Алматы қаласындағы Бикард АМ Таблетки 10 Мг/5 Мг №30 | СООО «Лекфарм»,

Каждая таблетка 10 мг + 5 мг содержит:

активное вещество: 10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,93 мг амлодипина бесилата);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

Лекарственный препарат Бикард АМ показан для лечения артериальной гипертензии. Может использоваться в качестве заместительной терапии у пациентов, у которых симптомы адекватно контролировались совместным применением таблеток амлодипина и таблеток бисопролола в тех же дозах, что и в комбинированном лекарственном препарате.

По бисопрололу:

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

• синдром слабости синусового узла (CCCУ);

• синоатриальная блокада;

• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);

• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

• метаболический ацидоз.

По амлодипину:

• тяжелая гипотония;

• препятствие выбросу крови из левого желудочка (выраженный стеноз аорты);

• шок (включая кардиогенный);

• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

По комбинации бисопролол/амлодипин:

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);

• шок (в т.ч. кардиогенный);

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

По бисопрололу:

Лечение бисопрололом не должно прекращаться внезапно, особенно в случае ишемической болезни сердца, если только нет четких показаний к отмене препарата, иначе это может привести к временному ухудшению заболевания сердца.

Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанными с сердечной недостаточностью. Бисопролол должен применяться с осторожностью при следующих состояниях:

- Сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови; симптомы гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, повышенная потливость) могут маскироваться.

- Строгое голодание/диета.

- Одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

- АВ-блокада первой степени.

- Стенокардия Принцметала.

- Окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения).

- Псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае бета-блокаторы (например, бисопролол) должны использоваться только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

- При лечении бисопрололом симптомы гипертиреоза могут быть стертыми.

- У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады альфа-рецепторов.

- У пациентов, которым проводилась общая анестезия, бета-блокада уменьшала частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание бета-блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о бета-блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить бета-блокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 часов до анестезии.

- Несмотря на то, что кардиоселективные (β1-селективные) бета-блокаторы в меньшей степени влияют на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-блокаторами, при обструктивных легочных заболеваниях следует избегать их применения, также, как и других бета-блокаторов. При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, параллельно должна проводиться бронхорасширяющая терапия. Иногда у пациентов с бронхиальной астмой может развиться повышение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов.

По амлодипину:

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертонических кризах не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью:

Пациентам с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. Согласно результатам долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования, проведенного у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо, но это не было связано с ухудшением сердечной недостаточности. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, в связи с возможным повышенным риском развития дальнейших событий со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности.

Пациенты с нарушением функции печени:

Время полураспада амлодипина продлевается и значение AUC увеличивается у пациентов с нарушением функции печени. Рекомендации по дозированию у этой группы пациентов не установлены, таким образом, им следует назначать амлодипин с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек:

В этой группе пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится гемодиализом.

Пожилые пациенты:

У пожилых следует соблюдать осторожность при повышении доз.

По бисопрололу:

Нерекомендуемые комбинации

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК-производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (Т1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

По амлодипину:

Применение амлодипина со следующими лекарственными средствами было безопасным: с тиазидными диуретиками, β-блокаторами, нитратами продолжительного действия, сублингвальными препаратами тринитрата глицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Эффект других лекарственных средств на амлодипин:

Ингибиторы CYP3А4: при комбинировании амлодипина с мощными или средними ингибиторами CYP3А4 (например, с ингибиторами протеаз, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, как например, эритромицин или кларитромицин, или с верапамилом или дилтиаземом) можно ожидать повышения концентрации амлодипина в плазме крови до клинически значимых уровней. Клиническая интерпретация этих фармакокинетических изменений может быть более выражена у пожилых, поэтому целесообразно проводить клинический мониторинг и индивидуальный подбор доз у молодых пациентов и дилтиаземом у пожилых пациентов концентрация амлодипина в плазме соответственно повышалась на 22 % и 50 %. Однако клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут привести к более значительному повышению уровня амлодипина в плазме, чем дилтиазем. Амлодипин следует комбинировать с ингибиторами CYP3А4 с осторожностью, хотя и не сообщалось о побочных эффектах, связанных с такими комбинациями.

Индукторы CYP3А4: отсутствуют данные об эффекте индукторов CYP3А4 на амлодипин. Совместное применение индукторов CYP3А4 (рифампицин, зверобой продырявленный) может понизить концентрацию амлодипина в плазме. Амлодипин следует комбинировать с индукторами CYP3А4 с осторожностью.

В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано, что сок грейпфрута, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция со смертельным исходом, сердечно-сосудистая недостаточность в сочетании с гиперкалиемией при совместном применении верапамила с внутривенно вводимым дантроленом. В связи с риском развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена с блокаторами кальциевых каналов, например, с амлодипином, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Эффект амлодипина на другие препараты:

Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает антигипертензивные эффекты других лекарственных средств, понижающих артериальное давление. В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, или варфарина.

Такролимус: при совместном применении с амлодипином может возникнуть риск повышения уровня такролимуса в плазме крови, однако, фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не выявлен. Во избежание токсичности такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует регулярного контроля уровня такролимуса в крови и уточнения его дозы, если это становится необходимым.

Циклоспорин: взаимодействие амлодипина с циклоспорином не изучалось ни у здоровых добровольцев, ни в других группах, за исключением пациентов с пересаженной почкой, у которых наблюдалось повышение минимальной концентрации циклоспорина различной степени (0-40 %). Может быть целесообразным мониторирование уровней циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, и при необходимости следует понизить дозу циклоспорина.

Симвастатин: совместное применение с амлодипином может повысить уровень симвастатина в плазме крови. Дозы симвастатина, превышающие 20 мг/сутки, не рекомендуются пациентам, получающим амлодипин.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Лекарственный препарат Бикард АМ не рекомендуется применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение лекарственным препаратом Бикард АМ необходимо, должны тщательно мониторироваться маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае негативного влияния на беременность или плод следует решить вопрос об альтернативном лечении.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко человека. Однако известно, что некоторые БМКК-производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости назначения лекарственного препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка в день определенной дозировки.

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Бикард АМ.

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая.

Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не для деления таблетки на две дозы.

Длительность лечения

Лечение препаратом Бикард АМ обычно является долговременной терапией.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

По бисопрололу:

Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьируется среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как изопреналин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Бисопролол практически не поддается диализу.

По амлодипину:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Дети и подростки: Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекция режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

По бисопрололу:

Часто

головная боль^**, головокружение^**, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, тошнота, рвота, диарея, запор, повышенная утомляемость^**.

Нечасто

бессонница, нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН, ортостатическая гипотензия, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, мышечная слабость, судороги мышц, истощение^**.

Редко

повышение концентрации триглицеридов, галлюцинации, ночные кошмары, обморок, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха, аллергический ринит, гепатит, реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, эректильная дисфункция, повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

Очень редко

конъюнктивит, алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

^**Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

По амлодипину:

Часто

головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), тошнота, боль в животе, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу, периферические отеки, повышенная утомляемость, отеки лодыжек.

Нечасто

бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия, обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), шум в ушах, рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, выраженное снижение АД, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, увеличение массы тела, снижение массы тела, одышка, ринит, импотенция, гинекомастия, боль в груди, астения, боль, общее недомогание, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Редко

спутанность сознания.

Очень редко

лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, мышечная гипертония, периферическая нейропатия, гастрит, гиперплазия десен, панкреатит, гепатит^*, желтуха^*, инфаркт миокарда, васкулит, кашель, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность, увеличение активности «печеночных» ферментов^*.

^* В большинстве случаев с холестазом.

О появлении всех нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!