Таразе қаласындағы Дилакс Капсуласы 200 Мг №30 | KRKA, d.d., Novo mesto

остеоартрит пен ревматоидты артритті симптоматикалық емдеуде

шорбуынданатын спондилит симптомдарын басуда

ЦОГ-2 селективті тежегішін тағайындау туралы шешімді әрбір пациент үшін жалпы қауіптерді бағалау негізінде қабылдау қажет.

- целекоксибке немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық

өршу сатысындағы пептидтік ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету

ЦОГ-2 басқа тежегіштерін қоса, бронх демікпесі, жедел ринит, мұрын полипозы, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын (аспирин) немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдағаннан кейінгі басқа аллергиялық реакциялар

жүктілік және лактация кезеңі

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (сарысудағы альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша > 10)

бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

ішектің қабыну аурулары

созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV дең.)

клиникалық расталған жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі артериялардың аурулары және цереброваскулярлық аурулар

балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Антикоагулянттар

Варфарин немесе басқа антикоагулянттар алатын пациенттерде целекоксиб қолданудың алғашқы күндері ішінде немесе оның дозасы өзгерген кезде антикоагулянттық белсенділікті бақылау өте маңызды, өйткені пациенттердің бұл санаты қан кетудің жоғары қаупіне ұшырайды. Сондықтан антикоагулянттарды ішке қабылдайтын пациенттерге протромбин уақытын және халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ), атап айтқанда целекоксиб қолданудың алғашқы күндері ішінде немесе оның дозасы өзгерген кезде мұқият бақылау керек. Бір мезгілде целекоксиб пен варфаринді қабылдайтын егде жастағы пациенттерде протромбин уақытының ұлғаюымен байланысты қан кету жағдайлары туралы хабарланды, кейбіреулері өліммен аяқталды.

Гипотензивті препараттар

ҚҚСП диуретиктер мен гипотензивті препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСП-ның АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторының антагонистерімен біріктірілімін қолдану кезінде бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде, диуретиктер алатын пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде) бүйрек жеткіліксіздігінің, әдетте қайтымды даму қаупі артады. Сондықтан мұндай біріктірілімдегі препараттарды, әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Пациенттер талапқа сай гидратация алуы тиіс, сондай-ақ біріктірілген емді қолдануды бастағаннан кейін бүйрек функциясын мұқият бақылап, мезгіл-мезгіл қайталап бақылау жүргізу керек.

Лизиноприл көмегімен бақыланатын І және ІІ сатыдағы артериялық гипертензиясы бар пациенттерде целекоксибті күніне 2 рет 200 мг дозада қолдану 24 сағаттық амбулаториялық артериялық қысым мониторингі ішінде плацебомен салыстырғанда диастолалық немесе систолалық артериялық қысымның орташа тәуліктік көрсеткішінің клиникалық мәнді жоғарылауына әкелмеді.

Циклоспорин және такролимус

ҚҚСП мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолдану циклоспорин мен такролимустың нефроуытты әсерін күшейтетіні белгілі. Целекоксибті және жоғарыда аталған препараттардың кез келгенін біріктіріп емдегенде бүйрек функциясын бақылау қажет.

Ацетилсалицил қышқылы

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қолдануға болады, бірақ ол жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасында оны алмастырмайды. Ұсынылған зерттеулерде, басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, целекоксиб монотерапиясымен салыстырғанда целекоксибті және ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде қолдану кезінде асқазан-ішек жолы тарапынан ойық жаралардың немесе басқа асқынулардың пайда болу қаупінің жоғарылығы байқалды.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

Целекоксибтің басқа препараттарға әсері

CYP2D6 тежегіштері

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болып табылатындықтан, целекоксиб қолдану барысында CYP2D6 декстрометорфан субстратының плазмалық концентрациясы 136% - ға артты. Целекоксиб пен осы ферменттің субстраты болып табылатын препараттарды бір мезгілде қолданғанда олардың плазмалық концентрациясы жоғарылауы мүмкін. CYP2D6 арқылы метаболизденетін препараттардың мысалдары антидепрессанттар (трициклді және SSRI), антипсихотиктер, аритмияға қарсы дәрілер және т. б. Целекоксибті қолданудың басында, оның дозасын арттырған кезде немесе емдеуді тоқтатқан кезде жеке таңдалатын CYP2D6 субстраттарының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

CYP2C19 тежегіштері

Целекоксиб CYP2C19 катализделген метаболизмін тежей алатындығы анықталды. Диазепам, циталопрам және имипрамин CYP2C19 арқылы метаболизденетін препараттардың мысалдары болып табылады.

Пероральді контрацептивтер

Целекоксиб пероральді контрацептивтердің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер еткен жоқ (1 мг норэтистерон/35 микрограмм этинилэстрадиол).

Глибенкламид / толбутамид

Целекоксиб толбутамидтің (CYP2C9 субстратының) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Метотрексат

Ревматоидты артриті бар пациенттерде целекоксиб метотрексаттың (ревматизмдік ауруларды емдеуге арналған дозада) фармакокинетикасына (плазмалық және бүйрек клиренсіне) статистикалық маңызды әсерін көрсеткен жоқ. Алайда, оларды біріктіріп қолданған кезде метотрексатты қолданумен байланысты уыттылыққа тиісті мониторинг жүргізген жөн.

Литий препараттары

Күніне 2 рет 200 мг дозада целекоксибті және күніне 2 рет 450 мг дозада литий препараттарын бір мезгілде қолдану литийдің Cmax мәнін орта есеппен 16% - ға, ал AUC мәнін 18% - ға арттыруға әкелді. Сондықтан, целекоксибпен емнің басында немесе оны тоқтатқан кезде литий препараттарын қабылдайтын пациенттердің жағдайына тұрақты бақылау қажет.

Басқа препараттардың целекоксибке әсері

CYP2C9 метаболизмі төмен пациенттер («нашар метаболизаторлар»)

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейі және целекоксибтің жүйелік экспозициясының жоғарылауы бар пациенттерде CYP2C9 тежегіштерін бір мезгілде қолдану целекоксиб экспозициясының одан әрі жоғарылауына әкелуі мүмкін. CYP2C9 метаболизмінің деңгейі төмен пациенттерде осындай біріктірілімдерді қолдануға болмайды.

CYP2C9 индукторлары мен тежегіштері

Целекоксиб негізінен CYP2C9 көмегімен метаболизденетіндіктен, флуконазол қолданатын пациенттерге ұсынылған дозаның жартысын тағайындау керек. Тәулігіне бір рет күшті әсер ететін CYP2C9 тежегіші коелекоксиб пен флуконазолдың 200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану коелекоксибтің C max мәнінің орташа 60% — ға, ал AUC мәні - 130% - ға артуына алып келді. Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар сияқты CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қолдану целекоксибтің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол және антацидті препараттар

Кетоконазолдың немесе антацидті дәрілердің целекоксиб фармакокинетикасына әсері байқалған жоқ.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!