Алматы қаласындағы Celcox Капсулалары 400 Мг №20 | Гетц Фарма (Пвт) Лимитед

Дәрілік препарат ересектерде симптоматикалық ем ретінде қолдануға арналған:

- остеоартритте

- ревматоидтық артритте

- шорбуынданған спондилиттің симптомдарын басуда

ЦОГ-2 селективті тежегіштерін тағайындау туралы шешімді әрбір пациент үшін жалпы қауіпті бағалау негізінде қабылдау керек.

- целекоксибке немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- сульфонамидтерге белгілі аса жоғары сезімталдық

- пептидтік ойық жаралар және асқазан-ішектен қан кетулер

- анамнезінде демікпе, жедел ринит, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын немесе ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерді қабылдағаннан кейінгі басқа да аллергиялық реакциялары бар пациенттер

- креатинин клиренсі <30 мл/мин болатын бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (сарысудағы альбумин <25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша >10)

- жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA II-IV дәр.)

- клиникалық расталған жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және цереброваскулярлық аурулар

- ішектің қабыну аурулары

- аорто-коронарлық шунттау операциялары және операциядан кейінгі кезең

- тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және бала емізу кезеңі, егер контрацепцияның тиімді әдістері пайдаланылмаса, бала туу жасындағы әйелдерде

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Асқазан-ішек жолына әсері

Целекоксибті қабылдаған науқастарда, тесілу, ойық жаралану және асқазан-ішек жолынан қан кетудің аса сирек жағдайлары байқалған, кейбіреулері өлімге соқтырған. Бұл жағдайлар қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) емдеу кезіндегі аталған асқынулар қаупі аса жоғары пациенттерде: егде жастағы адамдарда, басқа ҚҚСП қабылдаған немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қабылдаған пациенттерде, және анамнезінде асқазан-ішек жолының ойық жарасы, қан кету сияқты аурулары бар науқастарда болған.

Целкоксты ацетилсалицил қышқылымен (тіпті төмен дозаларда да) бір мезгілде қолданылғанда асқазан-ішектік жағымсыз әсерлерінің даму қаупін одан әрі артуы мүмкін.

Целкокс пен құрамында аспирин жоқ ҚҚСП бір мезгілде қолданбау қажет.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Целкокс барлық ҚҚСП сияқты, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан тромб түзілу, миокард инфарктісі және инсульт сияқты өлімге әкеп соғуы мүмкін ауыр асқынулары қаупін арттыруы мүмкін. Ондай реакциялардың туындау қаупі препаратты қабылдау ұзақтығына байланысты, сондай-ақ жүрек-қантамыр жүйесі ауруларына шалдыққан пациенттерде артуы мүмкін. Аталған жағымсыз реакциялардың туындау қаупін төмендету үшін, Целкоксты қабылдап жүрген пациенттерге оны ұсынылған ең аз дозаларында және барынша қысқа кезеңдерде тағайындау керек. Жүрек-қантамыр асқынуларының елеулі қауіп факторлары бар пациенттер (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) мұқият бағаланғаннан кейін тек целекоксибпен емделуі тиіс. Емдеуші дәрігер мен пациент тіпті бұрыннан белгілі кардиоваскулярлық симптомдар болмаса да, мұндай асқынулардың туындауы мүмкіндігін ескеруі тиіс. Пациенттер жүрек-қантамыр жүйесіне теріс әсер ету белгілері мен симптомдары туралы және олар туындаған жағдайда, қабылдануы тиіс шаралар туралы хабардар болуы тиіс.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Целкоксты (басқа ҚҚСД сияқты) сақтықпен қолдану керек. Целкокспен емдеудің басында, сондай-ақ емдеу курсы бойына артериялық қысымды ұдайы бақылап отыру керек. СОХ-2 селективті тежегіштері антиагрегантты әсерлердің болмауына байланысты, жүрек-қантамырлық тромбоэмболиялық аурулардың профилактикасы үшін ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды. Демек, антиагреганттық ем тоқтатылмауы тиіс.

Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа дәрілік заттарды қолданғандағыдай, Целкоксты қабылдап жүрген бірқатар пациенттерде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалуы мүмкін, сондықтан осы препаратты сұйықтықтың іркілу мүмкіндігімен қатар жүретін аурулары бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек. Анамнезінде жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарыншаның дисфункциясы немесе артериялық гипертензия болған пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. Сондай-ақ, несеп айдайтын дәрілермен емделіп жүрген немесе басқалай гиповолемия қаупіне ұшыраған пациенттерде де сақтық таныту қажет.

Қан қысымының жоғарылауы

Барлық ҚҚСП-дағы сияқты, целекоксиб гипертонияның туындауына немесе  бұрыннан бар гипертонияның нашарлауына әкеп соғуы мүмкін, бұл жүрек-қантамырлық асқынулар жиілігінің артуына ықпал етуі мүмкін. Демек, целекоксибты қабылдауды бастаған кезде және барлық емдеу курсы бойына артериялық қысымды мұқият бақылау керек.

Бауыр және бүйрек бұзылыстары

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы және әсіресе жүрек дисфункциясы егде жастағы адамдарда жиірек кездеседі, сондықтан да  тиісті клиникалық бақылау жүргізу керек.

Целекоксибті қоса, ҚҚСП бүйрек уыттылығын туындатуы мүмкін. Целекоксиб ҚҚСП қолданған кезде байқалғандарға ұқсайтын бүйректік әсерлер туындататыны туралы деректер бар. Бүйрек функциясының бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясы бұзылған пациенттер, диуретиктер қабылдайтын пациенттер, ангиотензин-өзгертетін фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері және егде жастағы адамдар бүйрек уыттылығының ең жоғары қаупіне ұшырайды. Мұндай пациенттер целекоксибпен емдеу кезінде мұқият бақылауда болуы тиіс.

Шұғыл дамыған гепатитті (кейбіреулері өліммен аяқталған), бауыр некрозын және бауыр жеткіліксіздігін (кейбіреулері өліммен аяқталған немесе бауырды ауыстырып қондыруды қажет еткен) қоса, бауырдың ауыр реакциялары пайда болған жағдайлар туралы хабарланды. Аурудың басталу уақыты хабарланған жағдайлар арасында бауыр тарапынан ауыр жағымсыз құбылыстардың көпшілігі целекоксибпен емдеуді бастағаннан кейін бір ай ішінде дамыған.

Егер емдеу барысында пациенттерде жоғарыда көрсетілген ағзалар жүйесінің кез келген функциясы бұзылса, тиісті шаралар қолданған жөн және целекоксибпен емді тоқтату мәселесін қарастыру керек.

CYP2D6 тежелуі

Целекоксиб CYP2D6 ферментінің күшті тежегіші болып табылмаса да, оны тежейді, CYP2D6 метаболизденетін жеке дозаланатын дәрілік препараттар үшін дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

CYP2С9 тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет.

Целекоксибті генотипіне немесе басқа CYP2C9 субстраттарды бұрынғы анамнезіндегі/қолдану тәжірибесіне қарай CYP2C9 белсенділігінің белгілі немесе болжамды төмендеуі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, себебі дозаға тәуелді жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғарылайды. Мұндай пациенттерде дозаны ең төмен ұсынылған дозаның жартысына дейін төмендету қарастырылады.

Ыстық түсіретін әсерін ескерсек, Целкокс қызба сияқты симптомның диагностикалық маңыздылығын төмендетуі және инфекцияны диагностикалауды қиындатуы мүмкін.

Терінің және жүйелік аса жоғары сезімталдық реакциялары

Целкоксты қабылдаған кезде аса сирек жағдайларда тері жабындысы тарапынан эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр реакциялар байқалған, олардың кейбіреулері өліммен аяқталған. Пациенттерде мұндай реакциялардың пайда болу қаупі емдеудің басында, көп жағдайда емдеудің алғашқы айында жоғарырақ. Целекоксиб қабылдайтын пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың (анафилаксияны, ангионевроздық ісінуді және эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік бөртпені немесе аса жоғары сезімталдық синдромын қоса алғанда) елеулі реакциялары туралы хабарланды. Сульфаниламидтерге аллергиясы бар немесе анамнезінде кез келген дәрілік аллергиясы бар пациенттер ауыр тері реакцияларының немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларының жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардағы өзгерістер немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері пайда болған кезде Целкоксты қабылдауды тоқтату керек.

