Зодак сироп 5 мг/5 мл 100 мл

100 мл сиропа содержат

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,100 г

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, сорбитол жидкий (некристаллизованный), натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, ароматизатор банановый 75420-33, вода очищенная.

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 ± 0.5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или таблетки.

Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0.3 %.

Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10 часов.  

При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он снижается до 3.1 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при  приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Зодак является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В дополнение к влиянию на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, также уменьшает миграцию эозинофило, угнетает  высвобождение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергических реакций. В дозе 10 мг однократно или двухкратно в сутки он подавлет миграцию эозинофилов в коже и конъюнктиве у лиц с атопией.

В рекомендуемой дозе цетиризин демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У взрослых и детей старше 2 лет:

- купирование симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

- купирование симптомов хронической идиопатической крапивницы

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, производным гидроксизина или пиперазина
• пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

-     беременность, период лактации

-     детский возраст до 2 лет

-    пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы

В связи с фармакокинетикой, фармакодинамикой и профилем переносимости Зодака, взаимодействий с данным антигистаминным препаратом не ожидается.

Исследования фармакодинамических параметров при сочетании цетиризина с глипизидом, диазепамом, азитромицином, теофиллином, кетоконазолом, эритромицином и псевдоэфедрином неблагоприятных клинически значимых взаимодействий не выявили. Так, комбинация препарата с кетоконазолом или макролидами не вызывала клинически значимых изменений электрокардиографического профиля. Также обнаружено, что действующее вещество Зодака не влияет на способность варфарина связываться с белками крови.

В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий со спиртом не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам с эпилепсией и риском развития судорог.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Указание для больных сахарным диабетом

10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержит 3.0 г сорбитола, что соответствует 0.25 хлеб. ед.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность людям, деятельность которых связана  с повышенными требованиями к вниманию и быстрым реакциям (водители, машинисты, обслуживание механизмов, работы на высоте и т.п.). Также им нельзя превышать установленную врачом дозу.

Дети в возрасте 2 - 6 лет: 2.5 мг дважды в сутки (2.5 мл два раза в сутки или половина чайной ложки два раза в сутки).

Дети в возрасте 6 - 12 лет: 5 мг дважды в сутки (5 мл два раза в сутки или 1 чайная ложка два раза в сутки).

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (10 мл два раза в сутки или 2 полные чайные ложки).

Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек. Данных, документирующих отношение эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью, нет. Так как цетиризин выделяется большей частью через почки, в случаях отсутствия альтернативного лечения, интервалы между приемами должны быть индивидуализированы в соответствии с почечной функцией.

Незначительное снижение функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) – могут принимать 10 мг Зодак один раз в сутки.

Умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин)  – могут принимать 5 мг Зодак один раз в сутки.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) – могут принимать 5 мг Зодак через день.

Пациентам с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящимся на гемодиализе прием препарата противопоказан.

У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы

Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались  следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, слабость, расширение зрачков, зуд, напряженность, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение: Специфический антидот отсутствует.

Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен.

- утомляемость

- головокружение, головная боль

- сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея

- сонливость, слабость

- фарингит, ринит

Редко

- реакции гиперчувствительности

- крапивница

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

- судороги, нарушения движений

- тахикардия

- нарушение функции печени, увеличение содержания билирубина и активности печеночных ферментов (указанные побочные действия транзиторны и исчезали после отмены препарата)

- отек

- увеличение массы тела

Очень редко

- анафилактический шок

- тромбоцитопения

- возбуждение, тик

- нарушение вкуса, обмороки, тремор, дистония, дискинезия, парестезии

- нарушение аккомодации, снижение зрения

- зуд, сыпь, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

- дизурия, энурез

- астения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!