Таразе қаласындағы Кеторолак Ампуласы 30 Мг/1 Мл №10 | Синтез ОАО

- орташадан күшті айқындылыққа дейінгі жедел операциядан кейінгі ауырудың қысқа мерзімді емі үшін.

Емдеуді тек стационар жағдайларында бастау керек. Емдеудің ең жоғары ұзақтығы - екі күн.

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) немесе простагландиндер синтезінің басқа тежегіштері аллергиялық реакция туғызатындарда (ондай пациенттерде демікпе, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем сияқты ауыр анафилаксиялық реакциялар байқалған) басқа ҚҚСП аса жоғары сезімталдық;

анамнездегі бронх демікпесі;

балалар мен 16 жасқа дейінгі жасөспірімдер;

өршу сатысындағы пептидтік ойық жара, анамнезде асқазан-ішектен қан кетудің, ойық жара ауруының немесе ойық жара тесілудің болуы;

жүректің ауыр жеткіліксіздігі;

бауырдың ауыр жеткіліксіздігі;

бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі (плазмадағы креатинин 160 мкмоль/л) немесе гиповолемияға немесе дегидратацияға байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі;

жүктілік, босану (толғақ қезеңі) және босандыру кезеңі, лактация кезеңі;

операциялық араласымдар алдында профилактикалық анальгезия мақсатында қолдану (тромбоциттер агрегациясы тежелетіндігіне байланысты), сондай-ақ операциялық араласымдар кезінде, (қан кету қаупі жоғары болғандықтан);

цереброваскулярлық қан кетуге күдіктенген немесе ол расталған жағдайда;

қан кету қаупі жоғары операцияны бастан өткерген немесе гемостаз бұзылған пациенттерге;

қан кету қаупі жоғары пациенттерге, соның ішінде, геморрагиялық диатездері және қан ұюының бұзылулары бар пациенттерге;

антикоагулянттармен, соның ішінде варфаринмен және гепариннің төмен дозасымен бір мезгілде емдеу (12 сағат сайын 2500 – 5000 ӘБ);

ағымдағы уақытта АСҚ немесе басқа ҚҚСП-мен (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса) ем қабылдап жүрген пациенттерге;

нейраксиальді (эпидуральді немесе интратекальді) енгізу;

окспентифиллинмен, пробенецидпен және литий тұздарымен бір мезгілде қолдану;

мұрын полиптері, ангионевроздық ісінуі немесе бронх түйілуі бар пациенттерге.

Кеторолак қан плазмасының ақуыздарымен байланысады (орташа 99.2%) және бұл байланысу концентрацияға тәуелді емес.

Келесі дәрілік заттар КЕТОРОЛАКПЕН бірге енгізілмеуі тиіс:

Ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) және басқа да ҚҚСП

КЕТОРОЛАКТЫ АСҚ-мен немесе ҚҚСП-мен байланысты жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары болғандықтан циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа да ҚҚСП-мен пайдалануға болмайды.

Кеторолак тромбоциттердің агрегациясын басады, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. АСҚ ұзақ әсер етуінен айырмашылығы, тромбоциттер функциясы кеторолак қабылдауды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпқа қайта оралады.

Антикоагулянттар

КЕТОРОЛАК препаратын варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктіруге болмайды, өйткені ҚҚСП және антикоагулянттарды бірге енгізу антикоагулянттық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Зерттеулер кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы айтарлықтай өзара әрекеттесуді көрсетпесе де, кеторолак пен гемостазға әсер ететін емді, соның ішінде антикоагулянттық терапияның емдік дозалары (варфарин), гепариннің профилактикалық төмен дозалары (12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстранды бір мезгілде қолдану қан кету қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Литий

Простагландиндер синтезін тежейтін кейбір препараттарды қолдану кезінде плазмадағы литий концентрациясының ұлғаюына әкелетін литийдің бүйрек клиренсін тежеуі туралы хабарланды. Кеторолакпен емдеу кезінде плазмадағы литий концентрациясының жоғарылау жағдайлары туралы хабарланды.

Пробенецид

Плазмадағы кеторолак концентрациясының және жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюына байланысты пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Мифепристон

ҚҚСП мифепристонды қабылдағаннан кейін сегіз-он екі күн ішінде қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСП мифепристонның әсерін төмендетуі мүмкін.

Окспентифиллин

Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік байқалады.

