Орафен Апельсин Суспензия 100мг/5мл 200 Мл в Алматы | Laboratorio Aldo-Union S.L.

5 мл суспензии содержат:

активное вещество -  ибупрофен  100 мг

вспомогательные вещества: глицерин, мальтитол жидкий, целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая,  кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, полисорбат 80, натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1- 2 часа после приема препарата с пищей или через 45 минут после приема натощак.

Ибупрофен связывается с белками плазмы на 90%. В синовиальной жидкости создает большие концентрации, чем в плазме.

Ибупрофен метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы, а его метаболиты не имеют фармакологической активности.

Выводится ибупрофен из организма в основном почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации с Т_1/2 2-2,5 часа.

Фармакодинамика

Ибупрофен - НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и ингибирующего влияния на синтез простагландинов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

- повышенная температура тела различного генеза при простудных заболеваниях, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, детских инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, послепрививочных реакциях

- для кратковременного симптоматического лечения  легкой и умеренной боли, включая головную боль, в том числе, головную боль при мигрени, невралгию, боль в мышцах и суставах, боли при  растяжениях и других видах боли, боль в спине, менструальную боль, боль при простуде;

- гиперчувствительность к ибупрофену и другим НПВС или любому из вспомогательных веществ данного препарата

- реакции гиперчувствительности (т.е. астма, ангионевротический отек или крапивница) на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30мл/мин), печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая сердечная недостаточность

- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение

- наличие эрозивно-язвенных заболеваний органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - язвенный колит)

- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по шкале NYHA)

- последний триместр беременности

- дети с массой тела менее 7 кг.

В целом, НПВС должны применяться с осторожностью при их использовании с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск появления желудочно-кишечных язв и кровотечений или почечной дисфункции.

Ибупрофен не следует применять в комбинации  с препаратами

- Другими НПВС или ацетилсалициловой кислотой: применение может увеличить риск возникновения побочных реакций.

- Мифепристоном: НПВС не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВС могут уменьшить его эффект.

Ибупрофен следует применять с осторожностью в комбинации со следующими препаратами:

- Гидантоины и сульфаниламиды: токсические эффекты этих веществ могут усилиться.

- Тиклопидин: НПВС не должны применяться в сочетании с тиклопидином в связи с риском возникновения аддитивного эффекта в ингибировании функции тромбоцитов.

- Литий: НПВС могут повысить уровень содержания лития в плазме, возможно, из-за снижения его почечного клиренса. Сочетанного с ибупрофеном применения следует избегать, в случае если уровни лития не контролируются. Должна быть рассмотрена возможность уменьшения дозы лития.

- Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов и повысить риск развития кровотечений. Таким образом, одновременного применения этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, в начале лечения ибупрофеном должны быть проведены коагуляционные пробы и, если необходимо, доза антикоагулянтов должна быть скорректирована.

- Сердечные гликозиды: нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать усиление сердечной недостаточности, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.

- Метотрексат: ибупрофен увеличивает концентрацию метотрексата в плазме. При одновременном приеме с метотрексатом в малых дозах, гематологические показатели пациента должны тщательно отслеживаться, особенно в течение первых недель их одновременного применения. Также будет необходимо усилить наблюдение в случае ухудшения функции почек, каким бы малым оно не могло быть, у пожилых пациентов, с целью предотвращения возможного снижения уровня выведения метотрексата из организма.

- Пентоксифиллин: у пациентов, проходящих курс лечения ибупрофеном в сочетании с пентоксифиллином, может увеличиться риск появления кровотечений, поэтому рекомендуется мониторинг времени кровотечения.

- Фенитоин: в течение сопутствующего курса лечения ибупрофен может повысить уровень содержания фенитоина в плазме.

- Пробенецид и сульфинпиразон: могут вызывать увеличение концентрации ибупрофена в плазме. Это может быть связано с ингибированием почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации, что может потребовать корректировки дозы ибупрофена.

- Хинолоны: сообщалось об отдельных случаях судорог, которые могли быть вызваны одновременным применением хинолонов и некоторых НПВС.

- Тиазиды и тиазидоподобные вещества, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики: НПВС могут компенсировать мочегонный эффект этих лекарств, и одновременное применение НПВС и мочегонного средства может увеличить риск почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока. Как и с другими НПВС, сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением уровня содержания калия в организме. Таким образом, необходим мониторинг уровня содержания этого иона в плазме.

- Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усилить гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, препятствуя их связыванию с белками плазмы.

- Циклоспорин, такролимус: одновременное применение с НПВП может повысить риск нефротоксичности за счет уменьшения почечного синтеза простагландинов. В случае их сочетанного применения, необходим постоянный мониторинг почечной функции.

- Кортикостероиды: одновременное применение НПВП и кортикостероидов может увеличить риск возникновения желудочно-кишечных язв.

- Антигипертензивные препараты (включая ингибиторы АПФ или бета-блокаторы): препараты типа НПВС могут снижать эффективность антигипертензивных лекарственных средств. Одновременное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к риску острой почечной недостаточности.

- Тромболитики: могут увеличить риск возникновения кровотечений.

- Зидовудин: может увеличить риск токсического влияния на эритроциты, воздействуя на ретикулоциты, и риск развития острой анемии через неделю после применения НПВС. Во время сопутствующего лечения НПВС необходим тщательный мониторинг гематологических показателей пациента, особенно, в начале лечения.

- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений

- Продукты питания: применение ибупрофена во время еды уменьшает скорость (но не степень) его абсорбции.

Общие меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу Орафена в течение минимального периода времени.

Как и при применении других НПВС, прием Орафен может маскировать симптомы инфекции.

Следует избегать применения Орафен одновременно с НПВС, включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за возможности возникновения побочных эффектов. Ибупрофен может временно угнетать функцию тромбоцитов (агрегация тромбоцитов). При длительном применении любого болеутоляющего средства могут возникнуть головные боли, которые нельзя лечить повышением дозы данного средства.

При одновременном употреблении алкоголя с НПВС могут возникнуть побочные эффекты, связанные с активным веществом, в особенности, со стороны  желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов наблюдается повышенная частота возникновения побочных реакций на Бруфен Форте, в особенности желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует проявлять осторожность (проконсультироваться с врачом), т. к. имеются данные о возможности задержки жидкости и отеков в связи с терапией Орафеном.

Противовоспалительные/обезболивающие препараты, такие как ибупрофен, могут быть связаны с небольшим повышением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта, особенно при применении в высоких дозах.  Не следует превышать рекомендуемую дозу или продолжительность лечения. Следует обсудить лечение с лечащим врачом прежде чем принимать ибупрофен, если:

- Имеются проблемы с сердцем, включая сердечную недостаточность, стенокардию (боль в груди), или если в анамнезе был сердечный приступ, шунтирование, болезнь периферических артерий (снижение кровообращения в конечностях вследствие сужения или закупорки артерий), или инсульт (в том числе и «мини-инсульт» или транзиторная ишемическая атака «ТИА»).

-  А также в случае высокого артериального давления, сахарного диабета, высокого уровня холестерина, семейной истории сердечно-сосудистых заболеваний, или курения.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвенное поражение и перфорация

Желудочно-кишечное кровотечение, язвенное поражение и перфорация, которые могут привести к смертельному исходу, могут наблюдаться при применении Орафена  на любом этапе лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или анамнеза серьезных желудочно-кишечных заболеваний.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации повышается с увеличением дозы Орафена у пациентов, с анамнезом язвенного заболевания, в особенности осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны принимать минимально возможные дозы Орафена. Пациенты с анамнезом токсического поражения желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые, должны быть проинструктированы о необходимости сообщения о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), очень важно - на начальном этапе терапии.

С осторожностью следует принимать Орафен пациентам, принимающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск появления язв или кровотечений, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв, терапию Орафеном следует прекратить.

Воздействие на почки

В связи с риском возникновения почечной недостаточности Орафен следует с осторожностью принимать пациентам в обезвоженном состоянии, особенно детям, подросткам и пожилым пациентам. Постоянный прием обезболивающих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих активных веществ, может постоянно оказывать повреждающее воздействие на почки, с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). С осторожностью следует принимать Орафен  пациентам с гипертензией и/или сердечной недостаточностью, т. к. может ухудшиться функция почек.

Воздействие на печень

Как и другие НПВС, ибупрофен может вызвать небольшое и временное увеличение некоторых параметров состояния печени, а также значительное увеличение АСТ и АЛТ. Если наблюдается значительное увеличение этих параметров, лечение следует прекратить.

