Тараз қаласының Daribar дәріханаларында Локсидол Ректалды Суппозиторийлер №6 | «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.» арзан бағамен сатып алу

Құрамы

Ректальді бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - мелоксикам 15 мг,

қосымша заттар: макроголглицерин гидроксистеараты (Кремофор RH40), қатты май (Суппоцир AM).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Торпедо тәріздес пішінді тегіс майлы беткейімен, бозғылт-сары түсті суппозиторийлер.

Қолдану көрсеткіштері

Ревматоидты артритті немесе шорбуынданатын спондилитті ұзақ симптоматикалық емдеу.

Қарсы көрсеткіштер

жүктіліктің III триместрі

16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

мелоксикамға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

ұқсас әсері бар заттарға, мысалы, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) немесе ацетилсалицил қышқылына аса жоғары сезімталдық (препарат бронх демікпесі, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД қабылдағаннан кейін есекжем симптомдары байқалған пациенттерге қарсы көрсетілімді)

бұрын жүргізілген ҚҚСД емімен байланысты анамнездегі асқазан-ішектен қан кету немесе асқазан-ішек жолының (АІЖ) тесілуі

анамнезінде жедел немесе қайталанатын пептидтік ойық жара / асқазан-ішектен қан кету (анықталған ойық жараның немесе қан кетудің екі немесе одан да көп жекелеген көріністері)

бұрын болған проктит және анамнезінде ректальді қан кету

бауыр функциясының ауыр бұзылуы

диализ қолданылмаған бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

асқазан-ішектен қан кету, анамнезінде цереброваскулярлы қан кету немесе қан ұюының басқа да бұзылулары

жүректің ауыр жеткіліксіздігі

Қолданған кездегі қажетті сақтық шаралары

Жағымсыз реакцияларды симптомдарды бақылауға қажет қысқа уақыт кезең ішінде ең аз тиімді дозаларды тағайындау арқылы мейлінше азайтуға болады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде жүргізілді.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

≥ 3 г тәуліктік дозадағы басқа ҚҚСД мен ацетилсалицил қышқылы

Қабынуға қарсы дозаларда (бір реттік дозада≥ 1 г немесе жалпы тәуліктік дозада ≥ 3 г) препаратты ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа ҚҚСД-мен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Кортикостероидтарды бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің немесе асқазан-ішек жарасының даму қаупінің жоғарылауына байланысты сақ болу керек.

Егде жастағы пациенттерде немесе емдік мақсаттарда қолдану кезіндегі антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан-ішек шырышты қабығының зақымдалуына байланысты қан кету қаупінің едәуір жоғарылауы. ҚҚСД варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін. ҚҚСД және антикоагулянттарды немесе гепаринді гериатриялық практикада немесе емдік мақсаттарда бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Гепаринді қолданудың басқа жағдайларында қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты сақ болу керек. Егер препараттардың осы біріктірілімін бір уақытта қолдануды болдырмау мүмкін болмаса, халықаралық қалыптасқан қатынасқа мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Тромболитикалық дәрілер және антиагреганттар

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдалуына байланысты қан кету қаупінің жоғарылауы.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері

Асқазан-ішектен қан кету қаупінің жоғарылауы.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері

ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы басқа дәрілердің әсерін азайтуы мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратацияланған пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін немесе циклооксигеназа тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының одан әрі нашарлауына, оның ішінде, әдетте, қайтымды болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін. Сондықтан препараттардың мұндай біріктірілімінқ, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Бұл пациенттерде талапқа сай гидратацияны демеу керек. Біріктірілген емді бастағаннан кейін және емдеу кезінде бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.

Басқа гипотензивті дәрілер (мысалы, β-блокаторлар)

Алдыңғы гипотензивті дәрілер жағдайындағыдай, β-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерінің тамыр кеңейтетін әсері бар простагландиндердің тежеуі есебінен төмендеуі байқалуы мүмкін.

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

ҚҚСД кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығын простагландиндер арқылы бүйрек тарапынан болатын әсерлерге байланысты күшейтуі мүмкін. Біріктірілген емдеу кезінде бүйрек функциясын бағалау қажет. Бүйрек функциясына, әсіресе егде жастағы пациенттерге мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.