КЕТОРОЛАКПЕН үйлесімде келесі дәрілік препараттарды сақтықпен қолдану керек:

Кортикостериодтар

Барлық ҚҚСП жағдайындағыдай, асқазан-ішек жолының ойық жарасы немесе қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Серотонинді селективті кері қармау тежегіштері (ССКҚТ)

Антитромбоциттік препараттар мен ССКҚТ үйлесімін ҚҚСП-мен біріктірген кезде асқазан-ішектен қан кету дамуының қаупі жоғары.

Метотрексат

Простагландин синтезін тежейтін кейбір препараттар метотрексат клиренсін азайтады және осылайша оның уыттылығын арттыруы мүмкіндігі мәлімделді.

Плазма ақуыздарымен байланысуына әсері

Кеторолак трометамині дигоксиннің ақуыздармен байланысуын өзгертпейді. In vitro зерттеулері салицилаттың емдік концентрациясында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуының шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға дейін төмендегенін көрсетті, бұл плазмадағы байланыссыз кеторолак концентрациясының екі есе потенциалды ұлғаюын білдіреді. Дигоксиннің, варфариннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің, фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуына әсер етпеді.

Фуросемид

Кеторолак, инъекцияға арналған ерітінді, нормоволемиясы бар дені сау адамдарда фуросемидтің диуретиктік қасиеттерін шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ерекше сақ болу керек.

Диуретиктер

Диуретиктермен бірге қолдану диуретиктік әсердің төмендеуіне және ҚҚСП нефроуыттылық қаупін арттыруға әкелуі мүмкін.

Циклоспорин

Барлық ҚҚСП жағдайындағыдай, нефроуыттылық қаупінің жоғарылауына байланысты циклоспоринді бірге енгізген кезде сақ болу ұсынылады.

Такролимус

Такролимуспен ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылық қаупі бар.

Диуретиктер және гипотензиялық препараттар

ҚҚСП диуретиктер мен гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Әдетте қайтымды болып келетін жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ) және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистері ҚҚСП-мен біріктірілген кезде жоғарылауы мүмкін. Сондықтан біріктірілген емді, әсіресе егде жастағы адамдарда,

сақтықпен жүргізу керек. Пациенттерге дозаны титрлеу әдісімен дұрыс таңдау керек және қатарлас ем басталғаннан кейін және одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясының мониторингі мүмкіндігін қарастыру керек.

Жүрек гликозидтері

ҚҚСП жүрек гликозидтерімен бірге қолданған кезде жүрек жеткіліксіздігін ауырлатуы, бүйректің шумақтық сүзіліс (ШСЖ) жылдамдығын төмендетуі және плазмадағы жүрек гликозидтерінің деңгейін арттыруы мүмкін.

Апиындық анальгетиктер

Кеторолак операциядан кейінгі ауырсынуды жеңілдету үшін қатарлас апиындармен анальгезияға деген қажеттілікті азайтады.

Бактерияға қарсы препараттар (хинолондар)

Жануарлар үшін алынған деректер ҚҚСП хинолонды бактерияға қарсы препараттарды қабылдаумен байланысты құрысулардың даму қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. ҚҚСП және хинолондарды қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін.

Зидовудин

ҚҚСП зидовудинмен бір мезгілде қолдану гематологиялық уыттылық қаупінің жоғарылауына әкеледі. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде емдегенде гемофилиядан зардап шегетін, АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде гемартроз бен гематомалардың жоғары қаупі бар.

Бауыр ферменттеріне әсері

Жануарларға немесе адамдарға жүргізілген зерттеулерде кеторолак трометамолының өзінің немесе басқа дәрілердің метаболизміне ықпалы бар бауыр ферменттерін индукциялайтыны немесе тежейтіні туралы ешқандай дәлел жоқ. Демек, кеторолактан ферменттерді индукциялау немесе тежеу механизмдеріне байланысты басқа дәрілердің фармакокинетикасының өзгерісін күтуге болмайды.

Дозалау режимі

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін анальгетиктік әсері басталғанға дейінгі уақыт бірдей және шамамен 30 минутты құрайды, бұл ретте ең жоғарғы анальгезиясы бір-екі сағат ішінде басталады. Ауыруды басудың орташа ұзақтығы, әдетте, төрт сағаттан алты сағатқа дейін құрайды.

Дозасын ауырудың қарқындылығы мен пациенттің емге жауабына байланысты жекелей таңдайды.