Оценка состояния почек, печени и крови должна проводиться до начала долгосрочного лечения.

Специальное медицинское наблюдение необходимо в случае пациентов сразу после значительного хирургического вмешательства.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Орафен следует принимать с осторожностью пациентам, которые в настоящий момент или в прошлом страдали бронхиальной астмой, т. к. НПВС вызывают у таких пациентов бронхоспазм.

Воздействие на кожу

Тяжелые кожные реакции, некоторые с летальным исходом, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, при приеме Орафена встречаются очень редко. Риск возникновения таких реакций высок в начале терапии, большинство случаев приходится на первый месяц.

Аллергические реакции

Острые реакции гиперчувствительности тяжелой степени (например, анафилактический шок) встречаются очень редко. При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности после приема Орафена, терапию следует прекратить и начать мероприятия, направленные на устранение симптомов.

С осторожностью назначают Орафен людям, страдающим поллинозом, с полипами носа или хроническими обструктивными респираторными расстройствами, т. к. они находятся в группе повышенного риска аллергических реакций. Они могут выражаться в виде приступов астмы (так называемой анальгетической астмы), отека Квинке или крапивницы.

Период беременности и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода. Данные эпидемиологи- ческих исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и развитии порока сердца и гастрошизиса в результате применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Несмотря на то, что в экспериментах на животных тератогенных эффектов не наблюдалось, применения ибупрофена следует, по возможности, избегать в течение первых 6 месяцев беременности.

В третьем триместре беременности ибупрофен противопоказан, поскольку есть риск преждевременного закрытия артериального протока плода с возможным появлением стойкой легочной гипертензии. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут влиять на состояние матери и новорожденного ребенка с возможным удлинением времени кровотечения, угнетением сократимости матки, что может сопровождаться задержкой или пролонгацией периода родов. Начало родов может быть отсрочено и их продолжительность увеличена с повышенной предрасположенностью к кровотечению у матери и ребенка.

Ибупрофен в грудном молоке может находиться в очень низкой концентрации и не окажет отрицательного эффекта на грудных детей. Орафен не рекомендуется назначать женщинам, кормящим грудью.

Фертильность (Способность к зачатию)

Использование препарата Орафен может влиять на способность к зачатию и, следовательно, не рекомендуется у женщин, которые пытаются

забеременеть. В случае женщин, испытывающих трудности в отношении зачатия, или женщин, у которых оценивается способность к оплодотворению, должна быть рассмотрена возможность прекращения применения препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, которые страдают головокружением, вертиго, зрительными галлюцинациями или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, принимая ибупрофен, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

 

Препарат принимают внутрь, после еды.

Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.  Для точной дозировки применяется 5-мл градуированный шприц для перорального дозирования, который находится в упаковке.

При расчете дозы следует учитывать,  что 5мл суспензии содержат 100мг ибупрофена. Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.

Применение у взрослых и детей старше 12 лет:

Принимая во внимание количество ибупрофена, содержащееся в Орафене

20 мг/мл суспензия для перорального применения, рекомендуется применение других подходящих препаратов ибупрофена у взрослых и детей старше 12 лет.

Дети

Суточная  доза  Орафена,  распределенная  на  несколько приемов, составляет 20-30 мг/кг массы тела. Для подбора дозы можно использовать данную таблицу.

Вес тела (возраст) ребенка	Доза	Кратность приема	Максимальная суточная доза ибупрофена
7-9 кг (6-12 месяцев)	2,5 мл (50 мг)	3-4 раза в день	150 – 200 мг
10-15 кг (1-3 года)	5 мл (100 мг)	3 раза в сутки	300 – 400 мг
16-20 кг (4-6 лет)	7,5 мл (150 мг)	3 раза в сутки	450 – 600 мг
21-29 кг (7-9 лет)	10 мл (200 мг)	3 раза в сутки	600 – 800 мг
30-40 кг (10-11 лет)	15 мл (300 мг)	3 раза в сутки	900 – 1200 мг

При лечении ювенильного ревматоидного артрита - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность применения определяется врачом. Интервал между дозами зависит от изменения симптоматики, но должен составлять не менее 4 часов.

Орафен не применяется у детей весом менее 7 кг.

Следует проконсультироваться с врачом в случае, если ребенку необходим прием Орафена более 3-х дней или если наблюдается ухудшение симптомов.

Детям до 2-х лет препарат применяется только по назначению врача.