Жалпы

Целекоксиб қызбаның және қабынудың басқа белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Варфаринмен және басқа антикоагулянттармен бірге пайдалану

Варфаринмен немесе ұқсас дәрілермен бір мезгілде емдеген кезде пациенттерде ауыр қан кетулер (олардың кейбіреулері өліммен аяқталған) туралы хабарланды. Протромбиндік уақыттың ұлғаюы туралы хабарланғандықтан, Целкокспен емдеу басында немесе оның дозасы өзгерген кезде антикоагулянттық белсенділік (гемостаз көрсеткіштері немесе коагулограмма) бақылануы тиіс. ҚҚСП-мен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Целекоксибті варфаринмен немесе басқа да пероральді антикоагулянттармен, соның ішінде жаңа антикоагулянттармен (мысалы, апиксабан, дабигатран және ривароксабан) біріктірген кезде сақ болу керек.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСП әсер ету механизмінің салдарынан аналық бездер фолликулдарының жарылуын кідіртуі немесе олардың жарылуына кедергі келтіруі мүмкін, бұл кейбір әйелдерде қайтымды бедеулікпен қатар жүруі мүмкін. Бала көтеруде қиыншылыққа тап болған немесе бедеулікке байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерде целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСП-ны тоқтатуды қарастыру ұсынылады.

Қосымша заттар

Қосымша заттардың құрамында бір реттік дозада 18.00 мг мөлшерінде лактозаның бар болуына байланысты, тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды.

Препараттың құрамында натрий бар (қосымша заттардың құрамында бір реттік дозада 10.50 мг натрий лаурилсульфаты және 17.00 мг натрий кроскармелозасы бар), тұзсыз диетаны ұстанатын адамдарға тағайындағанда сақ болу керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Целекоксиб CYP2D6 субстраты болып табылмаса да, оның белсенділігін тежейді. Сондықтан метаболизмі CYP2D6 цитохромымен (антидепрессанттар, нейролептиктер, аритмияға қарсы препараттар және т.б.) байланысты препараттармен дәрілік өзара әрекеттесу ықтималдығы бар. Целекоксибпен бір мезгілде тағайындағанда CYP2D6 субстраттарының дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Варфарин және басқа антикоагулянттар

Антикоагулянттық белсенділік әсіресе, варфаринді немесе басқа антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде целекоксибтің дозасын қолдану немесе өзгерту басталғаннан кейінгі алғашқы бірнеше күнде бақылануы тиіс, өйткені бұл пациенттерде қан кетудің асқыну қаупі жоғары. Сондықтан пероральді антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттер, әсіресе целекоксибпен ем басталған немесе оның дозасы өзгерген алғашқы бірнеше күнде протромбиндік уақытқа қатысты мұқият бақылануы тиіс. Қан кету жағдайлары негізінен, егде жастағы адамдарда және целекоксибті варфаринмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде тіркелді, олардың кейбіреулері өліммен аяқталды.

Гипертензияға қарсы препараттар

ҚҚСП АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, диуретиктер мен бета-блокаторларды қоса алғанда, гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. ҚҚСП-ға келетін болсақ, әдетте қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде, диуретиктер алатын пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде), АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері және/немесе диуретиктер целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСП-мен біріктірілгенде жоғарылауы мүмкін. Сондықтан біріктірілімді сақтықпен қолдану керек, әсіресе егде жастағы адамдарда. Қатар жүретін ем басталғаннан кейін және одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын бақылауға назар аудару керек.

