Аскорбиновая кислота раствор для инъекций 5% 2 мл №5 в Алматы | СП ООО "Jurabek Laboratories"

Активное вещество: аскорбиновая кислота– 50,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит, трилон Б, вода для инъекций - до 1 мл

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота или витамин С относится к группе водорастворимых витаминов. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, участвует во многих процессах обмена, в частности, в регуляции углеводного обмена, обмена ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. Является необходимой составной частью в процессе свертывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Участвует во всасывании железа и синтезе гемоглобина.

С участием аскорбиновой кислоты происходит инактивация свободных радикалов, в связи с чем аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности, лимфоцитов от повреждающего действия перекисного окисления. Такое действие влечет за собой целый ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности, усиливает хемотаксис, синтез и высвобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.

Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.

В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо - или авитаминоза.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы крови – 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении T_max–15-20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме крови.

При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, проникает в грудное молоко в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Выводится при гемодиализе

·               гиповитаминоз С;

·               цинга;

·               кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные);

·               геморрагические диатезы;

·               кровотечения как синдром лучевой болезни;

·               интоксикации и инфекционные заболевания;

·               нефропатия беременных;

·               болезнь Аддисона;

·               передозировка антикоагулянтов;

·               переломы костей и вялозаживающие раны;

·               различные дистрофии;

·               алкогольный инфекционный делирий;

·               клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.

-   гиперчувствительность к компонентам препарата;

-   сахарный диабет;

-   повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам;

-   тромбофлебит;

-   мочекаменная болезнь при применении более 1 г;

-   тяжелая почечная недостаточность ;

-   дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

С осторожностью:

-    прогрессирующие злокачественные заболевания;

-    гемохроматоз;

-    талассемия, серповидноклеточная анемия, сидеробластная анемия;

-    полицитемия;

-    лейкемия;

-    гипероксалатурия.

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатами, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация данных препаратов в крови.

При одновременном применении с аскорбиновой кислотой непрямых антикоагулянтов и гепарина, антибиотиковснижается эффективность данных препаратов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцеваяреабсорбцияамфетамина и трициклических антидепрессантов.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина.

При одновременном применении - аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с барбитуратами, пиримидином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксаминаповышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать лишь через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных относительно возможного взаимодействия.

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследовании концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансферазы в сыворотке крови.

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным, склонным к рецидивной мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное употребление жидкости (1,5-2 литра в сутки).

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Беременность и лактация

-

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В период беременности и лактации применяют в случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода/ребенка.

Препарат  назначают  внутримышечно или внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно следует вводить в течение 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и следует вводить путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель в минуту. Внутримышечно следует вводить глубоко в мышцу.

Дозы следует устанавливать индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1-3 мл 5% раствора (50-150 мг в сутки). При отравлениях суточную дозу можно повысить до 500 мг. Максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 0,5-2 мл 5% раствора (5-7 мг/кг массытела).

Максимальная суточная доза для детей до 12 лет – 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивным образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг.

Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Симптомы.Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая изжогу, диарею, а также приводить к гипероксалатурии и образованию оксалатных конкрементов, вследствие этого может возникнуть затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет. При внутривенном введении препарата в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности,гемолиз эритроцитов.

Лечение. Необходимо прекратить применение препарата, осуществление форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, ощущение повышенной утомляемости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.

Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: возможногипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах – повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование оксалатных почечных камней.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: изменения в месте введения.

Другое: при внутривенном введении возможно ощущение жара, при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.

В  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности