Павлодаре қаласындағы Винпоцетин Таблетки 5 Мг №50 | Борисовский ЗМП

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин  5 мг;

вспомогательные вещества: - крахмал картофельный, лактозы моногидрат,  целлюлоза  микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) после приема в дозе 10 мг (2 таблетки) достигается через 0,97±0,21 ч и составляет 36,17±11,17 нг/мл. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 10-20 нг/мл. Биодоступность составляет 70%, прием пищи повышает биодоступность винпоцетина. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Связывается с белками плазмы крови на 66%. Равномерно распределяется по органам и тканям. Объем распределения (V_d) составляет 3-8 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Подвергается биотрансформации в печени с образованием нескольких метаболитов, основным из которых является аповинкаминовая кислота, обладающая некоторой фармакологической активностью, а также неактивных метаболитов – гидрокси-винпоцетина, гидрокси-аповинкаминовой кислоты, дигидрокси-випоцетин-глицината.

Период полуэлиминации (T_½) винпоцетина составляет 4,8 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 1%) в неизменном виде.

Фармакодинамика

Винпоцетин относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение, обмен веществ в нервной ткани и реологические свойства крови.

Механизм действия связан со способностью винпоцетина избирательно блокировать активность нейрональной кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы I и II типов. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цГМФ и цАМФ, повышению концентрации этих соединений в гладкомышечных клетках церебральных сосудов, что способствует вазодилятации и увеличению мозгового кровотока. Винпоцетин оказывает прямое нейропротекторное действие за счет торможения функциональной активности трансмембранных натриевых и кальциевых каналов нейронов, а также NMDA- и AMPA-рецепторов возбуждающих аминокислот. Винпоцетин влияет также на метаболизм нейромедиаторов, повышая биосинтез норадреналина и серотонина, активируя норадренергическую часть восходящей ретикулярной формации.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток, уменьшает периферическое сопротивление сосудов головного мозга, не влияя существенно на параметры центральной гемодинамики (АД, минутный объем крови, ЧСС, ОПСС).

Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания»; при его применении прежде всего усиливается кровообращение ишемизированной, но еще жизнеспособной области мозга с низкой перфузией (т.н. зона «ишемической тени»).

Винпоцетин повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов (за счет нарушения транспорта аденозина в эритроциты). Одновременно винпоцетин стимулирует транспорт глюкозы через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), стимулирует процессы окисления глюкозы в нейронах.

Препарат улучшает микроциркуляцию в мельчайших сосудах головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, улучшает реологические свойства эритроцитов.

Винпоцетин оказывает антиоксидантное действие.

• недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами (в том числе состояния после инсульта, вертебро-базилярная недостаточность, церебральный атеросклероз, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия)
• сосудистые заболевания глаз (в том числе дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки, тромбозы и эмболии артерий и вен сетчатки, вторичная глаукома)
• нейросенсорная тугоухость сосудистого генеза, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, идиопатический шум в ушах.

• беременность и период лактации
• тяжелые формы сердечной недостаточности (IV степень по NYHA) и нарушения ритма сердца
• повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата
• повышенное внутричерепное давление
• ишемическая болезнь сердца
• острая стадия геморрагического инсульта.

При одновременном применении винпоцетин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, усиливает действие антигипертензивных средств.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его концентрации в плазме крови.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.

Беременность и  период лактации

Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Винпоцетин не обладает нефро- и гепатотоксическим действием, при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией

Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или препараты, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Винпоцетин не следует применять во время управления автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Применяют внутрь после еды. Взрослым назначают по 5-10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза – по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 2 месяца.

Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД; в дальнейшем – аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжелых случаях – аритмии типа «пируэт».

Меры помощи: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений.

-  гипотензия

• ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, сердцебиение, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия,  депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотония
• тошнота, изжога, сухость во рту
• снижение аппетита, дисгевзия, анорексия, рвота, диспепсия, запор, диарея, боль в животе
• головная боль, головокружение, нарушения сна, слабость, бессоница, сонливость, ступор, амнезия, гемипарез
• лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количества эозинофилов
• сахарный диабет
• отек соска зрительного нерва, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
• приливы, гипергидроз, слабость, ощущение жара, астения
• тромбофлебит
• повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов
• кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожных покровов, зуд

Очень редко

     -  фибрилляция предсердий, изменение артериального давления, аритмия

     - анемия, аглютинация эритроцитов, снижение числа эритроцитов,   

        снижение/повышение числа лейкоцитов, укорочение протромбинового   

       времени

     -  эйфория, тремор, судороги, депрессия

     - гипотермия, гиперчувствительность

     - гиперемия конъюнктивы

     - дисфагия, стоматит

     - повышение массы тела

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до  25 ºС.

Беречь от детей !

2 года

Не использовать по истечении срока годности.