Лизиноприлмен бақыланатын I және II сатыдағы гипертонияға шалдыққан пациенттерде 28 күндік клиникалық зерттеуде 200 мг тәулігіне 2 рет енгізу артериялық қысымды тәуліктік мониторингті қолдану арқылы анықталатын орташа тәуліктік систолалық немесе диастолалық артериялық қысымның плацебо емдеумен салыстырғанда клиникалық мәнді ұлғаюына әкелген жоқ. Күніне екі рет 200 мг целекоксиб енгізген пациенттер арасында плацебо қабылдаған пациенттердің 27% - ымен салыстырғанда 48%-ы клиникаға соңғы барған кезде (манжеттегі >90 мм сын.бағ. диастолалық артериялық қысым немесе бастапқы деңгеймен салыстырғанда >10% жоғарылаған диастолалық артериялық қысым ретінде анықталатын) лизиноприлге сезімтал емес деп саналды; бұл айырмашылық статикалық түрде маңызды болды.

Циклоспорин және такролимус

ҚҚСП мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолдану циклоспорин мен такролимустың нефроуытты әсерінің күшеюін тудыруы мүмкін. Бүйрек функциясы осы препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда бақылануы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылы

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қолдануға болады, бірақ ол жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды. Басқа ҚҚСП жағдайындағыдай, ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде енгізу үшін тек целекоксибті қолданумен салыстырғанда асқазан-ішек жолының ойық жара ауруының немесе басқа асқазан-ішек асқынуларының жоғары қаупі бар.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Целекоксибтің басқа дәрілік заттарға әсері

CYP2D6 тежелуі

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болып табылады. Осы ферменттің субстраты болып табылатын плазмадағы дәрілік заттың концентрациясы целекоксибті бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін. Антидепрессанттар, нейролептиктер, аритмияға қарсы дәрілік заттар CYP2D6 метаболизденетін дәрілік препараттардың мысалдары болып табылады. Дозаны азайту қажет болуы мүмкін.

Күніне екі рет 200 мг целекоксибті бір мезгілде қабылдау тиісінше плазмада декстрометорфан мен метопролол (CYP2D6 субстраттары) концентрациясының 2,6 есе және 1,5 есе артуына алып келді. Бұл ұлғаюлар целекоксибтің CYP2D6 субстратын тежеумен байланысты.

CYP2C19 тежелуі

Целекоксиб CYP2C19 катализдейтін метаболизмді тежеуге қабілетті. Диазепам, циталопрам және имипрамин CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттардың мысалдары болып табылады.

Метотрексат

Ревматоидтық артритке шалдыққан пациенттерде целекоксиб метотрексаттың (емдік дозаларда) фармакокинетикасына (плазмалық немесе бүйрек клиренсіне) статистикалық маңызды әсер етпеді. Алайда, осы екі дәрілік препаратты біріктірген кезде метотрексатпен байланысты уыттылықтың талапқа сай мониторингін ескеру керек.

Литий

Целекоксибтің литиймен бірге қолданылуы Cmax орташа 16%-ға ұлғаюына әкелді. Осылайша, литий қабылдап жүрген пациенттер целекоксибті қолданғанда немесе тоқтатқанда мұқият бақылауда болуы тиіс.

Оральді контрацептивтер

Өзара әрекеттесуді зерттеуде целекоксиб пероральді контрацептивтер фармакокинетикасына (1 мг норэтистерон / 35 микрограмм этинилэстрадиол) клиникалық маңызды әсер еткен жоқ.

Глибенкламид/ толбутамид

Целекоксиб толбутамидтің (CYP2C9 субстраты) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық маңызды дәрежеде әсер етпейді.

Басқа дәрілік препараттардың целекоксибке әсері

CYP2C9

CYP2C9 нашар метаболизденетін және целекоксибтің жоғары жүйелік әсерін көрсететін пациенттерде флуконазол сияқты CYP2C9 тежегіштерімен қатар емдеу целекоксиб әсерінің одан әрі артуына әкелуі мүмкін. Мұндай біріктірілімдерден аулақ болу керек.

