Name: Стерикорт флакон 100 мг №1
SKU: 58d315aa-cad0-42b3-8d9e-1f79e2449ab2
Availability: InStock

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - гидрокортизона натрия сукцинат 145 мг (эквивалентно гидрокортизона 100 мг)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения максимальная концентрация гидрокортизона в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин.

Распределение

Примерно 40-90 % гидрокортизона связывается белками плазмы крови. Большая часть гидрокортизона связывается с одним из глобулинов (транскортином), и только небольшое количество - с альбумином. Свободная несвязанная фракция гидрокортизона определяет его биологическую активность, а связанная фракция выполняет функцию резерва.

Метаболизм

Метаболизм гидрокортизона происходит, главным образом, в печени.

Выведение

В течение 24 ч из организма выводится почками 22-30 % в/м или внутривенно (в/в) введенного гидрокортизона. Препарат почти полностью выводится из организма в течение 12 ч, поэтому для поддержания высоких концентраций гидрокортизона в крови необходимо его вводить в/м или в/в через каждые 4-6 ч.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероиды (ГКС), проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Образованные комплексы проникают в ядро клетки, где происходит их связывание с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) (хроматином). В дальнейшем эти комплексы стимулируют транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК) с последующим синтезом различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на максимальной концентрации в плазме крови, а уже после ее достижения. Таким образом, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.

Гидрокортизон оказывает противовоспалительное, противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое, противоаллергическое, иммунодепрессивное и катаболическое действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, тормозит выведение ионов натрия и воды, усиливает выведение ионов калия из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелиальной системы (РЭС); уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, угнетению образования гонадотропного и тиреотропного гормонов гипофиза.

Показания к применению

Эндокринные заболевания:

- первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости их синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике);

- острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в одновременном применении минералокортикоидов).

В качестве симптоматической терапии:

- в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью;

— шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности;

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— подострый тиреоидит;

— гиперкальцемия на фоне онкологического заболевания.

Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении):

— острый и подострый бурсит;

— острый подагрический артрит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— анкилозирующий спондилит;

— эпикондилит;

— посттравматический остеоартрит;

— псориатический артрит;

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— синовит при остеоартрите.

Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии):

— острый ревмокардит;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— системная красная волчанка.

Кожные болезни:

— герпетиформный буллезный дерматит;

— эксфолиативный дерматит;

— грибовидный микоз;

— пузырчатка;

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— тяжелая форма псориаза;

— тяжелая форма себорейного дерматита.

Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия):

— острый неинфекционный отек гортани;

— атопический дерматит;

— астматический статус;

— контактный дерматит;

— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

— сезонные или круглогодичные аллергические риниты;

— сывороточная болезнь;

— посттрансфузионные реакции типа крапивницы.

Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз):

— аллергический конъюнктивит;

— аллергические краевые язвы роговицы;

— воспаление переднего сегмента;

— хориоретинит;

— диффузный задний увеит и хориоидит;

— глазная форма Herpes zoster;

— ирит и иридоциклит;

— кератит;

— неврит зрительного нерва;

— симпатическая офтальмия.

Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния):

— язвенный колит (системная терапия);

— регионарный энтерит (системная терапия).

Болезни дыхательных путей:

— аспирационный пневмонит;

— бериллиоз;

— молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами;

— клинически выраженный саркоидоз.

Гематологические заболевания:

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано);

— вторичная тромбоцитопения у взрослых.

Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии):

— острые лейкозы у детей;

— лейкозы и лимфомы у взрослых.

Отечный синдром:

— для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии; при нефротическом синдроме идиопатического типа или при красной волчанке.

Неотложные состояния:

— шок, развившийся вследствие надпочечниковой недостаточности, или резистентный к стандартной терапии, при возможном наличии надпочечниковой недостаточности;

— острые аллергические проявления после назначения эпинефрина (астматический статус, анафилактические реакции, укусы насекомых и т.д.);

— в терапии геморрагического травматического и хирургического шоков, при которых стандартная терапия неэффективна.

Другие показания к применению:

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата в анамнезе

- системные грибковые инфекции

Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение ГКС у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - к разрыву сердечной мышцы;

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

— при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы;

— при язвенном колите, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и рифампицин, могут увеличивать клиренс ГКС, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Тролеандомицин, кетоконазол, макролиды и эритромицин могут ингибировать метаболизм ГКС и снижать его клиренс. В этом случае следует снизить дозу ГКС, чтобы избежать явлений передозировки.

ГКС могут увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене ГКС. При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами или с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью.

При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препаратов (из-за опасности их передозировки).

При совместном применении препарата и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.

Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).

ГКС могут усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином-В.

ГКС оказывают разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с гидрокортизоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей свертываемости крови.

Поскольку ГКС увеличивают концентрацию глюкозы в крови, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических средств.

Специальные указания