Құрамы
1 суппозиторий содержит
активное вещество - бисакодил 10 мг,
1 суппозиторий содержит
активное вещество - бисакодил 10 мг,
Фармакокинетика
После применения, бисакодил быстро гидролизуется в активный компонент бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), главным образом с помощью ферментов, присутствующих на поверхности слизистой оболочки кишки. При ректальном применении, слабительный эффект наступает в среднем через 15-30 минут после приема, в некоторых случаях может удлиниться до 60 минут. Начало действия определяется высвобождением активного вещества из лекарственной формы.
Максимальные плазменные концентрации БГПМ определялись через 0,5 – 3 часа после применения, поэтому слабительный эффект бисакодила не соответствует плазменному уровню БГПМ. Так как БГПМ действует локально, в нижней части кишечника, поэтому не наблюдается связь между слабительным эффектом и уровнями содержания активного вещества в плазме крови.
Абсорбция небольшая, конъюгация происходит главным образом в стенках кишечника и печени с высвобождением неактивного БГПМ глюкуронида. Период полувыведения БГПМ глюкуронида – около 16,5 часов.
Выведение с мочой зависит от лекарственной формы, для покрытых оболочкой таблеток и свечей оно сравнительно небольшое (от 3% до 17%) и около 90% выводится через желудочно-кишечный тракт (с небольшим количеством неизмененного бисакодила). Cлабительный эффект бисакодила не связан с концентрацией глюкуроновых форм его метаболитов в плазмы крови и моче.
Фармакодинамика
Бисакодил - это слабительное, местного действия из группы производных дифенилметана, оказывающее двойное действие. Как контактное слабительное, обладает также и антирезорбтивным эффектом. Так как бисакодил стимулирует гидролиз в толстой кишке, слизистой оболочке толстой и прямой кишки, препарат способствует выведению жидкости из организма. Раздражение слизистой оболочки толстой кишки приводит к перистальтике толстой кишки с выделением и накоплением в просвете ободочной кишки воды и электролитов. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени прохождения стула и его размягчению. Раздражение прямой кишки вызывает повышенную моторику и чувство полноты в ректальной области. Ректальный эффект может стимулировать восстановление естественного процесса опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта, хотя окончательно его клиническая значимость еще не установлена.
При превышении рекомендуемой дозы препарата Бисакодил, суппозитории, совместное применение с диуретиками или адрено- кортикостероидами может повысить риск нарушения водно-электролитного баланса
Соединения, которые противопоказаны
Лекарственные препараты, которые вызывают трепетание/мерцание: антиаритмические препараты (амиодарон, бретилий, дизопирамид, соталол, квинидиникс), астемизол, бепридил, эритромицин IV, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин.
Соединения, которые требуют соблюдения мер предосторожности Сердечные гликозиды: гипокалиемия способствует токсическому действию сердечных гликозидов (рекомендуется контроль уровня калия в крови и ЭКГ). В этих случаях рекомендуется применение не стимулирующих слабительных.
Другие лекарственные препараты, вызывающие гипокалиемию
Диуретики, вызывающие гипокалиемию, применяемые регулярно самостоятельно или совместно с амфотерицином В (IV), глюкокортикоидами и минералокортикоидами, тетракозактидом: повышают риск аддитивного эффекта. Рекомендуется контроль гипокалиемии и при необходимости, коррекция уровня калия в крови. В таких случаях необходимо применять не стимулирующие слабительные.
Так как бисакодил, может снизить всасывание других лекарственных препаратов, рекомендуется его применять с осторожностью в случае одновременного назначения, например, с пероральными контрацептивами.
Длительное применение может ускорить начало атонии толстого кишечника. Слабительные не помогают при долгосрочной потере веса.
Как и все слабительные, бисакодил, суппозитории не следует применять ежедневно более пяти дней, не выяснив причину запора, так как длительное применение препарата может привести к нарушению водно-электролитного баланса и гипокалемии.
Лечение должно сопровождаться гигиеническими, диетическими и другими мероприятиями, включая прием пищи, обогащенной растительными волокнами, увеличение количества потребляемой жидкости, повышение физической активности, нормализацию процесса дефекации.
В случае наличия у пациента нарушений сердечной деятельности в виде трепетания/мерцания, рекомендуется применять не стимулирующие слабительные (т.к. гипокалиемия является фактором, способствующим развитию брадикардии и удлинению уже увеличенного интервала QT).
Кишечные потери жидкости может способствовать обезвоживанию, признаками которого могут быть жажда и олигурия. Для пациентов с потерей жидкости, обезвоживание может быть опасным (особенно при почечной недостаточности и у пожилых пациентов). В этих случаях применение препарата бисакодил, суппозитории должно быть приостановлено, в дальнейшем применение возможно только под наблюдением врача.
