Павлодаре қаласындағы Бетмига Таблеткалары 50 Мг №30 | Авара Фармасьютикал Текнолоджис Инк.

Мирабегрон

Авара Фармасьютикал Текнолоджис Инк.

Соединенные Штаты Америки

Препараттың сіңуіне тағамның ықпалы Мирабегронның ұсынылған дозасын ас қабылдау кезінде де және одан тыс та қабылдауға болады. Таралуы Мирабегрон организмде қарқынды түрде таралады. Тұрақты жағдайларда таралу көлемі (Vss), шамамен, 1670 л құрайды. Мирабегрон қан плазмасы ақуыздарымен (шамамен 71%) байланысады, сондай-ақ альбуминмен және альфа-1 қышқыл гликопротеинмен орташа дәрежеде ұқсас болатындығын көрсетеді. Мирабегрон эритроциттерге дейін таралады. Эритроциттердегі 14C-таңбаланған мирабегрон плазмадағыдан 2 есе жоғары болды. Метаболизмі Организмде мирабегрон метаболизмінің көптеген жолдары, соның ішінде деалкилдену, тотығу, (тікелей) глюкурондалу және амидті гидролиз бар. 14С-мирабегронды бір рет енгізуден кейін негізгі айналымдағы компонент мирабегрон болып табылады. Адамның қан плазмасында мирабегронның екі негізгі метаболиті табылды: екеуі де глюкуронидтер (ІІ фазаның метаболиттері) болып табылады және препараттың жалпы концентрациясының, сәйкесінше, 16%-ын және 11%-ын құрайды. Бұл метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі жоқ. Іn vitro жағдайларда, in vivo жағдайларда мирабегрон метаболизмінің тотығу жолында CYP2D6 және CYP3A4 ферменттерінің қатысуына қарамастан, жалпы элиминациядағы осы изоферменттердің рөлі мардымсыз. Шығарылуы Препараттың жалпы клиренсі (Clобщ) — шамамен сағатына 57 л. Жартылай шығарылуының соңғы кезеңі (t1/2) – шамамен 50 сағат. Бүйректік клиренсі (Clбүй.) — шамамен сағатына 13 л, ол Clжалпы шамасының 25%-на дерлік сәйкес келеді. Бүйрекпен шығарылудың жалпы механизмдері — белсенді өзекшелік секреция және шумақтық сүзілу. Несеппен бірге бөлініп шығатын өзгермеген мирабегрон мөлшері дозаға байланысты мәнге ие және препаратты тәуліктік 25 мг дозада қабылдаудан кейінгі 6,0%-дан тәуліктік 100 мг дозаны қабылдаудан кейінгі 12,2%-ға дейін өзгеріп отырады. 160 мг 14C-мирабегронды қабылдағаннан кейін радиобелгінің шамамен 55% несептен және 34% нәжістен табылды. Өзгеріске ұшырамаған мирабегронның фракциясы несептегі препараттың барлық таңбаланған изотопының шамамен 45%-ын құрады, бұл метаболиттердің бар екендігін көрсетті. Препараттың таңбаланған изотопының көп бөлігі нәжісте өзгермеген мирабегрон түрінде болды. Пациенттердің жекелеген санаттарындағы фармакокинетиканың ерекшеліктері Жасы Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Зерттеулерде мирабегронның және оның метаболиттерінің Cmax және плазмадағы шыңдық концентрациясы (ПШК) мәндері егде жастағыларда (≥ 65 жас) және жасырақ еріктілерде (18-45 жас) ұқсас болды. Жынысы Мирабегронның Cmax және плазмадағы шыңдық концентрациясы (ПШК) мәндері еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 40% және 50% жоғары. Cmax және ПШК гендерлік өзгешеліктері дене салмағы мен биожетімділігі айырмашылықтарымен байланысты. Нәсілі Дозаны пациенттің нәсіліне қарай түзету қажет емес. Нәсілі препарат фармакокинетикасына әсер етпейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

50 мг

30 шт