Алматы қаласындағы Салофальк Таблетки 250 Мг №50 | Losan Pharma GmbH

Одна таблетка содержит:

активное вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая) – 250 мг, 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза - для Салофальк 500 мг;

состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).

 

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-AСК). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Aц-5-AСК с белками составляет 43% и 78%, соответственно.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится ректально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/ выведение) и через печень с желчью (небольшая часть). Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.

Таблетки Салофальк 250 мг

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк 250 мг растворяются приблизительно через 3–4 часа в подвздошной кишке, если принимаются одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.

В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально - подвздошного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-АСК в подвздошной кишке измерялась через 7–8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.

Всасывание

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3–4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк 250 мг) при постоянных условиях составляет 2,1±1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8±1,7 мкг/мл для метаболита N-Aц-5-AСК.

Выведение

После длительной терапии таблетками Салофальк 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Aц-5-AСК почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0,7–2,4 часов (в среднем 1,4±0,6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.

Таблетки Салофальк 500 мг

Распределение

В комбинированных исследованиях фармакосцинтиграфии/ фармакокинетики среди пациентов было показано, что таблетки Салофальк 500 мг достигают илеоцекальной области приблизительно через 3–4 часа после приема натощак и достигают восходящей ободочной кишки приблизительно через 4–5 часов. Общее время транзита по кишечнику составляет около 17 часов.

Всасывание

Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3–4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк 500 мг) при постоянных условиях составляет 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4±1,6 мкг/мл для метаболита N-Aц-5-AСК.

Выведение

При многоразовом использовании (3 х 1 таблетке Салофальк 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Aц-5-AСК за 24 часа составляет приблизительно 60%. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10%.

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк покрыты Эудрагитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.

- неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)

- болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)

- гиперчувствительность к активному веществу, салицилатам и любым вспомогательным веществам препарата

- выраженные нарушения функций печени и почек

- детский возраст до 6 лет

Специальные исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились.

У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое доказательство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два–три раза с интервалом 4 недели.

Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.

Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.

Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Примечание

В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.

1 таблетка Салофальк содержит 2,1 ммоль (48–49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).

Беременность и период лактации

Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2–4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Период кормления грудью

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Таблетки Салофальк не оказывают влияния на управление транспортными средствами и потенциально опасными механизмами или же их влияние незначительно.

Болезнь Крона

Взрослые

Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3–4,5 г в сутки (2–3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8–12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1,5 г месалазина, желательно использовать Салофальк 500 мг.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети от 6 до 18 лет

Активное заболевание: доза определяется индивидуально, начальная дозировка составляет 30–50 мг/кг в сутки, разделенная на несколько приемов. Суточная доза для профилактики рецидивов – 15–30 мг/кг на 2 приема.

Максимальная доза: 75 мг/кг в сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

Неспецифический язвенный колит

Взрослые

Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8–12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети от 6 до 18 лет

Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15–30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30–50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.

Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1,5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0,75 г месалазина/день (дети/подростки).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.

Длительность применения препарата определяет терапевт.

Существуют редкие данные о передозировке, которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Существуют редкие данные о передозировке, которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

• головная боль, головокружение,

• миокардит, перикардит

• боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота, рвота

• фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения)

• изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)

• периферическая нейропатия

• аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмония)

• острый панкреатит

• нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность

• алопеция (выпадение волос)

• миалгия, артралгия

• реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит

• Изменение параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз и холестаза), гепатит, холестатический гепатит

• Олигоспермия (обратимая)

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

Есть сообщения о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.