Пациента следует предупредить что, при отсутствии жаропонижающего эффекта в течение 2-х дней и анальгезирующего эффекта в течение 3-х дней необходимо обратиться к врачу.

Количество нежелательных явлений можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для контроля симптомов

Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендуется соблюдать осторожность при применении НПВС, т.к. ибупрофен выводится из организма, в основном, почками. Начальная доза для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью должна быть уменьшена, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ибупрофен противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью: Несмотря на то, что различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена при его применении пациентами с печеночной недостаточностью не наблюдалось, рекомендуется соблюдать осторожность при применении НПВС. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью необходимо начинать лечение с малых доз под тщательным наблюдением врача, а пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью ибупрофен противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Существует риск появления симптомов интоксикации при дозах более 80-100 мг/кг ибупрофена.

Симптомы: обычно появляются в течение 4 часов. Незначительные симптомы наиболее распространены и включают абдоминальную боль, тошноту, рвоту, летаргию, сонливость, головную боль, нистагм, шум в ушах и атаксию. Очень редко наблюдались умеренные или тяжелые симптомы, например, желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, изменения функции почек, кома, затрудненное дыхание у взрослых и транзиторные приступы апноэ (у детей после приема в больших количествах).

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Активированный уголь должен быть принят в случае приема значительного количества препарата. Промывание желудка проводится в случае, если прошло  не более 60 минут после приема препарата, и если пациент принял количество препарата, которое может угрожать его жизни.

Возможно применение форсированного диуреза. Гемодиализ или гемосорбция не эффективны, так как ибупрофен на 90% связывается с белками в плазме.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Риску возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, иногда со смертельным исходом, особенно подвержены пациенты пожилого возраста. Кроме того, сообщалось у случаях тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона (см. Особые указания). Реже сообщалось о случаях развития гастрита.

Побочные действия распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 и ≤1/10, нечастые ≥1/1000 и ≤  1/100, редкие ≥1/10000 и ≤  1/1000 , очень редкие ≥1/100000 и ≤  1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Часто:

- диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение

- нарушение равновесия

- утомляемость или сонливость, головная боль, головокружение, вертиго.

- кожная сыпь

Нечасто:

- ринит

- гиперчувствительность

- бессонница, тревожность

- головная боль, парестезия, сонливость

- ухудшение зрения, слуха

- астма, бронхоспазм, одышка

- гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация

- гепатит, желтуха, нарушение функции печени

- сыпь, крапивница, зуд, пурпура, фоточувствительность.

 Редко:

- депрессия и спутанность сознания,  психотические реакции, нервозность, раздражительность, дезориентация, обратимая токсичная амблиопия, нарушения слуха.

- ретробульбарный неврит

- токсическая невропатия зрительного нерва

- звон в ушах, головокружение

- поражение печени, желтуха

- отеки.

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Первые признаки: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелое истощение, носовые и кожные кровотечения.

- желудочно-кишечные перфорации, метеоризм, запор, эзофагит, стеноз пищевода, обострение дивертикулита, неспецифический геморрагический колит, язвенный колит или болезнь Крона.

Желудочно-кишечное кровотечение может привести к анемии и рвоте кровью.

Очень редко:

- асептический менингит

- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия (первые признаки – жар, боль в горле, поверхностные изъязвления полости рта, симптомы гриппа, тяжелое истощение, необъяснимые кровотечения и образование синяков)

- тяжелые реакции гиперчувствительности (отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, гипотония, анафилактический шок, ангионевротический отек)

- панкреатит

- печеночная недостаточность

- буллезный дерматоз (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема), аллергический васкулит

- токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

- острая почечная недостаточность, сосочковый некролиз (особенно при длительном применении) в связи с повышением сывороточной мочевины

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- артериальная гипертензия.

Частота неизвестна:

- колит и болезнь Крона.

Прочие:

- очень редко могут усугубиться воспаления, связанные с инфекциями.

При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

-клинические исследования указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/день) может ассоциироваться с небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт)

По 200 мл препарата разливают в темные пластиковые флаконы, закрытые пробкой и завинчивающимся колпачком. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе со шприцем-дозатором и инструкцией по медицинскому применению на государстве

Хранить в оригинальной упаковке при температуре  не выше 25 ⁰С

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

Не применять после истечения срока годности.

200 мл