У пациентов, применяющих бисакодил, наблюдалось головокружение и/или обморок, предположительно связанные с болью при натуживании во время дефекации или парасимпатической сосудистой реакцией на боль в животе, связанной с запором (что не обязательно относится к применению суппозиториев с бисакодилом).
Были отдельные сообщения о боли в животе и кровавом поносе, возникающем после применения бисакодила. В некоторых случаях это было связано ишемией слизистой оболочки толстой кишки.
Применение суппозиториев может привести к болезненным ощущениям и местному раздражению в аноректальной области, в частности, у пациентов с трещинами заднего прохода и язвенным проктитом.
Многолетний опыт не показал случаев побочных эффектов при беременности. Однако, бисакодил, суппозитории, как и все другие лекарственные препараты, во время беременности следует назначать с осторожностью. При необходимости применения препарата, следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. Согласно имеющимся клиническим данным, ни бисакодил, ни его глюкурониды не проникают в грудное молоко кормящих женщин, поэтому бисакодил может применяться во время лактации.
Исследований влияния препарата на фертильность человека не проводились.
Не проводилось исследований о влиянии бисакодила, суппозиториев на способность управлять транспортным средством и проводить работы с движущимися механизмами.
Тем не менее, следует информировать пациентов, что из-за вазо-вагального ответа (например, спазма в брюшной полости), они могут испытывать головокружение и/или обмороки. Если у пациентов развивается спазм в брюшной полости, они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение машин или эксплуатация движущихся механизмов.
При запоре
Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 суппозиторию бисакодила 10 мг ежедневно, в течение 5 дней. Превышение максимальной суточной дозировки не рекомендуется.
При подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам.
Бисакодил, суппозитории применяется при подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам в случаях, где требуется легкое очищение толстой кишки. Применять суппозитории с бисакодилом необходимо только под наблюдением врача.
Для полного очищения толстой кишки, рекомендуемая доза бисакодила - 1 суппозиторий за 30 - 60 минут до необходимого времени опорожнения толстой кишки.
Дети младше 10 лет
Применение Бисакодила в суппозиториях не рекомендуется у детей младше 10 лет.
Пожилые
Не имеется специальных рекомендаций для этой возрастной группы.
Симптомы: диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса. Хроническая передозировка бисакодилом, как и другими слабительными средствами, может привести к хронической диарее, болям в животе, гипокалемии, вторичному гиперальдостеронизму и мочекаменной болезни.
Также при хроническом злоупотреблении слабительными средствами, описаны случаи поражения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости, являющимися вторичными после гипокалемии.
Лечение: симптоматическое, может потребоваться восполнение потери жидкости и коррекция водно-электролитного дисбаланса, что особенно важно для пациентов пожилого возраста и детей. Может быть эффективно назначение спазмолитических средств.
Побочные действия распределены по частоте развития: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 < 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Часто:
Нечасто:
Редко:
Применение суппозиториев иногда может вызывать ректальное раздражение и повторное применение может привести к проктиту или слущиванию эпителия. Длительное применение может привести к диарее со значительной потерей воды и электролитов, особенно калия. Существует также возможность развития атонии нефункционирующего толстого кишечника.
Головокружение и обмороки, развивающиеся после применения бисакодила, предположительно связаны с вазо-вагальным ответом (например, брюшной спазм, дефекация).
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Жеткізуді таңдаған кезде, сіз тапсырысыңызды сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay немесе Google Pay арқылы төлей аласыз. Өзіңіз алып кетуді таңдаған кезде, сіз тапсырысты белгілі бір дәріханаларда Kaspi QR, карта немесе қолма-қол ақша арқылы немесе сайтта немесе қосымшада Kaspi-дегі қашықтан төлеу арқылы немесе белгілі бір дәріханаларда карта, Apple Pay, Google Pay арқылы төлей аласыз.
Жеткізу Алматы, Астана, Шымкент, Караганды қалаларында Яндекс және Choco жеткізу қызметтерінің тарифтері бойынша, сондай-ақ Қазақстанның басқа қалаларына Avis жеткізу қызметінің тарифтері бойынша немесе Indrive қызметі арқылы жүзеге асырылады. Choco-дан басқа барлық жеткізу қызметтері тәулік бойы қолжетімді. Choco жеткізуі Алматыда 01:20-ға дейін, Астанада 00:50-ге дейін, Шымкентте, Карагандыда 23:00-ге дейін қолжетімді.
Заңнамаға сәйкес, жалпы ереже бойынша дәрілік заттар мен медициналық бұйымдар қайтарылуға және айырбасталуға жатпайды. Толығырақ ақпарат алу үшін біздің қолдау қызметіне хабарласыңыз.
Фармацевттің тегін кеңесі және сізге ең жақын дәріхананы таңдау мүмкіндігі. Дәріханаларда болуын тексерудің қарапайым жүйесі және бағаларды ыңғайлы салыстыру. Өнім бетінде егжей-тегжейлі анықтамалық материалдар және қолдану жөніндегі нұсқаулар бар.