CYP2C9 тежегіштері мен индукторлары

Целекоксиб негізінен CYP2C9 метаболизденетіндіктен, оны флуконазол қабылдайтын пациенттерде ұсынылатын дозаның жартысында пайдалану керек. CYP2C9 күшті тежегіші флуконазолдың күніне бір рет 200 мг целекоксибтің бір реттік дозасын және 200 мг бір мезгілде қолдану целекоксибтің Cmax 60%-ға дейін және AUC 130%-ға дейін орташа ұлғаюына әкелді. Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар сияқты CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қабылдау плазмадағы целекоксиб концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол және антацидтер

Кетоконазол немесе антацидтер целекоксибтің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Балалар

Өзара әрекеттесулерін зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолдану

18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде целекоксиб қолданудың клиникалық деректері жоқ. Репродуктивтік уыттылығын, оның ішінде ақауларды көрсететін деректер бар. Жүктілік кезінде адамның қауіп-қатер әлеуеті белгісіз, бірақ оны жоққа шығаруға болмайды. Целекоксиб, простагландин синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты, жатырдың инерциясын және соңғы триместрде артериялық түтікшенің мерзімінен бұрын жабылуын туындатуы мүмкін. Целекоксиб жүктілік кезінде және жүкті болуы мүмкін әйелдерде қолдануға болмайды. Егер емдеу кезінде әйел жүкті болып қалса, целекоксибті қабылдауды тоқтату керек.

Целекоксиб емізіп жүрген егеуқұйрықтардың сүтімен плазмадағы концентрацияларына ұқсас концентрацияларда бөлінеді. Целекоксибті емізетін әйелдердің шектеулі санына енгізу целекоксибтің емшек сүтіне өтуі өте төмен екендігін көрсетті. Целекоксибті қабылдап жүрген әйелдер емшек емізбеуі тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Целекоксибті қабылдап жүрген, бас айналуы, вертиго немесе ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялар байқалатын пациенттер механизмдерді жүргізуден немесе басқарудан бас тартуы тиіс.

Қолдану жөніндегі ұсынымдар

Дозалану режимі

Целекоксибтің дозасы мен қабылдану ұзақтығына байланысты жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі артуы мүмкін болғандықтан, оны мүмкіндігінше қысқа курстармен және ең аз тиімді тәуліктік дозаларда тағайындау керек. Пациентте, әсіресе остеоартритке шалдыққан пациенттерде ауру симптомдарының айқындығын азайту қажеттілігін және емге реакциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Остеоартрит

Әдеттегі ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі рет қабылданатын 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдардың айқындығы жеткіліксіз азайған жағдайда, дозаны тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыру препараттың тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апталық емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Ревматоидтық артрит

Бастапқы ұсынылатын тәуліктік доза екі қабылданатын 200 мг құрайды. Қажет болса, қабылдауды тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыруға болады. Екі апта емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Шорбуынданатын спондилит (Бехтерев ауруы)

Ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі рет қабылданатын 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдардың айқындығы жеткіліксіз азайған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 400 мг-ге дейін арттыру немесе екі қабылдауға бөлу препараттың тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апта емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Барлық көрсетілімдер үшін ұзақ қабылдау кезінде ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза - 400 мг.

Балалар

Целекоксибті 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде (> 65 жас): жастау ересектердегідей, бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 200 мг құрайды. Содан кейін қажет болған жағдайда, оны тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыруға болады. Препаратты дене салмағы 50 кг-ден аз егде жастағы пациенттер сақтықпен қабылдауы керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: қан сарысуындағы альбумин мөлшері 25-35 г/л, бауырдың ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі диагнозы қойылған пациенттерде емді ұсынылған дозаның жартысынан бастау керек. Қолдану тәжірибесі бауыр циррозы бар науқастармен шектеледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы орташа және бірқалыпты дәрежедегі пациенттерде целекоксибті қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан мұндай пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қолдануға арналған.

Капсуланы сумен іше отырып, тұтастай жұту керек.

Целкокс препаратын ас ішуге байланыссыз қолдануға қолдануға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: әлсіздік, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, әдетте басылатын эпигастрий аймағындағы ауыру. Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін, сонымен қатар өте сирек жағдайда артериялық қысымның жоғарылауы, бүйректің жедел  жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі және кома туындауы мүмкін.