Кеторолактың күнделікті бірнеше реттік дозаларын бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізудің ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс, өйткені, ұзақ уақыт қолданғанда жағымсыз реакциялар күшейе түсуі мүмкін. Дозаларын ұзағырақ уақыт шінде қолдану тәжірибесі шектеулі, өйткені, пациенттердің басым көпшілігі препараттың пероральді түрімен емделуге ауысқан немесе аталған уақыт өткеннен кейін, одан әрі ауыруды басатын емді қажет етпеген.

Жағымсыз реакцияларды симптомдарын бақылауға алу үшін қажетті ең қысқа уақыт мерзімі ішінде ең төменгі тиімді дозасын пайдалану жолымен азайтуға болады.

Ересектер

КЕТОРОЛАК препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг, содан соң, қажет болса, әр төрт-алты сағат сайын 10-нан 30 мг дейін құрайды. Операциядан кейінгі бастапқы кезеңде, қажет болғанда КЕТОРОЛАК препаратын екі сағат сайын тағайындауға болады. Ең төмен тиімді дозасын тағайындау керек. Ересек пациенттерге арналған жалпы тәуліктік 90 мг және егде жастағы адамдарға, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер мен дене салмағы 50 кг аз пациенттерге арналған 60 мг дозасын арттырмау керек. Емнің ең көп ұзақтығы екі күннен аспауы тиіс.

Дене салмағы 50 кг аз пациенттер үшін, дозасын азайту керек.

Апиындық анальгетиктерді (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде пайдалануға болады, және олар операциядан кейінгі бастапқы кезеңде, ауыру анағұрлым күштірек кезде ауыруды басатын оңтайлы әсері үшін қажет болуы мүмкін. КЕТОРОЛАК апиындардың байланысуына әсер етпейді және тыныс алудың бәсеңдеуін немесе апиындар туғызған седативті әсерді ушықтырмайды. КЕТОРОЛАК препаратымен бірге бұлшықет ішіне/вена ішіне пайдаланғанда, апиындардың тәуліктік дозасы әдеттегі қажеттісінен азырақ болады. Дегенмен, апиындардың, әсіресе, хирургиялық араласым жүргізілілген күнгі жағымсыз реакцияларын ескеру керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда жағымсыз реакциялардың күрделі салдарлары қаупі жоғарылайды. Егер қабынуға қарсы стероидты емес препаратты (ҚҚСП) тағайындау қажет болса, ең төмен тиімді дозасын және барынша қысқа уақыт мерзімі ішінде пайдалану керек. Пациентті ҚҚСП емі кезінде асқазан-ішек жолынан (АІЖ) қан кетуге қатысты жүйелі түрде бақылап отыру керек. Жалпы тәуліктік 60 мг дозасын арттырмау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінің орташа немесе ауыр дәрежесі кезінде препаратты қолдануға болмайды; бүйрек функциясының айқындығы аз бұзылулары кезінде дозасын азайту (вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг асырмау) керек.

Енгізу жолы және тәсілі

Емдеуді тек стационар жағдайларында бастау керек.

КЕТОРОЛАК бұлшықет ішіне немесе венаішілік болюстік инъекция түрінде енгізуге арналған.

Венаішілік болюстік инъекциясының дозасын кемінде 15 секунд ішінде енгізу керек.

Препаратты бұлшықет ішіне енгізуді баяу, бұлшықетішілік терең инъекция жолымен жүргізу қажет.

Препаратты эпидуральді немесе жұлынға енгізу үшін пайдалануға болмайды.

Емдеу ұзақтығы

Емдеудің ең жоғары ұзақтығы - екі күн.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: эпигастрий аумағындағы ауыру, жүрек айнуы, құсу, гипервентиляция, пептидті ойық жара және/немесе эрозиялы гастрит, препарат қолдануды тоқтатудан кейін басылатын бүйрек функциясының бұзылулары.

Асқазан-ішектен қан кету, артериялық гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс алудың бәсеңдеуі және кома аса сирек дамиды.

Бас ауыруы, эпигастрийдегі ауыру, дезориентация, қозу, ұйқышылдық,

бас айналуы, құлақтың шуылдауы және естен тануды да байқауға болады.

Диарея және құрысу жағдайлары тіркелді. Анафилактоидты реакциялардың дамуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Антидоттар жоқ. Диализдің тиімділігі аз.

