Алматы қаласындағы Олфрекс Таблеткалары 10 Мг №56 | АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг, 10 мг оланзапин

қосымша заттар: лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel-LF), кросповидон, микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты,

Қабыққа арналған материал №15 (Opadry AMB White (OY-B-28920)

қабықтың құрамы №15 (Opadry АМВ White (OY-B-28920): лецитин, поливинил спирті, ксантан шайыры (Е415), тальк, титанның қостотығы (Е171).

ОЛФРЕКС шизофренияны емдеуге арналған.

ОЛФРЕКС препаратқа бастапқы оң реакциясы бар пациенттерде ұзақ емдеу кезінде клиникалық жақсаруды сақтауға тиімді ықпал етеді.

ОЛФРЕКС орташа және ауыр маниакальді көріністерді емдеу үшін тағайындалады.

ОЛФРЕКС оланзапинмен емге жауап берген маниакальді көріністері бар пациенттерде биполярлық бұзылыстардың қайталануының профилактикасы үшін қолданылады.

- оланзапинге және препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жабықбұрышты глаукома

- фенилкетонурия

- емшек емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Психозға қарсы препараттармен емдеу кезінде пациенттің клиникалық жағдайын жақсартуға бірнеше күннен бірнеше аптаға дейін уақыт кетуі мүмкін. Осы кезеңде пациенттердің жағдайын мұқият бақылау қажет.

Мінез-құлық бұзылыстары және / немесе деменциямен байланысты психоздар

ОЛФРЕКС өлім-жітім мен цереброваскулярлық бұзылулардың даму қаупі жиілігінің жоғарылауына байланысты деменциямен және/немесе мінез-құлқының бұзылуына (мысалы, инсульт, өтпелі ишемиялық шабуыл) қатысты психозбен ауыратын пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Өлім-жітімнің артуы оланзапин дозасына немесе емдеу ұзақтығына байланысты емес. ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезінде пациенттердің өлім-жітімінің артуына әкелуі мүмкін қауіп факторлары 65 жастан асқан жас, дисфагия, седация, тойып тамақ ішпеу, сусыздану, өкпе патологиясының болуы (аспирациямен/-сыз пневмония) немесе бензодиазепиндерді бір мезгілде қолдану, ал цереброваскулярлық жағымсыз реакциялардың даму қаупі факторлары 75 жастан асқан жас, тамырлы деменция немесе аралас типтегі деменция болып табылады.

Паркинсон ауруы

Паркинсонизм мен елестеулер симптомдарының күшеюіне байланысты дофаминдік рецепторлардың агонистерін қолданудан туындаған Паркинсон ауруы кезінде психозды емдеу үшін ОЛФРЕКС ұсынылмайды.

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Кез келген нейролептиктерді, соның ішінде ОЛФРЕКС қолданғанда, клиникалық көріністер дене температурасының айтарлықтай жоғарылауы, бұлшықеттердің сіресуі, психикалық статустың өзгеруі және вегетативті бұзылулар (тахикардия, тұрақсыз тамыр соғысы немесе артериялық қысым, жүрек аритмиясы, қатты терлеу) кіретін ҚНС дамуы мүмкін. Қосымша белгілерге сарысулық креатинфосфокиназа концентрациясының жоғарылауы, миоглобинурия (рабдомиолиз симптомы) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі кіруі мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдромның клиникалық көріністері немесе осы синдромның басқа симптомдарынсыз дене температурасының айтарлықтай жоғарылауы барлық нейролептиктерді, соның ішінде ОЛФРЕКСТІ тоқтатуды талап етеді.

Гипергликемия және қант диабеті

ОЛФРЕКС препаратын қолданған кезде кейде гипергликемия, қант диабеті, бұрыннан бар қант диабетінің өршуі, диабеттік кетоацидоз және диабеттік кома, соның ішінде өліммен аяқталған жағдай орын алуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлердің дамуына бейімділік факторы пациенттің дене салмағының жоғарылауы болуы мүмкін.

