Шымкенте қаласындағы Релиум Таблеткалары 5 Мг №20 | Tarchomin pharmaceutical works Polfa S.A.

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – диазепам, 5 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, натрий крахмалгликолаты (А типі), желатин, полисорбат 80, хинолинді сары бояғышы (E 104), тальк, магний стеараты, лактоза моногидраты,

қабығының құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000.

Симптоматикалық ем:

-Психоневроздық жай-күйлердің және өтпелі ситуациялық бұзылыстардың нәтижесінде туындайтын үрейлену, қозу және ширығу.

Қосымша дәрі ретінде:

-Үрейленуге байланысты психикалық және органикалық бұзылыстарды емдеу кезінде (үрейленуі айқын үрейлі көңіл-күй немесе үрейлі мінез-құлық және/немесе функционалдық вегетативтік немесе моторлық симптомдар түрінде болуы мүмкін (жүрек қағуы, тершеңдік, ұйқының бұзылуы, тремор, жүйке мазасыздығы және т.с.с.))

-соматикалық аурулармен (онкологиялық аурулар, жүректің ишемиялық ауруы, артериялық гипертензия, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы) байланысты үрейлену жағдайларын емдеу үшін.

Релиум препараты мына жағдайларда да қолданылады:

- ұйқы бұзылыстарында

- delirium tremens және алкогольдік абстиненция синдромы кезіндегі қозудың басқа симптомдарының профилактикасы және емдеу үшін

- бұлшықет гипертонусымен қатар жүретін ауруларда, мысалы, церебральді инсульттерден, жарақаттардан кейінгі түйілу жағдайлары, жайылған склероз, дископатия, қисық мойын

- травматологияда және қимыл-қозғалыс реабилитациясында қаңқа бұлшықеттерінің гипертонусын төмендету үшін

- премедикация үшін (кейбір операциялық араласымдарға және диагностикалық емшараларға дайындық кезінде)

Күнделікті тіршілік проблемаларымен байланысты жүйкенің ширығу және мазасыздану жағдайлары препаратты қолдануға көрсетілім болып табылмайды.

Асқынуларға жол бермеу үшін препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдау қажет.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- себебіне байланысты емес тыныс алудың ауыр жеткіліксіздігі

- түнгі апноэ синдромы

- бауырдың және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (бауыр энцефалопатиясының даму қаупі)

- өмір үшін маңызды ағзалар функцияларының әлсіреуімен алкогольден жедел уыттану

- анамнезде дәріге тәуелділік

- ауыр миастения

- жабық бұрышты глаукома

- психоздық бұзылыстарды бастапқы емдеу

- Релиум препаратын суицидтік ойлардың қаупі бар болғандықтан депресияның монотерапиясында қолдану

- жүктілік және емшек емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Таблетканы ішке, аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдайды.

Егер препарат ұзақ, бірнеше күн бойы қабылданса, оны қабылдауды күрт тоқтатпау керек. Дозаны әрдайым дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайту қажет. Препарат қабылдауды күрт тоқтату ұйқының және көңіл-күйдің бұзылуларын, зейін қоюдың бұзылуын туғызуы мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы және диазепамды орташадан артығырақ дозаларда қолданып жүргізілген емді күрт тоқтату әсіресе қауіпті болуы мүмкін. Тоқтату симптомдары мұндай жағдайда айқынырақ болады.

Емдеу ұзақтығы пациенттің жағдайына байланысты.

Емдеу тәсілі және оның ұзақтығы туралы шешімді дәрігер қабылдайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Дәрігерге соңғы уақытта қабылданған, тіпті рецептісіз босатылатын, барлық дәрілік препараттар туралы мәлімдеу қажет.

Алкоголь (ішімдік немесе қосымша зат)

Алкоголь бензодиазепиндердің және олардың туындыларының седативтік әсерін күшейтеді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін. Құрамында алкоголь бар сусындарды және дәрілік препараттарды пайдалануға жол бермеу керек.

Натрий (натрий оксибутираты)

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін.

Қолдану кезінде сақтықты қажет ететін дәрілік препараттардың біріктірілімдері

Циметидин тәулігіне ≥ 800 мг

Ұйқышылдық қаупі жоғары.

Көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіптің жоғарылайтындығы пациенттерге алдын ала ескертілуі тиіс.

Фенитоин (және, экстраполяция жолымен, фенитоин)

Алдын ала болжауға келмейтін әсерлер: плазмадағы фенитоинның концентрациясы артық дозалану белгілеріне дейін жоғарылауы да, сонымен қатар төмендеуі де немесе тұрақты күйінде қалуы да мүмкін. Клиникалық бақылау және плазмадағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу керек.

Стирипентол

Артық дозалану қаупі бар диазепамның плазмадағы жоғары концентрациясы оның бауырдағы метаболизмінің бәсеңдеуіне байланысты.

Клиникалық мониторинг, егер мүмкін болса, плазмадағы бензодиазепиннің концентрациясына тексеру жүргізу және, егер қажет болса, дозасын түзету керек.