Емі: артық дозаланғанына күдіктенген кезде құстыру, белсендірілген көмірді тағайындау және сәйкесінше демеуші емнің жүргізілуін қамтамасыз ету қажет. Препараттың ақуызбен байланысу дәрежесі жоғары болғандықтан, диализ препаратты қаннан шығарудың тиімді әдісі болып табылмайды.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар

Егер пациент препараттың дозасын уақытында қабылдамаса, препаратты пациент ол туралы есіне түскен бойда қабылдауы керек. Екі есе дозасын қолданбау керек.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету

Тоқтату симптомдарының қаупі жоқ.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Егер сізде осы дәрілік препаратты қолдану жөнінде қандай-да бір қосымша сұрақтар туындаса, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

Целекоксиб CYP2D6 субстраты болып табылмаса да, оның белсенділігін тежейді. Сондықтан метаболизмі CYP2D6 цитохромымен (антидепрессанттар, нейролептиктер, аритмияға қарсы препараттар және т.б.) байланысты препараттармен дәрілік өзара әрекеттесу ықтималдығы бар. Целекоксибпен бір мезгілде тағайындағанда CYP2D6 субстраттарының дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Варфарин және басқа антикоагулянттар

Антикоагулянттық белсенділік әсіресе, варфаринді немесе басқа антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде целекоксибтің дозасын қолдану немесе өзгерту басталғаннан кейінгі алғашқы бірнеше күнде бақылануы тиіс, өйткені бұл пациенттерде қан кетудің асқыну қаупі жоғары. Сондықтан пероральді антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттер, әсіресе целекоксибпен ем басталған немесе оның дозасы өзгерген алғашқы бірнеше күнде протромбиндік уақытқа қатысты мұқият бақылануы тиіс. Қан кету жағдайлары негізінен, егде жастағы адамдарда және целекоксибті варфаринмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде тіркелді, олардың кейбіреулері өліммен аяқталды.

Гипертензияға қарсы препараттар

ҚҚСП АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, диуретиктер мен бета-блокаторларды қоса алғанда, гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. ҚҚСП-ға келетін болсақ, әдетте қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде, диуретиктер алатын пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде), АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері және/немесе диуретиктер целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСП-мен біріктірілгенде жоғарылауы мүмкін. Сондықтан біріктірілімді сақтықпен қолдану керек, әсіресе егде жастағы адамдарда. Қатар жүретін ем басталғаннан кейін және одан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын бақылауға назар аудару керек.

Лизиноприлмен бақыланатын I және II сатыдағы гипертонияға шалдыққан пациенттерде 28 күндік клиникалық зерттеуде 200 мг тәулігіне 2 рет енгізу артериялық қысымды тәуліктік мониторингті қолдану арқылы анықталатын орташа тәуліктік систолалық немесе диастолалық артериялық қысымның плацебо емдеумен салыстырғанда клиникалық мәнді ұлғаюына әкелген жоқ. Күніне екі рет 200 мг целекоксиб енгізген пациенттер арасында плацебо қабылдаған пациенттердің 27% - ымен салыстырғанда 48%-ы клиникаға соңғы барған кезде (манжеттегі >90 мм сын.бағ. диастолалық артериялық қысым немесе бастапқы деңгеймен салыстырғанда >10% жоғарылаған диастолалық артериялық қысым ретінде анықталатын) лизиноприлге сезімтал емес деп саналды; бұл айырмашылық статикалық түрде маңызды болды.

Циклоспорин және такролимус

ҚҚСП мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолдану циклоспорин мен такролимустың нефроуытты әсерінің күшеюін тудыруы мүмкін. Бүйрек функциясы осы препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда бақылануы тиіс.

