникалық әсеріне ұдайы баға беру және қан плазмасындағы МГТ концентрациясын анықтау қажет. 

Қан плазмасында МГТ деңгейін анықтауды  босанғаннан кейінгі кезеңде, әсіресе егер жүктілік кезінде препарат дозасы жоғарылаған жағдайда, жүргізу ұсынылады.

Жүктілік кезінде фолий қышқылының тапшылығы дамитыны белгілі. Эпилепсияға қарсы дәрілер осы тапшылықты күшейтуі мүмкін, ол шарананың дамуындағы бұзылуларға ықтимал себептердің бірі болып табылады, сондықтан фолий қышқылын қосымша қабылдау ұсынылады. 

Жүктілік кезінде эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану жаңа туған нәрестелерде қан кету қаупіннің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сақтану ретінде жүктіліктің соңғы бірнеше аптасында, сондай-ақ анасы  ОКСАПИН® қабылдаған жаңа туған нәрестелерге К дәруменін тағайындау ұсынылады.   

Бала емізу

Окскарбазепин және МГТ емшек сүтіне бөлініп шығады. Сондықтан лактация кезеңінде ОКСАПИНДІ® қолдану қажет болғанда емшек емізуді тоқтатқан жөн.   

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОКСАПИНДІ® қолданған кезде бас айналу, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулардың туындауы мүмкін екендігін ескеріп, автокөлікті басқаруды немесе басқа механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұру ұсынылады.    

Дозалау режимі

ОКСАПИН® монотерапия түрінде де, сонымен қатар эпилепсияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп те қолданылуы мүмкін. Екі жағдайда да емдеу курсы екі қабылдауға бөлінген клиникалық тұрғыдан тиімді дозадан басталады. Емдеу әсеріне байланысты дозасы арттырылуы мүмкін. Эпилепсияға қарсы басқа препаратты ОКСАПИН® препаратына ауыстырған жағдайда ОКСАПИНДІ® қабылдауды бастағанда алмастырылатын препараттың дозасын біртіндеп төмендету қажет. ОКСАПИН® препаратын біріктірілген ем құрамында қолданғанда эпилепсияға қарсы қатар қолданылатын препараттардың дозасын төмендету және/немесе ОКСАПИННІҢ® дозасын өте баяу арттыру қажет болуы мүмкін.

Төменде берілген нұсқаулар бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге қатысты. Пациенттердің осы санаты үшін ОКСАПИНМЕН® ем жүргізгенде қан плазмасындағы белсенді заттың концентрациясын бақылау қажеттілігі жоқ.

Таблеткаларда қауіп бар, сондықтан таблетканы жұтуды жеңілдету үшін 2 бөлікке сындыруға болады.   

Монотерапия.

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 600 мг құрайды (дене салмағының әр кг шаққанда 8–10 мг тәулігіне 2 қабылдауға). Қажет болғанда доза біртіндеп артырылуы мүмкін. Дозаны қалаған емдік әсерге қол жеткізгенше 1 апта аралықпен тәулігіне 600 мг-ден асырмай арттырады. Емдік әсері тәулігіне 600–2400 мг дозалар ауқымында байқалады.

Стационарлық жағдайларда, пациенттердің жағдайын талапқа сай бақылауды қамтамасыз еткен кезде, дозаны 48 сағат ішінде тәулігіне 2400 мг-ге дейін тез арттыру тәжірибесі бар.

Біріктірілген ем.

Біріктірілген ем құрамында тағайындағанда бастапқы доза тәулігіне 2 қабылданатын 600 мг (тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 8–10 мг) құрайды. Қажет болғанда доза біртіндеп артырылуы мүмкін. Дозаны қалаған емдік әсерге қол жеткізгенше 1 апта аралықпен тәулігіне 600 мг-ден асырмай арттырады. Емдік әсері тәулігіне 600–2400 мг дозалар ауқымында байқалады. Көптеген пациенттерге  эпилепсияға қарсы басқа препараттардың дозасын азайтпай, бір мезгілде қабылданған препараттың тәулігіне 2400 мг дозасын нашар көтерді, бұл ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болуымен байланысты болды.