Ескеру керек дәрілік препараттардың біріктірілімдері

Орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсер беретін басқа да дәрілік препараттар

Морфин туындылары (ауыруды сездірмейтін, жөтелге қарсы дәрілер және орнын басатын ем); нейролептикалық препараттар; барбитураттар; басқа да анксиолитиктер; ұйықтататын препараттар; седативтік антидепрессанттар; седативтік антигистаминдік H1 препараттар; орталық әсері бар гипертензияға қарсы препараттар; баклофен; талидомид.

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін. Бұдан басқа, морфин туындылары (ауыруды сездірмейтін, жөтелге қарсы және орнын басатын ем) және барбитураттар жағдайында: артық дозаланғанда өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін тыныс алудың бәсеңдеу қаупінің жоғарылауы.

Бупренорфин

Тыныс алудың бәсеңдеу қаупі жоғары, ол өліммен аяқталуы мүмкін. Осы біріктірілім үшін пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға беру керек. Тағайындалған дозаны қадағалау қажеттілігінен пациентті хабардар ету керек.

Буспирон

Буспиронның жағымсыз әсерлерінің қаупі күшейеді.

Клозапин

Тыныс алудың және/немесе жүрек жұмысының тоқтауымен коллапс қаупі жоғары.

Басқа да анксиолитиктер

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырының құрамында CYP3A4 күшті тежегіштері бар. Ішке диазепамды судың орнына грейпфрут шырынымен бірге қабылдау дәрілік препарат экспозициясының артуымен (AUC х 3,2; Cmax х 1,5), сондай-ақ Tmax артуымен қоса жүреді.

Микозға қарсы әсері бар азол туындылары

Микозға қарсы әсері бар азол туындылары CYP3A4 және CYP2C19 жолдарын тежейді және диазепамның экспозициясын арттырады (диазепамның AUC қатынасы флуконазол үшін 2,5 және вориконазол үшін 2,2 құрайды) және диазепамның жартылай шығарылу кезеңін ұзартады (флуконазолмен 31-ден 73 сағатқа дейін және вориконазолмен 31-ден 61 сағатқа дейін). Микоздарға қарсы дәрілердің диазепамның концентрациясына ықпалы оларды қолдану кезінен бастап тек 4 сағаттан немесе одан көбіректен соң ғана байқалды. Психомоторлық көрсеткіштерге баға беру итраконазолдың орташалау әсер ететіндігіне болжам жасауға мүмкіндік береді, ол диазепаммен қандай да болсын клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесумен байланысты емес.

Флувоксамин

Флувоксамин, серотонинді кері қармаудың тежегіші, сондай-ақ диазепам дегидратациясының екі жолын да тежеуге жауап береді. Бұдан басқа, ол диазепамның экспозициясын тек 180 %-ға арттырып қана қоймайды, сондай-ақ жартылай шығарылу кезеңін 51-ден 118 сағатқа дейін арттырады. Ол сонымен қатар деметилденген метаболиттің экспозициясын және тепе-теңдікке жету үшін қажетті уақытты да арттырады.

Флуоксетин

Флуоксетин диазепамның AUC мәніне орташалау ықпал ететіндігін (шамамен 50 %-ға арттырғанын) көрсетті, ал психомоторлық реакцияға ықпалы байқалған жоқ, өйткені диазепам және деметилденген диазепам флуоксетинмен біріктіргенде де, сондай-ақ онсыз да ұқсас мәндерді көрсетті.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер

Біріктірілген гормональді контрацептивтер, сірә, диазепамның клиренсін (67 %-ға) азайтады және жартылай шығарылу кезеңін (47 %-ға) ұзартады. Контрацепциялық заттарды қолданып жүрген әйелдерде диапезамның әсерінен туындаған психомоторлық бұзылыстар 7 күндік етеккірлік үзіліс кезінде күшеюі мүмкін. Бензодиазепиндер гормональді контрацептивтерді қолданып жүрген әйелдерде етеккіраралық қан кетулер жиілігін арттыруы мүмкін. Сәтсіз контрацепция жағдайлары байқалған жоқ.

Омепразол

Омепразол, протонды помпа тежегіші, сондай-ақ CYP2C19 және CYP3A4 тежелуіне жауапты препарат, тәулігіне бір рет 20 мг дозада қолданған кезде диазепамның AUC мәнін және жартылай шығарылу кезеңін, сәйкесінше, 40 %-ға және 36 %-ға, тәулігіне бір рет 40 мг дозада қолданған кезде сәйкесінше, 122 %-ға және 130 %-ға арттырды. Бұдан басқа, ол деметилденген диазепамның шығарылу уақытын қысқартты. Омепразолдың ықпалы CYP2C19 метаболизмі баяу пациенттерде білінген жоқ; мұндай әсер тек CYP2C19 метаболизмі тез пациенттерде ғана байқалады.

Эзомепразол

Эзомепразол (бірақ лансопразол және пантопразол емес) диазепамның метаболизмін омепразолдағыдай дәрежеде тежеуі мүмкін.

Дисульфирам

Дисульфирам диазепамның метаболизмін тежейді (клиренсі орташа 41 %-ға төмендейді және жартылай шығарылу кезеңі 37 %-ға артады), сондай-ақ диазепамның белсенді метаболиттерінің метаболизмін тежеуі ықтимал. Бұл седативтік әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Туберкулезге қарсы препараттар

Туберкулезге қарсы ем диазепамның таралуына ықпалын тигізуі мүмкін. Изониазидпен біріктірген кезде диазепамның орташа экспозициясы (AUC) және оның жартылай шығарылу кезеңі (шамамен 33-35 %-ға) артады. Анағұрлым елеулі өзгерістер баяу ацетилдену фенотипі бар пациенттерде байқалды.

