Таразе қаласындағы Пирацетам Ампулы 20% 5 Мл №5 | Химфарм АО

5 мл раствора содержит

активное вещество - пирацетам    1000.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная разбавленная, вода для инъекций

Фармакокинетика

После введения препарат хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность независимо от лекарственной формы составляет около 100%. Максимальная концентрация препарата в крови человека наблюдаются через 1 час после введения, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Пирацетам проникает во все ткани, за исключением жировой ткани.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 5 часов и соответственно около 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани.

Фармакодинамика

Пирацетам – циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), является психотропным лекарственным препаратом, относящимся к ноотропным средствам.

Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

Препарат оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы.

Пирацетам уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе

комплексной терапии

- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

- терминальная стадия почечной недостаточности

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- хорея Гентингтона

Гормоны щитовидной железы

Отмечены случаи аменции, раздражительности и бессонницы во время применения лекарственного препарата одновременно с препаратом гормонов щитовидной железы (T₃ + T₄).

Аценокумарол

Согласно результатам опубликованного исследования, у пациентов с тяжелым рецидивирующим тромбозом вен пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не оказывал влияния на величину дозы аценокумарола, необходимую для поддержания показателя МНО нa уровне 2,5-3,5. Однако дополнительное введение пирацетама в дозе 9,6 г/сутки (по сравнению с эффектом применения только аценокумарола) приводило к существенному уменьшению агрегации тромбоцитов, снижению высвобождения ß-тромбоглобулина, концентрации фибриногена и факторов фон Виллебранда (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) и уменьшению вязкости цельной крови и плазмы.

Не следует ожидать значимых изменений фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов, так как примерно 90% дозы пирацетама выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетические взаимодействия

Пирацетам в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетал изоформы CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 человеческого цитохрома P450. Наблюдается слабое угнетающее действие пирацетама при концентрации 1422 мкг/мл нa изоформы CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Есть вероятность того, что значения Ki угнетения этих двух изоформ пирацетамом намного больше, чем 1422 мкг/мл. Исходя из этого, вероятность развития нарушений биотрансформации других лекарственных препаратов под влиянием пирацетама является незначительной.

Противоэпилептические препараты

Пирацетам в суточной дозе 20 г, вводимый в течение 4 недель, не изменял величину максимальной и минимальной концентраций в сыворотке противоэпилептических лекарственных препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроиновой кислоты) у больных эпилепсией, получающих постоянные дозы этих лекарственных препаратов.

Алкоголь

При совместном приеме пирацетама в дозе 1,6 г с алкоголем концентрации

в сыворотке крови пирацетама и этанола не изменялись.

В связи с антиагрегатным эффектом тромбоцитов, при приеме препарата с осторожностью следует назначать пациентам с угрозой развития кровотечения (как при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения, с почечной недостаточностью, а также пациентам, использующим антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для внутривенного и внутримышечного введения содержит натрий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пирацетам может вызвать побочные действия со стороны ЦНС, такие как: сонливость, нервозность, гиперкинезы и депрессию. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением транспортными средствами и обслуживанием механизмов.

В начале лечения применяют по 7,2 г пирацетама в сутки.

При необходимости дозу повышают каждые 3-4 дня на 4,8 г пирацетама в сутки до достижения максимальной дозы, составляющей 24 г в сутки. Препарат следует вводить в раздельных дозах 2-3 раза в сутки.

При комбинированном лечении с другими противосудорожными препаратами, дозы других средств необходимо сохранять на уровне рекомендуемых терапевтических доз. Если отмечается клиническое улучшение, то дозировку других препаратов следует снизить, насколько это возможно.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы первичного заболевания головного мозга.

У лиц с острым эпизодом может произойти спонтанное разрешение симптомов, в связи с чем каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку снижения дозы или отмены лекарственного препарата. С этой целью дозу пирацетама следует уменьшать на 1,2 г каждый второй день (каждый третий или четвертый день в случае синдрома Ланса-Адамса, чтобы предупредить внезапный рецидив болезни).

Дозирование у пациентов пожилого возраста

Рекомендуется коррекция дозировки у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек.

У пациентов пожилого возраста, длительно леченных пирацетамом, необходимо проводить регулярное определение клиренса креатинина и соответственно коррекцию дозировки.

Дозирование у пациентов с нарушениями функции почек

Суточную дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от функционирования почек. Следует ознакомиться с таблицей ниже и подбирать дозу согласно указанным данным. Чтобы пользоваться таблицей необходимо определить у пациента клиренс креатинина (CL_kr) в мл/мин. Клиренс в мл/мин. можно вычислить на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) по формуле:

                                [140 – возраст (лет)] x масса тела (кг)

• CL_kr (мл/мин) = ^{______________________________________________________________} (x 0,85 для женщин)

                            72 х концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)

 

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Доза
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы, однократно
Терминальная стадия	-	противопоказано

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов только с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозировки.

У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется корректировать дозировку согласно данным в таблице для пациентов с нарушением функции почек.

Парентеральное введение

Если требуется парентеральное введение (например, в случае трудностей при глотании, потери сознания) пирацетам можно применять внутривенно согласно указанной дозировке.

Содержимое ампулы следует вводить внутривенно согласно рекомендуемому режиму дозирования в течение нескольких минут.

Симптомы: Каких-либо дополнительных побочных эффектов, непосредственно связанных с передозировкой пирацетама, зарегистрировано не было. Максимальной зарегистрированной передозировкой пирацетама был прием внутрь дозы 75 г, при котором диарея с кровью и боли в животе, были, вероятнее всего, связаны с очень высокой дозой сорбитола, содержащегося в используемой форме препарата.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть симптоматическим и может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для препарата Пирацетам составляет 50-60 %.

Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления: очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, нечасто ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1000, очень редко < 1 из 10000, неизвестно – частоту установить невозможно

Часто

- нервозность

- гиперкинезия

- увеличение массы тела

Нечасто

- сонливость, депрессия, астения

Редко

- тромбофлебит, гипотензия

- боль в месте введения препарата, лихорадка

Неизвестно

- анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность

- геморрагическое расстройство

- возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинация

- атаксия, нарушение равновесия, усугубление эпилепсии

- головная боль, бессонница

- головокружение

- боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота

- ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница

По 5 мл раствора разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные яче

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

5 мл