Бензилпенициллин Флакон 1000000 ЕД №1 в Алматы | Биохимик ПАО

Один флакон содержит

активное вещество - бензилпенициллин натрия 1000000 ЕД

(в пересчете на активное вещество) 0,6 г

Фармакокинетика

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика. Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Фармакодинамика

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

- крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

- менингит

- остеомиелит

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

- холангит, холецистит

- раневая инфекция - рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- дифтерия

- скарлатина

- сибирская язва

- актиномикоз

- заболевания уха, горла, носа

- глазные болезни

- повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам) к препарату

- крапивница

- бронхиальная астма

- эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная - 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500000 ЕД/кг.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора прокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

Раствор, содержащий прокаин, нельзя вводить внутривенно!

Перед внутримышечным введением бензилпенициллина, когда в качестве растворителя используется прокаин, следует учесть противопоказания для прокаина (см. информацию в инструкции по медицинскому применению прокаина).

Метод и путь введения

Препарат применяют внутримышечно, внутриполостно или подкожно.

Внутриполостно препарат вводят только в условиях стационара!

Частота применения с указанием времени приема

Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

Длительность лечения

Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

Симптомы: при применении очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндолюмбальном введении могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске очередного введения бензилпенициллина стоит это сделать, как можно быстрее, следующий раз произвести введение через установленное время от последнего раза.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Отсутствует.

Очень часто

- аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, эозинофилия, отек Квинке.

Часто

- гипертермия

- бронхоспазм 

Редко

- лихорадка, озноб, повышенное потоотделение

- артралгия

- ангионевротический отек

- интерстициальный нефрит

- Реакция Яриша-Герксгеймера

Очень редко

- аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия),

- нарушение функции почек,

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения,

- повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома,

- анафилактический шок,

- суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы),

- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Иногда

- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Неизвестно

- дисбактериоз

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!