Дилтиазем

Дилтиазем кальций өзекшелерінің тежегіші болып табылады. Ол сондай-ақ диазепамдағыдай СҮР изоферменттері үшін де субстрат және CYP3A4 тежегіші болып табылады. Ол CYP2C19 фенотиптері әртүрлі пациенттер арасында аздаған айырмашылықпен, диазепамның AUC (шамамен 25 %-ға) арттырады және жартылай шығарылу кезеңін (CYP2C19 метаболизмі тез пациенттерде шамамен 43 %-ға) ұзартады. Дилтиаземді бір мезгілде қолданған кезде деметилденген диазепамның экспозициясы да артуы мүмкін.

Иделалисиб

Иделалисибтің негізгі метаболиті CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады.

Ол сарысудағы диазепамның концентрациясын арттырады, бұл дозаны төмендетуді қажет етеді.

Модафинил және армодафинил

Модафинил және армодафинил психиканы стимуляциялайтын дәрілік заттар болып табылады. Олар CYP3A4 индукциялайды және CYP2C19 тежейді. Сонымен қатар диазепамның шығарылу уақытын арттыруы және, осылайша, шамадан тыс седативтік әсерді туындатуы мүмкін.

Рифампицин

Рифампицин CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады, ол сондай-ақ CYP2C19 жолына елеулі ықпалын тигізеді. Рифампицинді жеті күн бойы тәулігіне 600 мг дозада қолдану диазепам клиренсінің (4,3 есеге) артуына, сондай-ақ AUC мәнінің (-77%) төмендеуіне әкелді. Сондай-ақ диазепам метаболиттерінің экспозициясы азайды. Рифампициннің тәуліктік дозасын екі еселеу препарат әсерінің күшеюіне әкелген жоқ.

Карбамазепин

Карбамазепин CYP3A4 белгілі индукторы болып табылады. Диазепамның шығарылу жылдамдығын, бір мезгілде оның метаболитінің концентрациясын жоғарылата отырып, үш есе арттырады.

Тағам және антацидтер

Тағам және антацидтер таблетка түріндегі диазепамның сіңу дәрежесін төмендетуі мүмкін, бірақ уақытын емес. Бұл фактор препаратты бір реттік қабылдаған кезде емдік әсерін азайтуы мүмкін, бірақ дозаларды қайталап қабылдағанда тепе-теңдік жағдайға жеткенде концентрацияға ықпалын тигізбейді.

Прокинетикалық препараттар

Прокинетикалық препараттар диазепамның сіңу жылдамдығын арттырады.

Метоклопрамид

Пероральді емес, вена ішіне енгізуге қолданылатын метоклопрамид диазепамның сіңу жылдамдығын арттырады және диазепамды пероральді түрде қолданған кезде жететін ең жоғары концентрацияны жоғарылатады.

Есірткілік препараттар

Морфин және петидин сияқты есірткілік препараттар сіңу жылдамдығын баяулатады және ішке қабылданған диазепамның ең жоғары концентрациясын төмендетеді.

Апиындар

Бензодиазепиндер немесе олардың туындылары сияқты седативтік дәрілерді, мысалы, Релиумді апиындармен бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін жиынтық әсеріне байланысты седация, тыныс алудың бәсеңдеуі, кома және өлім қаупін арттырады. Доза және бір мезгілде қолдану ұзақтығы шектелуі тиіс.

Арнайы сақтандырулар

Релиум препаратын қолдана отырып, төменде берілген ескертулерді ескеру қажет

Егер 7-14 күн емделуден кейін пациент жақсаруды байқамаса немесе ұйқысыздықтың қайталануы басталса, мұны дәрігерге мәлімдеу қажет.

Релиум препаратын қолданған кезде бензодиазепиндермен және басқа препараттармен емдеуден кейін байқалатын әсерлерге қатысты ескеру керек жалпы ақпарат

Бензодиазепиндер психоздарды емдеуде негізгі ем ретінде ұсынылмайды.

Апиындарды бір мезгілде қолданумен байланысты қауіп

Релиум дәрілік препаратын және апиындарды бір мезгілде қолдану седацияға, тыныс алудың бәсеңдеуіне, комаға және өлімге әкелуі мүмкін. Жоғарыда көрсетілген қауіптерге байланысты, бензодиазепиндер немесе олардың туындылары, мысалы, Релиум сияқты седативтік заттарды апиындармен бір мезгілде қолдану баламалы емдеу әдістерін қолдану мүмкін емес болған жағдайда пациенттер үшін резервте сақталуы тиіс. Егер Релиумді апиындармен бір мезгілде тағайындау туралы шешім қабылданса, тиімді ең төмен дозаны пайдалану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Толеранттылық

Бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды, соның ішінде Релиумді бірнеше апта бойы ұдайы қолдану олардың әсер ету тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін.