Жатырішілік контрацептивтер

ҚҚСД жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін екендігі хабарланды, алайда деректер одан әрі растауды талап етеді.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер (мелоксикамның басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсері)

Литий препараттары

ҚҚСД қан плазмасындағы литий концентрациясын арттырады (литийдің бүйрек экскрециясын төмендету есебінен), ол уытты мәндерге жетуі мүмкін. ҚҚСД және литий препараттарын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Біріктірілген ем қажет болған жағдайда емнің басында, дозаны таңдау кезінде және мелоксикамды тоқтату кезінде плазмадағы литий концентрациясын ұдайы бақылап отыру керек.

Метотрексат

ҚҚСД метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетуі және осылайша қан плазмасындағы метотрексаттың концентрациясын арттыруы мүмкін. Осыған байланысты метотрексаттың жоғары дозаларын (аптасына 15 мг астам) алатын пациенттерге ҚҚСД бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. ҚҚСД мен метотрексаттың өзара әрекеттесу қаупін метотрексаттың төмен дозаларын алатын пациенттерде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде де ескеру керек. Біріктірілген ем қажет болған жағдайда қан формуласын және бүйрек функциясын мұқият бақылау керек. Егер ҚҚСД және метотрексат бір мезгілде 3 күн бойы қолданылған жағдайда сақтық таныту керек, өйткені плазмадағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және уытты әсерлердің күшеюін туындатуы мүмкін.

Мелоксикамды бір мезгілде қолдану метотрексаттың фармакокинетикасына аптасына 15 мг дозада әсер етпеді, алайда ҚҚСД бір мезгілде қолданған кезде метотрексаттың гематологиялық уыттылығының күшеюі байқалатынын назарға алу керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер (басқа дәрілік заттардың мелоксикамның фармакокинетикасына әсері)

Колестирамин

Колестирамин энтерогепатиттік айналымды тежей отырып, мелоксикамның жылдам шығарылуына әкеледі. Мелоксикамның клиренсі 50% - ға артады. Жартылай шығарылу кезеңі 13 ± 3 сағатқа дейін төмендейді. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы бар.

Антацидтер, циметидин және дигоксин

Мелоксикам мен антацидтерді, циметидин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалмады.

Арнайы сақтандырулар

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда препараттың ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасынан асырмаған жөн. Емдік артықшылығы расталмаған уыттылықтың ықтимал артуына байланысты, басқа ҚҚСД бір мезгілде қолдануға болмайды. Циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСД бар препаратты бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Препаратты пациенттерге жедел ауырсынуды басу үшін қолдануға болмайды.

Бірнеше күн препаратпен емдегеннен кейін жақсару болмаған жағдайда емнің клиникалық артықшылығын қайта бағалау керек.

Препаратпен емдеуді бастар алдында анамнездегі эзофагитке, гастритке және/немесе пептидтік ойық жараға олардың жазылып кету/аурудың өршуінің болмауын қамтамасыз ету мақсатында оларға назар аударған жөн. Мұндай жағдайларда препаратпен емдеуден кейін аурудың ықтимал қайталануының туындауына үнемі мониторинг жүргізу керек.

АІЖ тарапынан әсерлер

Кез келген ҚҚСД қолдану кезінде бұрынғы симптомдардың немесе анамнезінде ауыр асқазан-ішек ауруларының болуына қарамастан, емдеу процесінде кез келген уақытта туындауы мүмкін, кейде өліммен аяқталатын асқазан-ішектен қан кетулер, жаралар немесе тесілулер туралы хабарланды.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралар немесе тесілулер қаупі анамнезінде ойық жарасы бар, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған пациенттерде және егде жастағы пациенттерде ҚҚСД дозасы ұлғайған кезде артады. Бұл жағдайда емдеуді ең төменгі тиімді дозадан бастау керек. Мұндай пациенттерге, сондай-ақ бір мезгілде ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын немесе асқазан-ішек қаупін арттыратын дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге қорғаныш дәрілік заттармен (мысалы, мизопростол немесе протонды помпа тежегіштері) біріктірілген ем қабылдаған жөн.

Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар пациенттерге, әсіресе егде жастағы пациенттерге, негізінен емдеудің бастапқы кезеңдерінде кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе асқазан-ішек қан кетулері) туралы хабарлау керек.

Қабынуға қарсы дозаларда ацетилсалицил қышқылын қоса алғанда, гериатриялық практикада немесе емдік мақсаттарда гепарин, антикоагулянттар (варфарин) немесе басқа ҚҚСД (бір реттік дозасы ≥ 1 г немесе жалпы тәуліктік дозасы ≥ 3 г) сияқты ойық жараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек.

Асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жаралар пайда болған кезде препаратпен емдеуді тоқтату керек.

ҚҚСД анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар пациенттерге (ойық жаралы колит, Крон ауруы) симптомдардың ықтимал нашарлауына байланысты сақтықпен тағайындау керек.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер

Артериялық гипертензиясы бар және/немесе анамнезінде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады, себебі ҚҚСД емдеу кезінде сұйықтықтың іркілуі және ісіну байқалған.

Емнің басында, әсіресе мелоксикаммен емдеу курсының басында қауіп тобындағы пациенттерде артериялық қысымға клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Мелоксикамды қоса алғанда, кейбір ҚҚСД қолдану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзаққа созылған емдеу кезінде) артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап артуымен байланысты болуы.

Препаратты қолдану кезінде мұндай қауіпті болдырмау үшін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, анықталған жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге мұқият қарап-тексеруден кейін ғана мелоксикаммен ем жүргізген жөн. Мұндай тексеруді жүрек-қантамыр ауруларының (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) қауіп факторлары бар пациенттерді ұзақ емдеу басталғанға дейін жүргізу қажет.

Тері тарапынан жағымсыз реакциялар

Өте сирек жағдайларда ҚҚСД қолдану кезінде терінің ауыр реакциялары, кейбір жағдайларда өліммен аяқталған, оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз байқалды. Мұндай реакциялардың туындау қаупі емдеудің басында байқалды, бұл ретте көп жағдайда мұндай реакциялар емдеудің бірінші айы ішінде пайда болды. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері алғаш пайда болған кезде препаратты қолдануды тоқтату қажет.

Мелоксикамды қабылдау кезінде тұрақтанған тері бөртпелері туралы деректер алынған. Анамнезінде мелоксикамды қолданумен байланысты тұрақтанған дәрілік бөртпелері бар пациенттерге мелоксикамды қайта тағайындауға болмайды.

Оксикам класының басқа препараттарына айқаспалы реакциялар дамуы мүмкін.

Бауыр мен бүйрек функциясының көрсеткіштері

Көптеген басқа ҚҚСД қолданғандағыдай, мелоксикаммен емдеу кезінде қан сарысуындағы трансаминазалар, билирубин немесе бауыр функциясының басқа көрсеткіштері деңгейінің жоғарылауы, сондай-ақ қан мочевинасындағы креатинин мен азот деңгейінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа да өзгерістері туралы сирек хабарланды. Көп жағдайда өзгерістер елеусіз және өтпелі түрде болды. Елеулі немесе тұрақты өзгерістер пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтатып, тиісті зерттеулер жүргізу керек.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

ҚҚСД бүйрек простагландиндерінің тамыр кеңейтетін әсерін тежейді және шумақтық сүзілуді төмендету есебінен бүйректің функционалды жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз реакция дозаға тәуелді болып табылады. Емдеудің басында немесе препарат дозасын арттырғаннан кейін мынадай қауіп факторлары бар пациенттерге диурез бен бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады:

- егде жастағы пациенттер;

- ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен, ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен қатарлас емдеу;

- генезі әртүрлі гиповолемия;

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі;

- бүйрек жеткіліксіздігі;

- нефроздық синдром;

- жегілік нефропатия;

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (сарысу альбумині < 25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша ≥ 10 балл құрайды).

Сирек жағдайларда ҚҚСД интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, папиллярлы некроз немесе нефроздық синдромның себебі болуы мүмкін.

Гемодиализде жүрген, терминальді сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде мелоксикамның дозасы 7,5 мг-дан аспауы тиіс. Бұл пациенттерге құрамында 15 мг мелоксикам бар ректальді суппозиторийлер түріндегі Локсидол препаратын пайдалануға болмайды; мелоксикамды қолайлы дозаларда қолдану ұсынылады. Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде (яғни креатинин клиренсі ˃ 25 мл/мин пациенттерде) дозаны төмендету талап етілмейді.

Натрийдің, калийдің және судың іркілуі

ҚҚСД қолдану натрийдің, калийдің және судың іркілуіне әкеп соғуы және диуретиктердің натрийуретикалық әсеріне әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, гипотензивті препараттардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі мүмкін. Осылайша, бейім пациенттерде ісінудің, жүрек жеткіліксіздігінің немесе артериялық гипертензияның пайда болуы немесе жоғарылауы байқалуы мүмкін. Қауіп тобындағы пациенттер үшін клиникалық мониторинг жүргізген жөн.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия қант диабетінен немесе қатарлас жүретін емдеуден туындауы мүмкін, оның қандағы калий деңгейін жоғарылататыны белгілі. Мұндай жағдайларда қандағы калий деңгейін үнемі бақылау керек.