Кез келген нейролептиктерді, оның ішінде ОЛФРЕКСТІ қабылдайтын пациенттерге гипергликемияның белгілері мен симптомдарын (мысалы, полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) анықтау үшін мұқият бақылау ұсынылады, ал қант диабеті немесе қант диабетінің даму қаупі факторлары бар пациенттерге нашарлау белгілерін анықтау үшін глюкоза деңгейін тұрақты бақылау көрсетіледі. Пациенттерді жүйелі түрде өлшеу керек, мысалы, емдеу басталғанға дейін, ОЛФРЕКС препаратымен емдеуді бастағаннан кейін 4, 8 және 12 аптадан соң және содан кейін тоқсан сайын.

Липидтер концентрациясының өзгеруі

ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезінде қан плазмасындағы липидтер концентрациясының өзгеруін дислипидемиямен ауыратын пациенттерде және липидтер алмасуының бұзылу даму қаупі бар пациенттерде бақылау қажет. Нейролептиктерді қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес кез келген психозға қарсы дәрілерді, оның ішінде ОЛФРЕКС препаратын қабылдайтын пациенттерде, мысалы, емдеу басталғанға дейін, емдеу басталғаннан кейін 12 аптадан соң және әр 5 жыл сайын липидтерді үнемі бақылау қажет.

Антихолинергиялық белсенділік

ОЛФРЕКС препаратымен жүргізілетін ем антихолинергиялық әсердің көріністелуіне байланысты жағымсыз реакциялармен қатар болуы мүмкін, сондықтан клиникалық маңызды қатерсіз қуық асты безінің гипертрофиясы, ішектің салданған бітелуі, жабық бұрышты глаукома және басқа да ұқсас жағдайлары бар пациенттерде ОЛФРЕКС препаратын қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр трансаминазаларының (ACT және АЛТ) өтпелі симптомсыз белсенділігінің жоғарылауы емдеудің басында жиі байқалды. Бастапқыда АЛТ және/немесе ACT белсенділігі жоғары пациенттерде, бауыр жеткіліксіздігі бар, бауырдың функционалдық резерві шектеулі пациенттерде немесе ықтимал гепатоуытты препараттармен емделетін пациенттерде сақ болу керек. Гепатит дамыған жағдайда (оның ішінде гепатоцеллюлярлық, холестаздық немесе аралас этиология) ОЛФРЕКС препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Нейтропения

Кез келген себептерден туындаған лейкоциттер және/немесе нейтрофилдер деңгейі төмен пациенттерге, нейтропенияны сенімді түрде туындататын препараттарды қабылдайтын пациенттерге, анамнезінде дәрілік заттардың әсерінен сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі/уытты бұзылуы бар пациенттерге, қатарлас ауруға, сәулемен емдеуге немесе химиотерапияға байланысты сүйек кемігінің бәсеңдеуі бар пациенттерге және гипереозинофилиямен немесе миелопролиферативті аурулармен ауыратын пациенттерге ОЛФРЕКС препаратын тағайындаған кезде сақтық таныту қажет. Нейтропения көбінесе оланзапин мен вальпроатты қолданудың үйлесімі аясында дамыды.

Тоқтату синдромы

ОЛФРЕКС препаратын қабылдауды күрт тоқтатқан кезде кейбір жағдайларда жедел туындаған симптомдармен қатар жүретін жағдай дамуы мүмкін: шамадан тыс терлеу, ұйқысыздық, тремор, мазасыздық, жүрек айнуы немесе құсу.

QT аралығы

ОЛФРЕКС препаратын қабылдайтын пациенттер кейде жүрек-қантамыр құбылыстарының шамалы айырмашылығымен QTc аралығының клиникалық маңызды ұзаруын сезінуі мүмкін. Алайда, психозға қарсы басқа препараттарды қабылдау кезіндегідей, ОЛФРЕКС препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе егде жаста, QT аралығы ұзартылған туа біткен синдромына шалдыққан пациенттерде, іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, миокард гипертрофиясында, гипокалиемияда немесе гипомагниемияда сақтық таныту қажет. Оланзапинмен емдеу кезінде электрокардиограмманы ұдайы бақылау керек.