Дәріге тәуелділік

Релиум препаратын, сондай-ақ басқа да бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды қолдану психикалық және физикалық дәрілік тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін. Дәрілік тәуелділіктің даму қаупі дозамен және емдеу ұзақтығымен бірге артады, және алкогольге тәуелді немесе дәрілік препараттарға тәуелді пациенттерде ұлғаяды.

Дәріге тәуелділік дамыған жағдайда препаратты қолдануды күрт тоқтату қабылдауды тоқтату синдромының туындауына әкелуі мүмкін.

Тоқтату синдромына тән көріністер: бас ауыру, бұлшықеттің ауыруы, қозу және эмоционалдық ширығу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасу жағдайлары және бағдардан адасу, ашушаңдық, ұйқысыздық болып табылады. Ауыр жағдайларда дереализация, жеке бастың бұзылулары, тактильді, акустикалық және жарықтан болатын гиперстезия, «жыбырлау» сезімі және аяқ-қолдың ұюы, елестеулер немесе құрысу ұстамалары.

Антероградтық амнезия

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, антеградтық амнезияны туындатуы мүмкін.

Препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше сағат ішінде антероградтық амнезия және психомоторлық функцияның бұзылулары туындауы мүмкін. Амнезия талапқа сай емес мінез-құлықпен қоса жүруі мүмкін.

Амнезия емдік дозаларды қолданған кезде пайда болуы мүмкін, ал өте жоғары дозаларда оның пайда болуы артады.

Парадоксальді реакциялар

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, парадоксальді реакцияларды, мысалы, қимыл-қозғалыс кезінде мазасыздану, қозу, ашушаңдық, озбырлық, өшпенділік, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, психоздар, сомнамбулизм, жеке бастың бұзылулары, айқын ұйқысыздық сияқтыларды туындатуы мүмкін. Бұл реакциялар егде жастағы пациенттерде, немесе алкогольге тәуелді пациенттерде едәуір жиі байқалады.

Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу қажет.

Ребаунд-феномен («рикошет» синдромы)

Бұл препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін өткінші синдром, ол бензодиазепиндерді және олардың туындыларын қолдануға себепші болған үрейлену және ұйқысыздық симптомдарының өте айқын түрде оралуымен көрініс береді. Ол көңіл-күйдің өзгеруі, үрейлену, ұйқының бұзылулары және ұйқысыздық сияқты басқа симптомдармен қоса жүруі мүмкін. Осымен байланысты, ребаунд-феноменнің («рикошет» синдромы) туындау қаупі дәрілік препаратты күрт тоқтатқан кезде жоғары болады, препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады.

Жинақталу қаупі

Бензодиазепиндер және олардың туындылары (басқа барлық дәрілік препараттар сияқты) организмде жартылай шығарылудың 5 кезеңі бойы сақталады.

Егде жастағы пациенттерде немесе бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дәрілік препараттың жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзағырақ болуы мүмкін. Қайталап қолданғанда дәрілік препарат немесе оның метаболиттері тұрақты тепе-теңдікке анағұрлым кеш және анағұрлым жоғарырақ деңгейде жетеді. Тек тепе-теңдікке жеткеннен кейін ғана дәрілік препараттың тиімділігіне де, сонымен қатар қауіпсіздігіне де баға беруге болады. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің спецификалық топтары

Егде жастағы пациенттерде жағымсыз әсерлердің күшеюімен, негізінен, бағдарлау мен қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуларымен (құлап қалу, жарақаттану) байланысты Релиум препаратының аз дозаларын қолдану керек.

Бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі немесе тыныс алудың созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге бұл аурулар туралы мәлімдеуі тиіс.

Депрессия кезінде қолдану

Релиум дәрілік препаратын қолданар алдында пациент психикалық ауруларының бәрін дәрігерге мәлімдеуі тиіс. Эндогендік депрессиясы немесе депрессиямен байланысты үрейлену симптомдары бар пациенттерге дәрігер бірнеше препаратты бір мезгілде тағайындауы тиіс. Депрессиясы бар пациенттерге Релиум препаратын ғана қолдану депрессия симптомдарының, соның ішінде суицидтік ойлардың күшеюіне түрткі болуы мүмкін.

Алкогольге, есірткіге немесе дәрілерге тәуелділігі бар пациенттер Релиум препаратын дәрігердің қатаң бақылауымен қабылдауы тиіс. Пациенттердің осы тобында дағдылану және дәріге тәуелділіктің даму ықтималдығы жоғары болып табылады, сондықтан пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы зиянды дағдылар туралы айтуы тиіс.

Релиум дәрілік препараты порфириясы бар пациенттерде осы ауру симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін. Порфириясы бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы ауру туралы айтуы тиіс.

Глаукомасы бар пациенттер Релиум препаратымен емделер алдында окулист дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Релиум препаратымен ұзақ емделген жағдайда дәрігер қанға мезгіл-мезгіл зерттеулер (жағындымен морфологиялық талдау) және бауырдың функционалдық сынамасын жүргізуді тағайындауы тиіс.

Релиум препаратын азық-түлікпен және сусындармен бірге қолдану

Релиум препаратымен емделу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн бойы ешқандай спиртті ішімдіктерді пайдаланбау керек.