ОКСАПИН® препаратын 2400 мг-ден асатын тәуліктік дозаларда қолданылуы зерттелген жоқ.

Педиатриялық практикада қолдану.

6 жастан асқан балаларға қолданады. Балалар үшін ұсынылатын бастапқы доза монотерапияда да, сонымен қатар ОКСАПИНДІ® біріктірілген ем құрамында қолданғанда да, тәулігіне 2 қабылданатын, дене салмағының әр кг шаққанда 8–10 мг құрайды. Қажет болғанда, қалаған емдік әсерге қол жеткізу үшін, доза біртіндеп арттырылуы мүмкін: шамамен 1 апта аралықпен – дозаны дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 46 мг есебінен ең жоғары тәуліктік дозаға дейін дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне ең көп дегенде 10 мг-ге арттырады. Педиатриялық практикада 6 жастан асқан балаларда ОКСАПИНДІ® біріктірілген ем құрамында қолданғанда препарат дозасы дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне 30 мг құрайды.

Препаратты бүйрек функциясы бұзылған балаларда қолдануға қатысты деректер жоқ. 

Пациенттердің барлық санаттарына қажет болғанда препаратты өте төмен дозалары қолданылуы мүмкін. 

Пациенттердің ерекше топтары

≥ 65 жастағы егде жастағы пациенттер

Осы санаттағы пациенттерде дозалау режимін арнайы түзету бүйрек функциясы бұзылған кезде қажет (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз). Гипонатриемияның даму қаупі болған жағдайда қан плазмасындағы натрий мөлшерін мұқият бақылау қажет.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде дозалау режимін түзету қажеттілігі жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ, сондықтан ОКСАПИНДІ® пациенттердің осы санатына қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттер үшін  қалаған емдік әсерге қол жеткізгенше баяу арттырылатын (кем  дегенде 1 апта аралықпен) бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 300 мг құрайды. 

Енгізу әдісі мен жолы

ОКСАПИН® тамақ ішуге қарамай ішке қолданылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Препараттың артық дозалануына қатысты бірлі-жарым хабарламалар бар; хабарламаларда сипатталған ең жоғары доза 48000 мг құрады.

Симптомдары: гипонатриемия, диплопия, миоз, анық көрмеу, жүрек айну, құсу, гиперкинезия, шаршағыштық, тыныс қимылы жиілігінің төмендеуі, QTc аралығының ұзаруы, ұйқышылдық, бас айналу, атаксия, нистагм, тремор, құрысулар, бас ауыру, кома, есін жоғалту, дискинезия.

Емі: спецификалық антидоты жоқ. Симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Препаратты қабылдағанына көп бола қоймаған жағдайда (соңғы 2 сағат ішінде) асқазанды шаю және сіңуін азайту үшін белсендірілген көмір қабылдау ұсынылады.

Жүрек өткізгіштігінің, су-электролит теңгерімінің бұзылуына және тыныс алу жүйесінің функциясына ерекше назар аудара отырып, организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылау ұсынылады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

Препараттың артық дозалануына қатысты бірлі-жарым хабарламалар бар; хабарламаларда сипатталған ең жоғары доза 48000 мг құрады.

Симптомдары: гипонатриемия, диплопия, миоз, анық көрмеу, жүрек айну, құсу, гиперкинезия, шаршағыштық, тыныс қимылы жиілігінің төмендеуі, QTc аралығының ұзаруы, ұйқышылдық, бас айналу, атаксия, нистагм, тремор, құрысулар, бас ауыру, кома, есін жоғалту, дискинезия.

Емі: спецификалық антидоты жоқ. Симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Препаратты қабылдағанына көп бола қоймаған жағдайда (соңғы 2 сағат ішінде) асқазанды шаю және сіңуін азайту үшін белсендірілген көмір қабылдау ұсынылады.

Жүрек өткізгіштігінің, су-электролит теңгерімінің бұзылуына және тыныс алу жүйесінің функциясына ерекше назар аудара отырып, организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылау ұсынылады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.   

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. 

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!