Ацетилсалицил қышқылы

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қолдануға болады, бірақ ол жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы үшін ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды. Басқа ҚҚСП жағдайындағыдай, ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде енгізу үшін тек целекоксибті қолданумен салыстырғанда асқазан-ішек жолының ойық жара ауруының немесе басқа асқазан-ішек асқынуларының жоғары қаупі бар.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Целекоксибтің басқа дәрілік заттарға әсері

CYP2D6 тежелуі

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болып табылады. Осы ферменттің субстраты болып табылатын плазмадағы дәрілік заттың концентрациясы целекоксибті бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін. Антидепрессанттар, нейролептиктер, аритмияға қарсы дәрілік заттар CYP2D6 метаболизденетін дәрілік препараттардың мысалдары болып табылады. Дозаны азайту қажет болуы мүмкін.

Күніне екі рет 200 мг целекоксибті бір мезгілде қабылдау тиісінше плазмада декстрометорфан мен метопролол (CYP2D6 субстраттары) концентрациясының 2,6 есе және 1,5 есе артуына алып келді. Бұл ұлғаюлар целекоксибтің CYP2D6 субстратын тежеумен байланысты.

CYP2C19 тежелуі

Целекоксиб CYP2C19 катализдейтін метаболизмді тежеуге қабілетті. Диазепам, циталопрам және имипрамин CYP2C19 метаболизденетін дәрілік препараттардың мысалдары болып табылады.

Метотрексат

Ревматоидтық артритке шалдыққан пациенттерде целекоксиб метотрексаттың (емдік дозаларда) фармакокинетикасына (плазмалық немесе бүйрек клиренсіне) статистикалық маңызды әсер етпеді. Алайда, осы екі дәрілік препаратты біріктірген кезде метотрексатпен байланысты уыттылықтың талапқа сай мониторингін ескеру керек.

Литий

Целекоксибтің литиймен бірге қолданылуы Cmax орташа 16%-ға ұлғаюына әкелді. Осылайша, литий қабылдап жүрген пациенттер целекоксибті қолданғанда немесе тоқтатқанда мұқият бақылауда болуы тиіс.

Оральді контрацептивтер

Өзара әрекеттесуді зерттеуде целекоксиб пероральді контрацептивтер фармакокинетикасына (1 мг норэтистерон / 35 микрограмм этинилэстрадиол) клиникалық маңызды әсер еткен жоқ.

Глибенкламид/ толбутамид

Целекоксиб толбутамидтің (CYP2C9 субстраты) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық маңызды дәрежеде әсер етпейді.

Басқа дәрілік препараттардың целекоксибке әсері

CYP2C9

CYP2C9 нашар метаболизденетін және целекоксибтің жоғары жүйелік әсерін көрсететін пациенттерде флуконазол сияқты CYP2C9 тежегіштерімен қатар емдеу целекоксиб әсерінің одан әрі артуына әкелуі мүмкін. Мұндай біріктірілімдерден аулақ болу керек.

CYP2C9 тежегіштері мен индукторлары

Целекоксиб негізінен CYP2C9 метаболизденетіндіктен, оны флуконазол қабылдайтын пациенттерде ұсынылатын дозаның жартысында пайдалану керек. CYP2C9 күшті тежегіші флуконазолдың күніне бір рет 200 мг целекоксибтің бір реттік дозасын және 200 мг бір мезгілде қолдану целекоксибтің Cmax 60%-ға дейін және AUC 130%-ға дейін орташа ұлғаюына әкелді. Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар сияқты CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қабылдау плазмадағы целекоксиб концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол және антацидтер

Кетоконазол немесе антацидтер целекоксибтің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Балалар

Өзара әрекеттесулерін зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолдану

18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде целекоксиб қолданудың клиникалық деректері жоқ. Репродуктивтік уыттылығын, оның ішінде ақауларды көрсететін деректер бар. Жүктілік кезінде адамның қауіп-қатер әлеуеті белгісіз, бірақ оны жоққа шығаруға болмайды. Целекоксиб, простагландин синтезін тежейтін басқа препараттар сияқты, жатырдың инерциясын және соңғы триместрде артериялық түтікшенің мерзімінен бұрын жабылуын туындатуы мүмкін. Целекоксиб жүктілік кезінде және жүкті болуы мүмкін әйелдерде қолдануға болмайды. Егер емдеу кезінде әйел жүкті болып қалса, целекоксибті қабылдауды тоқтату керек.