Артық дозаланудан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмірді пайдалануға және асқазанды шаюға болады.

Бауыр және бүйрек функциясын қадағалау қажет (жақсы диурез қамтамасыз етілуі тиіс). Пациенттер потенциалды уытты мөлшерде қабылдағаннан кейін кемінде төрт сағат бойы қадағалануы тиіс. Жиі немесе ұзаққа созылатын құрысуларда - вена ішіне диазепам енгізу. Емнің басқа шаралары пациенттің клиникалық жағдайына сәйкес қабылданады.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау

Кеторолактың препаратқа үйренісу тудыратын қабілеті жоқ. Вена ішілік кеторолакты күрт тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары байқалмаған.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Кеторолакты вена ішіне қабылдаған пациенттерде келесі жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін: хабарланған жағдайлардың жиілігі белгісіз, өйткені олар нақты шамасы белгісіз тұрғындардан ерікті түрде хабарланған.

Белгісіз

асқазан-ішек жолдарының пептидтік ойық жарасы, ойық жарасы, тесілуі немесе қан кетуі, кейде өлімге әкелуі мүмкін, әсіресе егде жастағы адамдарда

жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, асқазанның бұзылуы, іштің ауыруы / жайсыздық, мелена, гематемезис, стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру, метеоризм, эзофагит, асқазан-ішек ойық жаралары, тік ішектен қан кету, панкреатит, ауыз құрғауы, асқазанның толып тұру сезімі, колиттің өршуі және Крон ауруы, гастрит

желке бұлшықетінің сіресуі, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, қызба немесе бағдардан жаңылу сияқты симптомдары (әсіресе жүйелі қызыл жегі, дәнекер тінінің аралас ауруы сияқты аутоиммундық бұзылулары бұрыннан бар пациенттерде) бар асептикалық менингит

тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, аплазиялық анемия және гемолиздік анемия

анафилаксия, анафилактоидты реакциялар, анафилаксия сияқты анафилактоидты реакциялар, терінің қызаруы, бронх түйілуі, бөртпе, гипотензия, көмейдің ісінуі сияқты жоғары сезімталдық реакциялары өлімге әкелуі мүмкін. Олар сондай-ақ ангионевроздық ісіну, бронхтың реактивті түйілуі (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) анамнезінде бар адамдарда пайда болуы мүмкін.

тәбеттің төмендеуі, гиперкалиемия, гипонатриемия

патологиялық ойлау, депрессия, ұйқысыздық, мазасыздық, күйгелектік, психоздық реакциялар, ұйқының бұзылуы, елестеу, эйфория, зейін қоюдың бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, ашушаңдық

бас ауыруы, бас айналуы, құрысу, парестезия, гиперкинез, дәм сезудің бұзылуы.

көрудің бұзылуы, көрудің бұзылыстары, көру жүйкесінің невриті

құлақтағы шуыл, есту қабілетінің жоғалуы, бас айналуы

жедел бүйрек жеткіліксіздігі, жиі несеп бөлу, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, несеп іркілісі, олигурия, гемолитикалық уремиялық синдром, іштің бүйір аймағындағы ауырсыну (гематуриямен немесе онсыз, азотемиямен), креатинин мен калийдің жоғарылауы, бұл вена ішіне кеторолактың бір дозасын қабылдаудан кейін пайда болуы мүмкін

жүрек қағуын сезу, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі.

гипертония, гипотензия, гематома, қан кернеулері, бозару, операциядан кейінгі жарадан қан кету

артериялық тромбоздық асқынулардың жоғары қаупі (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт)

әйел бедеулігі

демікпе, ентігу, өкпе ісінуі, мұрыннан қан кету

гепатит, холестаздық сарғаю,бауыр жеткіліксіздігі.

эксфолиативті дерматит, дақты-папулёзді бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну, тершеңдік, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема және терінің жарыққа сезімталдығын қоса, буллездік реакциялар.

миалгия, функционалдық бұзылыс

шамадан тыс шөлдеу, астения, ісіну, инъекция орнындағы реакция және ауырсыну, қызба, кеуденің ауыруы, шаршау және дене салмағының артуы.

қан кету уақытының ұзаруы, плазмада мочевина деңгейінің артуы, креатинин жоғарылауы, бауырдың функционалдық жағдайы көрсткіштерінің қалыптан ауытқуы.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!