Релиум препаратының кейбір компоненттері туралы маңызды ақпарат

Егер пациентте қандай да болсын қанттарға жағымсыздық байқалса, онда препаратты қабылдар алдында дәрігерге бұл туралы айтуы тиіс.

Тіпті, егер жоғарыда көрсетілген ескертулер бұрын байқалған жағдайларға қатысты болса да, дәрігерден кеңес алуы қажет.

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік және лактация кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Релиум препаратымен емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн автокөлікті басқаруға және қозғалыстағы механикалық құрылғылармен қызмет көрсетуге болмайды. Автокөлікті басқару және механикалық құрылғымен қызмет көрсету қабілеті ұйқышылдықтың ықтимал пайда болуына, зейін қоюдың нашарлауына немесе зейін қоюды төмендететін басқа жағымсыз әсерлердің төмендеуіне байланысты шектелуі мүмкін.

Таблетканы ішке, аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдайды.

Егер препарат ұзақ, бірнеше күн бойы қабылданса, оны қабылдауды күрт тоқтатпау керек. Дозаны әрдайым дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайту қажет. Препарат қабылдауды күрт тоқтату ұйқының және көңіл-күйдің бұзылуларын, зейін қоюдың бұзылуын туғызуы мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы және диазепамды орташадан артығырақ дозаларда қолданып жүргізілген емді күрт тоқтату әсіресе қауіпті болуы мүмкін. Тоқтату симптомдары мұндай жағдайда айқынырақ болады.

Емдеу ұзақтығы пациенттің жағдайына байланысты.

Емдеу тәсілі және оның ұзақтығы туралы шешімді дәрігер қабылдайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Дәрігерге соңғы уақытта қабылданған, тіпті рецептісіз босатылатын, барлық дәрілік препараттар туралы мәлімдеу қажет.

Алкоголь (ішімдік немесе қосымша зат)

Алкоголь бензодиазепиндердің және олардың туындыларының седативтік әсерін күшейтеді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін. Құрамында алкоголь бар сусындарды және дәрілік препараттарды пайдалануға жол бермеу керек.

Натрий (натрий оксибутираты)

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін.

Қолдану кезінде сақтықты қажет ететін дәрілік препараттардың біріктірілімдері

Циметидин тәулігіне ≥ 800 мг

Ұйқышылдық қаупі жоғары.

Көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіптің жоғарылайтындығы пациенттерге алдын ала ескертілуі тиіс.

Фенитоин (және, экстраполяция жолымен, фенитоин)

Алдын ала болжауға келмейтін әсерлер: плазмадағы фенитоинның концентрациясы артық дозалану белгілеріне дейін жоғарылауы да, сонымен қатар төмендеуі де немесе тұрақты күйінде қалуы да мүмкін. Клиникалық бақылау және плазмадағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу керек.

Стирипентол

Артық дозалану қаупі бар диазепамның плазмадағы жоғары концентрациясы оның бауырдағы метаболизмінің бәсеңдеуіне байланысты.

Клиникалық мониторинг, егер мүмкін болса, плазмадағы бензодиазепиннің концентрациясына тексеру жүргізу және, егер қажет болса, дозасын түзету керек.

Ескеру керек дәрілік препараттардың біріктірілімдері

Орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсер беретін басқа да дәрілік препараттар

Морфин туындылары (ауыруды сездірмейтін, жөтелге қарсы дәрілер және орнын басатын ем); нейролептикалық препараттар; барбитураттар; басқа да анксиолитиктер; ұйықтататын препараттар; седативтік антидепрессанттар; седативтік антигистаминдік H1 препараттар; орталық әсері бар гипертензияға қарсы препараттар; баклофен; талидомид.

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін. Бұдан басқа, морфин туындылары (ауыруды сездірмейтін, жөтелге қарсы және орнын басатын ем) және барбитураттар жағдайында: артық дозаланғанда өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін тыныс алудың бәсеңдеу қаупінің жоғарылауы.

Бупренорфин

Тыныс алудың бәсеңдеу қаупі жоғары, ол өліммен аяқталуы мүмкін. Осы біріктірілім үшін пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға беру керек. Тағайындалған дозаны қадағалау қажеттілігінен пациентті хабардар ету керек.

Буспирон

Буспиронның жағымсыз әсерлерінің қаупі күшейеді.

Клозапин

Тыныс алудың және/немесе жүрек жұмысының тоқтауымен коллапс қаупі жоғары.

Басқа да анксиолитиктер

Тыныс алу орталығы бәсеңдейді. Зейін қоюдың нашарлауы көлік құралдарын басқарғанда және механикалық құрылғылармен қызмет көрсеткенде қауіпті болуы мүмкін.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырының құрамында CYP3A4 күшті тежегіштері бар. Ішке диазепамды судың орнына грейпфрут шырынымен бірге қабылдау дәрілік препарат экспозициясының артуымен (AUC х 3,2; Cmax х 1,5), сондай-ақ Tmax артуымен қоса жүреді.