Тромбоэмболия

Шизофрениямен ауыратын пациенттер үшін әдетте веноздық тромбоэмболияның жүре пайда болған даму қауіп факторларының болуы тән екенін ескере отырып, веноздық тромбоэмболияның барлық қауіп факторларын анықтау қажет, олардың қатарына, мысалы, пациенттердің иммобилизациясы және превентивті шараларды қабылдау жатуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) әсері

Препараттың ОЖЖ - ге әсер ету сипатын ескере отырып, ОЛФРЕКС препаратын орталықтан әсер ететін басқа дәрілік препараттармен және алкогольмен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек, себебі оланзапин дофаминдік рецепторларға қарсы антагонизмді көрсетеді және тікелей әрі тікелей емес дофаминдік агонистердің әсерін тежей алады.

Құрысу талмалары/ұстамалары

ОЛФРЕКС препаратын анамнезінде талмалары/ұстамалары бар немесе құрысу белсенділігінің шегін төмендетуге ықпал ететін қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, себебі оланзапин қабылдаған пациенттерде талмалар/ұстамалар туындауы мүмкін.

Кеш дискинезия

ОЛФРЕКС препаратын ұзақ уақыт бойы қолданғанда кеш дискинезияның даму қаупі артады. Сондықтан кеш дискинезияның белгілері немесе симптомдары пайда болған кезде препараттың дозасын азайту немесе оны тоқтату туралы мәселені қарастыру қажет. Кеш дискинезия симптомдары препаратты тоқтатқаннан кейін де уақытша күшеюі немесе көріністелуі мүмкін.

Постуральді гипотензия

Егде жастағы пациенттерде постуральді гипотензияның даму қаупі бар. Психозға қарсы басқа препараттарды қолдану жағдайындағыдай, 65 жастан асқан пациенттерде артериялық қысымды ұдайы бақылау ұсынылады.

Кенеттен жүректен болатын өлім (КЖӨ)

Оланзапин қабылдаған пациенттер арасында кенеттен жүректен болатын өлім жағдайлары бар. Оланзапинмен емделген пациенттерде кенеттен жүректен болатын болжамды өлім қаупі нейролептиктерді қабылдамаған пациенттерде шамамен екі есе жоғары.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Дәрілік өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер тек ересектер арасында жүргізілді.

Оланзапинге әсер ететін ықтимал дәрілік өзара әрекеттесулер

Оланзапин CYP1A2 ферментімен метаболизденетіндіктен, белгілі бір изоферментті индукциялайтын немесе тежейтін заттар оланзапиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етуі мүмкін.

CYP1A2 индукторлары

Оланзапин метаболизмі шылым шегетін пациенттерде немесе карбамазепинді бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін, бұл қандағы оланзапин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Оланзапин клиренсінің шамалы немесе орташа жоғарылауы ғана байқалды. Клиникалық салдары шектеулі болуы мүмкін, бірақ клиникалық бақылау ұсынылады, себебі кейбір жағдайлар препараттың дозасын жоғарылатуды талап етеді.

CYP1A2 тежегіштері

Флувоксамин – CYP1A2 спецификалық тежегіші - оланзапин метаболизмін айтарлықтай нашарлатады. Шылым шекпейтін әйелдерде флувоксамин қабылдағаннан кейін оланзапиннің орташа C max жоғарылауы 54%-ды, ал шылым шегетін еркектерде 77%-ды құрады. Пациенттердің осы санаттарында оланзапиннің AUC орташа ұлғаюы 52%-ды және сәйкесінше 108%-ды құрады. Флувоксамин немесе кез келген басқа CYP1A2 тежегішін (мысалы, ципрофлоксацин) қабылдайтын пациенттерде оланзапинмен жүргізілетін емді аз дозалардан бастау ұсынылады. Оланзапин дозасын азайту емге CYP1A2 тежегіштерін қосқан жағдайда да қажет болуы мүмкін.

Биожетімділіктің төмендеуі

Белсендірілген көмір пероральді қабылдаған кезде оланзапиннің биожетімділігін 50-60%-ға төмендетеді, сондықтан оны оланзапинді қабылдағанға дейін немесе одан кейін кемінде 2 сағат бұрын қабылдау керек.

