Алматы қаласындағы Гино Кит Таблетки №4 | Плетхико

Секнидазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – секнидазол 1000 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, желтый хинолиновый Е104, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, желтый хинолиновый Е104, этилцеллюлоза, ПЭГ-6000,  пропиленглюколь, титана диоксид, тальк.

Азитромицин 

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицину

                                      безводному 1000 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: ПЭГ-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е171, этилцеллюлоза, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Флуконазол

Одна таблетка содержит

активное вещество – флуконазол 150 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный в виде пасты, понсо 4R Е124,  тальк очищенный,  магния стеарат,

состав оболочки: PEG 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, понсо 4R Е124,   титана диоксид Е171, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Фармакокинетика

Секнидазол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Секнидазол хорошо распределяется в организме, метаболизируется в печени. Препарат имеет длительный период полувыведения из плазмы, который составляет 20 часов и более. Явный период полувыведения в фазе элиминации составляет 28.8 часов. Препарат выводится с мочой.

Азитромицин быстро всасывается после приема внутрь. Связывание с белками плазмы азитромицина варьирует в зависимости от концентрации, снижаясь от 51% при 0.02 мгк/мл до 7% при 2 мкг/мл. Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и достижение высоких концентраций в клетках  обеспечивает значительно более высокую концентрацию азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке.  Широкое распределение препарата подтверждается обследованием тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации обнаруживаются в простате, легочных  тканях, тканях  миндалин, в слизистой желудка, печени и тканях гинекологических органов, даже через 4-5 дней после приема  однократной дозы азитромицина. Однако концентрации препарата, достигаемые в  головном мозге, остаются низкими даже после назначения многократных доз.

Большая часть дозы азитромицина не подвергается метаболизму. Происходит незначительный метаболизм в печени, метаболиты выводятся  с желчью.. Период полувыведения этой фазы составляет приблизительно 40-60 часов.  Небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде с мочой (6% от дозы).

Флуконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность флуконазола после приема внутрь составляет более 90%. Пиковые плазменные концентрации при приеме натощак достигаются через 1-2 часа, конечный плазменный период полувыведения  составляет приблизительно  20-50 часов после приема внутрь.

Объем распределения флуконазола приблизительно равен объему распределения общей жидкости организма. Препарат плохо связывается с белками плазмы (11-12%). После применения однократной дозы флуконазол обнаруживается во всех жидкостях организма – в слюне, спинномозговой жидкости, мокроте,  тканях влагалища, вагинальном секрете, в содержимом волдырей и ногтевых тканях.

Флуконазол выводится, в основном, через почки, приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой  в виде неизмененного вещества, около 11%   в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Гино Кит содержит антипротозойное средство секнидазол, антибактериальный препарат азитромицин и противогрибковое средство флуконазол. Известны три наиболее частых возбудителя вагинита: бактерии  Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis; простейшие Trichomonas vaginalis и грибки Candida albicans (Monilia). Гино Кит  является комбинированным средством, обеспечивающим совокупное действие при лечении вагинита, вызванного бактериями, простейшими или грибками или смешанной этиологии.

Секнидазол

Секнидазол является производным 5-нитроимидазола, действие его подобно действию метронидазола. Считается, что механизм действия препарата связан с нарушением структуры ДНК.  Применяется для лечения амебиаза, лямблиоза и трихомоноза. Приблизительно у 92-100 % пациентов с урогенитальным трихомониазом при назначении однократной дозы  секнидазола достигалось уничтожение  возбудителя. 

Азитромицин

Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот. Азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах и способствует распределению препарата в воспаленных тканях. Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: 

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C, F,G), Streptococci группы Viridans. 

Грамотрицательные  аэробы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp, Prevotella bivia.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Флуконазол

Флуконазол является высокоизбирательным ингибитором альфа-деметилирования грибкового стерина С-14, зависимого от цитохрома Р₄₅₀. Деметилирование клеток млекопитающих гораздо менее чувствительно к ингибирующему действию флуконазола. Последующая потеря нормальных стеринов связана с накоплением 14-альфа-метилстеринов в грибках, что вероятно, обеспечивает фунгистатическое действие флуконазола. 

Флуконазол активен в отношении Cryptococcus neoformans и Candida spp.

- инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, хламидиоз,

  трихомониаз и вульво-вагинальный кандидоз. 