Микозға қарсы әсері бар азол туындылары

Микозға қарсы әсері бар азол туындылары CYP3A4 және CYP2C19 жолдарын тежейді және диазепамның экспозициясын арттырады (диазепамның AUC қатынасы флуконазол үшін 2,5 және вориконазол үшін 2,2 құрайды) және диазепамның жартылай шығарылу кезеңін ұзартады (флуконазолмен 31-ден 73 сағатқа дейін және вориконазолмен 31-ден 61 сағатқа дейін). Микоздарға қарсы дәрілердің диазепамның концентрациясына ықпалы оларды қолдану кезінен бастап тек 4 сағаттан немесе одан көбіректен соң ғана байқалды. Психомоторлық көрсеткіштерге баға беру итраконазолдың орташалау әсер ететіндігіне болжам жасауға мүмкіндік береді, ол диазепаммен қандай да болсын клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесумен байланысты емес.

Флувоксамин

Флувоксамин, серотонинді кері қармаудың тежегіші, сондай-ақ диазепам дегидратациясының екі жолын да тежеуге жауап береді. Бұдан басқа, ол диазепамның экспозициясын тек 180 %-ға арттырып қана қоймайды, сондай-ақ жартылай шығарылу кезеңін 51-ден 118 сағатқа дейін арттырады. Ол сонымен қатар деметилденген метаболиттің экспозициясын және тепе-теңдікке жету үшін қажетті уақытты да арттырады.

Флуоксетин

Флуоксетин диазепамның AUC мәніне орташалау ықпал ететіндігін (шамамен 50 %-ға арттырғанын) көрсетті, ал психомоторлық реакцияға ықпалы байқалған жоқ, өйткені диазепам және деметилденген диазепам флуоксетинмен біріктіргенде де, сондай-ақ онсыз да ұқсас мәндерді көрсетті.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер

Біріктірілген гормональді контрацептивтер, сірә, диазепамның клиренсін (67 %-ға) азайтады және жартылай шығарылу кезеңін (47 %-ға) ұзартады. Контрацепциялық заттарды қолданып жүрген әйелдерде диапезамның әсерінен туындаған психомоторлық бұзылыстар 7 күндік етеккірлік үзіліс кезінде күшеюі мүмкін. Бензодиазепиндер гормональді контрацептивтерді қолданып жүрген әйелдерде етеккіраралық қан кетулер жиілігін арттыруы мүмкін. Сәтсіз контрацепция жағдайлары байқалған жоқ.

Омепразол

Омепразол, протонды помпа тежегіші, сондай-ақ CYP2C19 және CYP3A4 тежелуіне жауапты препарат, тәулігіне бір рет 20 мг дозада қолданған кезде диазепамның AUC мәнін және жартылай шығарылу кезеңін, сәйкесінше, 40 %-ға және 36 %-ға, тәулігіне бір рет 40 мг дозада қолданған кезде сәйкесінше, 122 %-ға және 130 %-ға арттырды. Бұдан басқа, ол деметилденген диазепамның шығарылу уақытын қысқартты. Омепразолдың ықпалы CYP2C19 метаболизмі баяу пациенттерде білінген жоқ; мұндай әсер тек CYP2C19 метаболизмі тез пациенттерде ғана байқалады.

Эзомепразол

Эзомепразол (бірақ лансопразол және пантопразол емес) диазепамның метаболизмін омепразолдағыдай дәрежеде тежеуі мүмкін.

Дисульфирам

Дисульфирам диазепамның метаболизмін тежейді (клиренсі орташа 41 %-ға төмендейді және жартылай шығарылу кезеңі 37 %-ға артады), сондай-ақ диазепамның белсенді метаболиттерінің метаболизмін тежеуі ықтимал. Бұл седативтік әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Туберкулезге қарсы препараттар

Туберкулезге қарсы ем диазепамның таралуына ықпалын тигізуі мүмкін. Изониазидпен біріктірген кезде диазепамның орташа экспозициясы (AUC) және оның жартылай шығарылу кезеңі (шамамен 33-35 %-ға) артады. Анағұрлым елеулі өзгерістер баяу ацетилдену фенотипі бар пациенттерде байқалды.

Дилтиазем

Дилтиазем кальций өзекшелерінің тежегіші болып табылады. Ол сондай-ақ диазепамдағыдай СҮР изоферменттері үшін де субстрат және CYP3A4 тежегіші болып табылады. Ол CYP2C19 фенотиптері әртүрлі пациенттер арасында аздаған айырмашылықпен, диазепамның AUC (шамамен 25 %-ға) арттырады және жартылай шығарылу кезеңін (CYP2C19 метаболизмі тез пациенттерде шамамен 43 %-ға) ұзартады. Дилтиаземді бір мезгілде қолданған кезде деметилденген диазепамның экспозициясы да артуы мүмкін.

Иделалисиб

Иделалисибтің негізгі метаболиті CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады.

Ол сарысудағы диазепамның концентрациясын арттырады, бұл дозаны төмендетуді қажет етеді.

Модафинил және армодафинил

Модафинил және армодафинил психиканы стимуляциялайтын дәрілік заттар болып табылады. Олар CYP3A4 индукциялайды және CYP2C19 тежейді. Сонымен қатар диазепамның шығарылу уақытын арттыруы және, осылайша, шамадан тыс седативтік әсерді туындатуы мүмкін.