Флуоксетин (CYP 2D6 тежегіші), бір реттік дозасы құрамында магний- немесе алюминий бар антацидтер немесе циметидин оланзапиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.

Оланзапиннің басқа дәрілік заттарға ықтимал әсер ету қабілеті.

Оланзапин дофаминдік рецепторлардың тікелей және тікелей емес агонистерінің әсерін әлсіретуі мүмкін.

Оланзапин CYP450 негізгі изоферменттерін (мысалы, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ZA4) тежемейді. Демек, қандай да бір ерекше өзара әрекеттесулердің туындау ықтималдылығы аз, бұл туралы оланзапин белсенді субстанциялардың - трициклді антидепрессанттардың (негізінен CYP2D6 метаболизмдік жолын білдіреді), варфариннің (CYP2C9), теофиллиннің (CYP1A2) немесе диазепамның (CYP3A4 және 2C19) метаболизмін тежемейтіні анықталған деректер айғақтайды.

Литиймен немесе бипериденмен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу анықталмады.

Плазмадағы вальпрой қышқылының мөлшерін емдік бақылау оланзапинмен бір мезгілде тағайындалған кезде вальпрой қышқылының дозаларын өзгерту қажет емес екенін көрсетті.

ОЖЖ-ға қатысты жалпы белсенділік

Алкоголь тұтынатын және ОЖЖ бәсеңдеуін туындата алатын дәрілік препараттарды қабылдайтын адамдарға препаратты қолданғанда сақ болу қажет.

Оланзапинді Паркинсон ауруына және деменцияға шалдыққан пациенттерде паркинсон ауруына қарсы дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды.

QТс аралығы

Оланзапинді QTc аралығын ұзартатын дәрілік заттармен қолданғанда сақ болу керек.

Арнайы ескертулер

Балалар

Оланзапин балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға қарсы көрсетілімді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ОЛФРЕКС препаратын қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне және тиісті клиникалық зерттеулердің болмауына байланысты, препаратты жүктілік кезінде пациент үшін ықтимал пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен едәуір жоғары болған жағдайда ғана тағайындау керек. Пациенттер ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезеңінде жүктіліктің басталуы немесе жоспарлануы туралы емдеуші дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы ескертілуі керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде психозға қарсы препараттардың (оның ішінде ОЛФРЕКС) әсеріне ұшыраған жағдайда, жаңа туған нәрестелер жағымсыз реакциялардың даму қаупіне ұшырайды, сондықтан жаңа туған нәрестелер дәрігердің жіті бақылауында болуы керек.

Оланзапиннің емшек сүтімен бөлінетіні анықталды. Анасында тепе-теңдік концентрациясына жеткенде баланың алатын орташа дозасы анадағы оланзапин дозасының 1.8% (мг/кг) құрады. ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптітілі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

ОЛФРЕКС қабылдайтын пациенттерге механикалық құралдарды, соның ішінде автомобильді басқару кезінде сақтық таныту керек, себебі препарат ұйқышылдық пен бас айналуды туындатуы мүмкін.

Дәрілік өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер тек ересектер арасында жүргізілді.

Оланзапинге әсер ететін ықтимал дәрілік өзара әрекеттесулер

Оланзапин CYP1A2 ферментімен метаболизденетіндіктен, белгілі бір изоферментті индукциялайтын немесе тежейтін заттар оланзапиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етуі мүмкін.

CYP1A2 индукторлары

Оланзапин метаболизмі шылым шегетін пациенттерде немесе карбамазепинді бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін, бұл қандағы оланзапин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Оланзапин клиренсінің шамалы немесе орташа жоғарылауы ғана байқалды. Клиникалық салдары шектеулі болуы мүмкін, бірақ клиникалық бақылау ұсынылады, себебі кейбір жағдайлар препараттың дозасын жоғарылатуды талап етеді.