- повышенная чувствительность к производным нитроимидазола,

  азитромицину, эритромицину, антибиотикам группы макролидов,

  флуконазолу или другим азольным производным

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Фармакокинетическое взаимодействие

Азитромицин

Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают пиковые плазменные уровни (скорость всасывания), но не влияют на значение  площади под кривой «концентрация – время» (степень всасывания) азитромицина.  

При совместном назначении макролидов и теофиллина происходит повышение  плазменных  концентраций теофиллина. 

Совместное назначение с дигоксином вызывает повышение плазменного уровня дигоксина.

Совместное назначение азитромицина и триазолама вызывает снижение клиренса триазолама и поэтому может вызывать повышение фармакологического действия триазолама.

При совместном назначении азитромицина и препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома P₄₅₀ происходит  повышение плазменных уровней карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.

Флуконазол

Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина.

Флуконазол может значительно повышать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой  с почечной недостаточностью..

Рифампин усиливает метаболизм флуконазола при совместном назначении. В зависимости от клинических данных, следует увеличивать дозу флуконазола при совместном назначении с рифампином.

Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Необходим строгий контроль плазменных концентраций теофиллина у пациентов, получающих одновременно флуконазол и теофиллин.

Флуконазол при совместном назначении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел, вызывает повышение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела; однако у некоторых пациентов отмечалось снижение плазменных уровней этинилэстрадиола и левоноргестрела  до 47% и 33%.  

Фармакодинамическое взаимодействие

Азитромицин

В клинической практике при совместном назначении макролидов с варфарином  отмечалось усиление  антикоагулянтного действия.

Флуконазол

При совместном назначении флуконазола и  пероральных сахароснижающих  средств  возможно усиление гипогликемии. Флуконазол снижает метаболизм толбутамида, глибурида и глипизида, и повышает плазменные концентрации этих препаратов.

У пациентов, получающих одновременно флуконазол и антикоагулянты кумаринового типа, может повышаться протромбиновое время.

Необходимо тщательное наблюдение при совместном назначении флуконазола и терфенадина.

Фармацевтическое взаимодействие

Азитромицин

Необходим строгий контроль за состоянием пациента  при совместном назначении азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина, поскольку возможно развитие токсической реакции, характеризующейся тяжелым спазмом периферических сосудов и дизестезией. 

Секнидазол

Нитроимидазолы могут нарушать метаболизм или выведение некоторых препаратов, включая варфарин, фенитоин, препараты лития, циклоспорин, фторурацил,  в результате чего повышается риск развития побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия. При совместном приеме алкоголя нитроимидазолы, такие как секнидазол, могут провоцировать дисульфирамо-подобные реакции у некоторых пациентов.

Почечная недостаточность

Данных по применению азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата  этой категории пациентов.

Фармакокинетика флуконазола существенно изменяется  при нарушении функции почек. Отмечается обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Пациентам  с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы флуконазола. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает плазменные концентрации препарата приблизительно на 50%.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами  

Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать  осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Гино Кит предназначен для лечения в один день  однократной дозой секнидазола, азитромицина и флуконазола.  Для достижения лечебного эффекта оба партнера должны принять из набора:

- 2 таблетки секнидазола (таблетки желтого цвета) принимают в виде однократной дозы после еды;

- 1 таблетку азитромицина (таблетка белого  цвета) принимают в виде однократной дозы за 1 час до или через 2 часа после еды; предпочтительно натощак;

- 1 таблетку флуконазола (таблетка розового цвета) принимают в виде однократной дозы независимо от приема пищи.

Симптомы: снижение слуха, тяжелая  тошнота, рвота и диарея.

Лечение: следует промыть желудок  и назначить симптоматическую терапию.

- диарея, тошнота, спастические боли в животе, метеоризм, рвота, диспепсия,

  изменение вкуса (металлический привкус во рту), гласит, стоматит

- головная боль, головокружение

- кожные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок

- аллергические реакции

- нарушение координации, атаксия, парестезия, полинейропатия

  Редко

- эксфолиативные поражения кожи

  синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- вагинит

- псевдомембранозный колит 

- желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию и

  «трепетание-мерцание желудочков» у пациентов с удлинением интервала

  QT при назначении макролидов

- токсическое поражение печени, повышение активности печеночных ферментов

- органические заболевания нервной системы

- анемия, лейкопения

Комбинированный набор для перорального применения состоящий из 2 таблеток секнидазола, 1 таблетки азитромицина и 1 таблетки флуконазола упаковывают в контурную безячейковую упаковку из ламинированной алюминиевой фольги. По 1 контурной упаковке вмест

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше  25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.