Целекоксиб емізіп жүрген егеуқұйрықтардың сүтімен плазмадағы концентрацияларына ұқсас концентрацияларда бөлінеді. Целекоксибті емізетін әйелдердің шектеулі санына енгізу целекоксибтің емшек сүтіне өтуі өте төмен екендігін көрсетті. Целекоксибті қабылдап жүрген әйелдер емшек емізбеуі тиіс.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Целекоксибті қабылдап жүрген, бас айналуы, вертиго немесе ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялар байқалатын пациенттер механизмдерді жүргізуден немесе басқарудан бас тартуы тиіс.

Қолдану жөніндегі ұсынымдар

Дозалану режимі

Целекоксибтің дозасы мен қабылдану ұзақтығына байланысты жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі артуы мүмкін болғандықтан, оны мүмкіндігінше қысқа курстармен және ең аз тиімді тәуліктік дозаларда тағайындау керек. Пациентте, әсіресе остеоартритке шалдыққан пациенттерде ауру симптомдарының айқындығын азайту қажеттілігін және емге реакциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Остеоартрит

Әдеттегі ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі рет қабылданатын 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдардың айқындығы жеткіліксіз азайған жағдайда, дозаны тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыру препараттың тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апталық емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Ревматоидтық артрит

Бастапқы ұсынылатын тәуліктік доза екі қабылданатын 200 мг құрайды. Қажет болса, қабылдауды тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыруға болады. Екі апта емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Шорбуынданатын спондилит (Бехтерев ауруы)

Ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі рет қабылданатын 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдардың айқындығы жеткіліксіз азайған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 400 мг-ге дейін арттыру немесе екі қабылдауға бөлу препараттың тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апта емдеуден кейін емдік әсері жоғарыламаған жағдайда емдеудің басқа да мүмкін әдістерін қарастыру қажет.

Барлық көрсетілімдер үшін ұзақ қабылдау кезінде ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза - 400 мг.

Балалар

Целекоксибті 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде (> 65 жас): жастау ересектердегідей, бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 200 мг құрайды. Содан кейін қажет болған жағдайда, оны тәулігіне екі рет 200 мг-ге дейін арттыруға болады. Препаратты дене салмағы 50 кг-ден аз егде жастағы пациенттер сақтықпен қабылдауы керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: қан сарысуындағы альбумин мөлшері 25-35 г/л, бауырдың ауырлық дәрежесі орташа жеткіліксіздігі диагнозы қойылған пациенттерде емді ұсынылған дозаның жартысынан бастау керек. Қолдану тәжірибесі бауыр циррозы бар науқастармен шектеледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы орташа және бірқалыпты дәрежедегі пациенттерде целекоксибті қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан мұндай пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қолдануға арналған.

Капсуланы сумен іше отырып, тұтастай жұту керек.

Целкокс препаратын ас ішуге байланыссыз қолдануға қолдануға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Симптомдары: әлсіздік, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, әдетте басылатын эпигастрий аймағындағы ауыру. Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін, сонымен қатар өте сирек жағдайда артериялық қысымның жоғарылауы, бүйректің жедел  жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі және кома туындауы мүмкін.

Емі: артық дозаланғанына күдіктенген кезде құстыру, белсендірілген көмірді тағайындау және сәйкесінше демеуші емнің жүргізілуін қамтамасыз ету қажет. Препараттың ақуызбен байланысу дәрежесі жоғары болғандықтан, диализ препаратты қаннан шығарудың тиімді әдісі болып табылмайды.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар

Егер пациент препараттың дозасын уақытында қабылдамаса, препаратты пациент ол туралы есіне түскен бойда қабылдауы керек. Екі есе дозасын қолданбау керек.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету

Тоқтату симптомдарының қаупі жоқ.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Егер сізде осы дәрілік препаратты қолдану жөнінде қандай-да бір қосымша сұрақтар туындаса, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!