CYP1A2 тежегіштері

Флувоксамин – CYP1A2 спецификалық тежегіші - оланзапин метаболизмін айтарлықтай нашарлатады. Шылым шекпейтін әйелдерде флувоксамин қабылдағаннан кейін оланзапиннің орташа C max жоғарылауы 54%-ды, ал шылым шегетін еркектерде 77%-ды құрады. Пациенттердің осы санаттарында оланзапиннің AUC орташа ұлғаюы 52%-ды және сәйкесінше 108%-ды құрады. Флувоксамин немесе кез келген басқа CYP1A2 тежегішін (мысалы, ципрофлоксацин) қабылдайтын пациенттерде оланзапинмен жүргізілетін емді аз дозалардан бастау ұсынылады. Оланзапин дозасын азайту емге CYP1A2 тежегіштерін қосқан жағдайда да қажет болуы мүмкін.

Биожетімділіктің төмендеуі

Белсендірілген көмір пероральді қабылдаған кезде оланзапиннің биожетімділігін 50-60%-ға төмендетеді, сондықтан оны оланзапинді қабылдағанға дейін немесе одан кейін кемінде 2 сағат бұрын қабылдау керек.

Флуоксетин (CYP 2D6 тежегіші), бір реттік дозасы құрамында магний- немесе алюминий бар антацидтер немесе циметидин оланзапиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.

Оланзапиннің басқа дәрілік заттарға ықтимал әсер ету қабілеті.

Оланзапин дофаминдік рецепторлардың тікелей және тікелей емес агонистерінің әсерін әлсіретуі мүмкін.

Оланзапин CYP450 негізгі изоферменттерін (мысалы, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ZA4) тежемейді. Демек, қандай да бір ерекше өзара әрекеттесулердің туындау ықтималдылығы аз, бұл туралы оланзапин белсенді субстанциялардың - трициклді антидепрессанттардың (негізінен CYP2D6 метаболизмдік жолын білдіреді), варфариннің (CYP2C9), теофиллиннің (CYP1A2) немесе диазепамның (CYP3A4 және 2C19) метаболизмін тежемейтіні анықталған деректер айғақтайды.

Литиймен немесе бипериденмен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу анықталмады.

Плазмадағы вальпрой қышқылының мөлшерін емдік бақылау оланзапинмен бір мезгілде тағайындалған кезде вальпрой қышқылының дозаларын өзгерту қажет емес екенін көрсетті.

ОЖЖ-ға қатысты жалпы белсенділік

Алкоголь тұтынатын және ОЖЖ бәсеңдеуін туындата алатын дәрілік препараттарды қабылдайтын адамдарға препаратты қолданғанда сақ болу қажет.

Оланзапинді Паркинсон ауруына және деменцияға шалдыққан пациенттерде паркинсон ауруына қарсы дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды.

QТс аралығы

Оланзапинді QTc аралығын ұзартатын дәрілік заттармен қолданғанда сақ болу керек.

Арнайы ескертулер

Балалар

Оланзапин балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға қарсы көрсетілімді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ОЛФРЕКС препаратын қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне және тиісті клиникалық зерттеулердің болмауына байланысты, препаратты жүктілік кезінде пациент үшін ықтимал пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен едәуір жоғары болған жағдайда ғана тағайындау керек. Пациенттер ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезеңінде жүктіліктің басталуы немесе жоспарлануы туралы емдеуші дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы ескертілуі керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде психозға қарсы препараттардың (оның ішінде ОЛФРЕКС) әсеріне ұшыраған жағдайда, жаңа туған нәрестелер жағымсыз реакциялардың даму қаупіне ұшырайды, сондықтан жаңа туған нәрестелер дәрігердің жіті бақылауында болуы керек.

Оланзапиннің емшек сүтімен бөлінетіні анықталды. Анасында тепе-теңдік концентрациясына жеткенде баланың алатын орташа дозасы анадағы оланзапин дозасының 1.8% (мг/кг) құрады. ОЛФРЕКС препаратымен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптітілі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

ОЛФРЕКС қабылдайтын пациенттерге механикалық құралдарды, соның ішінде автомобильді басқару кезінде сақтық таныту керек, себебі препарат ұйқышылдық пен бас айналуды туындатуы мүмкін.

14 таблеткадан алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1, 2 немесе 4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!