Басқа сақтандырулар мен сақтық шаралары

Жағымсыз реакцияларды көбінесе егде жастағы пациенттер, әлсіреген немесе жүдеу пациенттер нашар көтереді, сондықтан мұндай пациенттер мұқият бақылауда болуы керек.

Басқа ҚҚСД жағдайындағыдай, бүйрек, бауыр және жүрек функциялары тарапынан жиі бұзылулар болатын егде жастағы пациенттерде ерекше сақ болу керек. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД қолдану кезінде жағымсыз реакциялардың, әсіресе асқазан-ішектен қан кету мен тесілудің анағұрлым жоғары даму жиілігі байқалады, олар өлімге әкелуі мүмкін.

Мелоксикам, басқа ҚҚСД сияқты, ұзаққа созылған инфекциялық аурудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін басқа дәрілік заттар сияқты мелоксикамды қолдану фертильділікті төмендетуі мүмкін, сондықтан препаратты жүктілікті жоспарлаған әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Бала көтеру қиындығы бар немесе бедеулікке байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер үшін препаратты қолдануды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Простагландин синтезін тежеу жүктілікке және эмбрионның/шарананың дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін.

Жүктіліктің ерте кезеңінде простагландин синтезінің тежегіштерін қолдану өздігінен түсік түсу, жүрек ақаулары және гастроздың даму қаупін арттырады. Жүрек-қантамыр жүйесі ақауларының абсолюттік даму қаупі 1% - дан 1,5% - ға дейін ұлғайды. Бұл қауіп доза жоғарылағанда және емдеу ұзақтығы артқанда ұлғаяды деп саналады.

Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап мелоксикамды қолдану шарананың бүйрек функциясының бұзылуынан болатын қағанақ суының аздығын тудыруы мүмкін. Бұл емдеуді бастағаннан кейін көп ұзамай пайда болуы мүмкін және әдетте препаратты қабылдау тоқтатылғаннан кейін қайтымды болады. Бұдан басқа, екінші триместрде емдеуден кейін артериялық түтіктің тарылуы туралы хабарламалар болды, олардың көпшілігі емдеуді тоқтатқаннан кейін жойылды.

Сәйкесінше мелоксикамды жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде, егер анық қажеттілік болмаса, қолдануға болмайды. Егер мелоксикамды бала көтеруге тырысып жүрген немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрлерінде жүрген әйел қабылдайтын болса, дозасы мен емделу мерзімін барынша азайту керек. Жүктіліктің 20-шы аптасынан бастап мелоксикам әсер еткеннен кейін бірнеше күн ішінде қағанақ су аздығына және артериялық түтіктің тарылуына тууға дейінгі мониторинг жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек. Егер қағанақ суының аздығы немесе артериялық түтіктің тарылуы анықталса, мелоксикамды қабылдауды тоқтату керек.

Жүктіліктің III триместрінде простагландиндер синтезінің кез келген тежегіштерін қолдану шарананы мынадай қауіптерге ұшыратуы мүмкін:

- жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтікшенің мерзімінен бұрын бітелуімен және өкпе гипертензиясымен);

- олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігінің одан әрі дамуы мүмкін бүйрек функциясының бұзылуы;

жүктіліктің соңғы кезеңдерінде ана мен жаңа туған нәрестенің ықтимал қауіптері:

- тіпті өте төмен дозаларда қолданғанда да қан кету уақытының, антиагрегантты әсердің ықтимал ұзаруы;

- жатырдың жиырылу қабілетінің төмендеуі, бұл босанудың кешеуілдеуіне немесе ұзақтығының артуына әкеледі.

Демек, препаратты қолдану жүктіліктің III триместрінде қарсы көрсетілімді.

Мелоксикамды қолдану тәжірибесі бойынша деректердің болмауына қарамастан, ҚҚСД емшек сүтіне енетіні белгілі. Сондықтан лактация кезінде препаратты қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілеті туралы нақты зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, фармакодинамикалық бейініне және мелоксикамға жағымсыз реакциялар туралы хабарламаларға сүйене отырып, препарат автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпеуі немесе болмашы әсер етуі мүмкін. Алайда, көру қабілетінің бұзылуы, сылбырлық, вертиго немесе орталық жүйке жүйесінің басқа бұзылулары дамыған кезде көлік құралдарын басқарудан немесе механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту ұсынылады.

Өзара әрекеттесуі