Рифампицин

Рифампицин CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады, ол сондай-ақ CYP2C19 жолына елеулі ықпалын тигізеді. Рифампицинді жеті күн бойы тәулігіне 600 мг дозада қолдану диазепам клиренсінің (4,3 есеге) артуына, сондай-ақ AUC мәнінің (-77%) төмендеуіне әкелді. Сондай-ақ диазепам метаболиттерінің экспозициясы азайды. Рифампициннің тәуліктік дозасын екі еселеу препарат әсерінің күшеюіне әкелген жоқ.

Карбамазепин

Карбамазепин CYP3A4 белгілі индукторы болып табылады. Диазепамның шығарылу жылдамдығын, бір мезгілде оның метаболитінің концентрациясын жоғарылата отырып, үш есе арттырады.

Тағам және антацидтер

Тағам және антацидтер таблетка түріндегі диазепамның сіңу дәрежесін төмендетуі мүмкін, бірақ уақытын емес. Бұл фактор препаратты бір реттік қабылдаған кезде емдік әсерін азайтуы мүмкін, бірақ дозаларды қайталап қабылдағанда тепе-теңдік жағдайға жеткенде концентрацияға ықпалын тигізбейді.

Прокинетикалық препараттар

Прокинетикалық препараттар диазепамның сіңу жылдамдығын арттырады.

Метоклопрамид

Пероральді емес, вена ішіне енгізуге қолданылатын метоклопрамид диазепамның сіңу жылдамдығын арттырады және диазепамды пероральді түрде қолданған кезде жететін ең жоғары концентрацияны жоғарылатады.

Есірткілік препараттар

Морфин және петидин сияқты есірткілік препараттар сіңу жылдамдығын баяулатады және ішке қабылданған диазепамның ең жоғары концентрациясын төмендетеді.

Апиындар

Бензодиазепиндер немесе олардың туындылары сияқты седативтік дәрілерді, мысалы, Релиумді апиындармен бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін жиынтық әсеріне байланысты седация, тыныс алудың бәсеңдеуі, кома және өлім қаупін арттырады. Доза және бір мезгілде қолдану ұзақтығы шектелуі тиіс.

Арнайы сақтандырулар

Релиум препаратын қолдана отырып, төменде берілген ескертулерді ескеру қажет

Егер 7-14 күн емделуден кейін пациент жақсаруды байқамаса немесе ұйқысыздықтың қайталануы басталса, мұны дәрігерге мәлімдеу қажет.

Релиум препаратын қолданған кезде бензодиазепиндермен және басқа препараттармен емдеуден кейін байқалатын әсерлерге қатысты ескеру керек жалпы ақпарат

Бензодиазепиндер психоздарды емдеуде негізгі ем ретінде ұсынылмайды.

Апиындарды бір мезгілде қолданумен байланысты қауіп

Релиум дәрілік препаратын және апиындарды бір мезгілде қолдану седацияға, тыныс алудың бәсеңдеуіне, комаға және өлімге әкелуі мүмкін. Жоғарыда көрсетілген қауіптерге байланысты, бензодиазепиндер немесе олардың туындылары, мысалы, Релиум сияқты седативтік заттарды апиындармен бір мезгілде қолдану баламалы емдеу әдістерін қолдану мүмкін емес болған жағдайда пациенттер үшін резервте сақталуы тиіс. Егер Релиумді апиындармен бір мезгілде тағайындау туралы шешім қабылданса, тиімді ең төмен дозаны пайдалану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Толеранттылық

Бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды, соның ішінде Релиумді бірнеше апта бойы ұдайы қолдану олардың әсер ету тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін.

Дәріге тәуелділік

Релиум препаратын, сондай-ақ басқа да бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды қолдану психикалық және физикалық дәрілік тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін. Дәрілік тәуелділіктің даму қаупі дозамен және емдеу ұзақтығымен бірге артады, және алкогольге тәуелді немесе дәрілік препараттарға тәуелді пациенттерде ұлғаяды.

Дәріге тәуелділік дамыған жағдайда препаратты қолдануды күрт тоқтату қабылдауды тоқтату синдромының туындауына әкелуі мүмкін.

Тоқтату синдромына тән көріністер: бас ауыру, бұлшықеттің ауыруы, қозу және эмоционалдық ширығу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасу жағдайлары және бағдардан адасу, ашушаңдық, ұйқысыздық болып табылады. Ауыр жағдайларда дереализация, жеке бастың бұзылулары, тактильді, акустикалық және жарықтан болатын гиперстезия, «жыбырлау» сезімі және аяқ-қолдың ұюы, елестеулер немесе құрысу ұстамалары.

Антероградтық амнезия

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, антеградтық амнезияны туындатуы мүмкін.

Препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше сағат ішінде антероградтық амнезия және психомоторлық функцияның бұзылулары туындауы мүмкін. Амнезия талапқа сай емес мінез-құлықпен қоса жүруі мүмкін.

Амнезия емдік дозаларды қолданған кезде пайда болуы мүмкін, ал өте жоғары дозаларда оның пайда болуы артады.

Парадоксальді реакциялар

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, парадоксальді реакцияларды, мысалы, қимыл-қозғалыс кезінде мазасыздану, қозу, ашушаңдық, озбырлық, өшпенділік, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, психоздар, сомнамбулизм, жеке бастың бұзылулары, айқын ұйқысыздық сияқтыларды туындатуы мүмкін. Бұл реакциялар егде жастағы пациенттерде, немесе алкогольге тәуелді пациенттерде едәуір жиі байқалады.

Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу қажет.

Ребаунд-феномен («рикошет» синдромы)

Бұл препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін өткінші синдром, ол бензодиазепиндерді және олардың туындыларын қолдануға себепші болған үрейлену және ұйқысыздық симптомдарының өте айқын түрде оралуымен көрініс береді. Ол көңіл-күйдің өзгеруі, үрейлену, ұйқының бұзылулары және ұйқысыздық сияқты басқа симптомдармен қоса жүруі мүмкін. Осымен байланысты, ребаунд-феноменнің («рикошет» синдромы) туындау қаупі дәрілік препаратты күрт тоқтатқан кезде жоғары болады, препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады.

Жинақталу қаупі

Бензодиазепиндер және олардың туындылары (басқа барлық дәрілік препараттар сияқты) организмде жартылай шығарылудың 5 кезеңі бойы сақталады.

Егде жастағы пациенттерде немесе бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дәрілік препараттың жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзағырақ болуы мүмкін. Қайталап қолданғанда дәрілік препарат немесе оның метаболиттері тұрақты тепе-теңдікке анағұрлым кеш және анағұрлым жоғарырақ деңгейде жетеді. Тек тепе-теңдікке жеткеннен кейін ғана дәрілік препараттың тиімділігіне де, сонымен қатар қауіпсіздігіне де баға беруге болады. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің спецификалық топтары

Егде жастағы пациенттерде жағымсыз әсерлердің күшеюімен, негізінен, бағдарлау мен қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуларымен (құлап қалу, жарақаттану) байланысты Релиум препаратының аз дозаларын қолдану керек.

Бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі немесе тыныс алудың созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге бұл аурулар туралы мәлімдеуі тиіс.

Депрессия кезінде қолдану

Релиум дәрілік препаратын қолданар алдында пациент психикалық ауруларының бәрін дәрігерге мәлімдеуі тиіс. Эндогендік депрессиясы немесе депрессиямен байланысты үрейлену симптомдары бар пациенттерге дәрігер бірнеше препаратты бір мезгілде тағайындауы тиіс. Депрессиясы бар пациенттерге Релиум препаратын ғана қолдану депрессия симптомдарының, соның ішінде суицидтік ойлардың күшеюіне түрткі болуы мүмкін.

Алкогольге, есірткіге немесе дәрілерге тәуелділігі бар пациенттер Релиум препаратын дәрігердің қатаң бақылауымен қабылдауы тиіс. Пациенттердің осы тобында дағдылану және дәріге тәуелділіктің даму ықтималдығы жоғары болып табылады, сондықтан пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы зиянды дағдылар туралы айтуы тиіс.

Релиум дәрілік препараты порфириясы бар пациенттерде осы ауру симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін. Порфириясы бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы ауру туралы айтуы тиіс.

Глаукомасы бар пациенттер Релиум препаратымен емделер алдында окулист дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Релиум препаратымен ұзақ емделген жағдайда дәрігер қанға мезгіл-мезгіл зерттеулер (жағындымен морфологиялық талдау) және бауырдың функционалдық сынамасын жүргізуді тағайындауы тиіс.

Релиум препаратын азық-түлікпен және сусындармен бірге қолдану

Релиум препаратымен емделу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн бойы ешқандай спиртті ішімдіктерді пайдаланбау керек.

Релиум препаратының кейбір компоненттері туралы маңызды ақпарат

Егер пациентте қандай да болсын қанттарға жағымсыздық байқалса, онда препаратты қабылдар алдында дәрігерге бұл туралы айтуы тиіс.

Тіпті, егер жоғарыда көрсетілген ескертулер бұрын байқалған жағдайларға қатысты болса да, дәрігерден кеңес алуы қажет.

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік және лактация кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Релиум препаратымен емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн автокөлікті басқаруға және қозғалыстағы механикалық құрылғылармен қызмет көрсетуге болмайды. Автокөлікті басқару және механикалық құрылғымен қызмет көрсету қабілеті ұйқышылдықтың ықтимал пайда болуына, зейін қоюдың нашарлауына немесе зейін қоюды төмендететін басқа жағымсыз әсерлердің төмендеуіне байланысты шектелуі мүмкін.

Релиум препаратын қолдана отырып, төменде берілген ескертулерді ескеру қажет

Егер 7-14 күн емделуден кейін пациент жақсаруды байқамаса немесе ұйқысыздықтың қайталануы басталса, мұны дәрігерге мәлімдеу қажет.

Релиум препаратын қолданған кезде бензодиазепиндермен және басқа препараттармен емдеуден кейін байқалатын әсерлерге қатысты ескеру керек жалпы ақпарат

Бензодиазепиндер психоздарды емдеуде негізгі ем ретінде ұсынылмайды.

Апиындарды бір мезгілде қолданумен байланысты қауіп

Релиум дәрілік препаратын және апиындарды бір мезгілде қолдану седацияға, тыныс алудың бәсеңдеуіне, комаға және өлімге әкелуі мүмкін. Жоғарыда көрсетілген қауіптерге байланысты, бензодиазепиндер немесе олардың туындылары, мысалы, Релиум сияқты седативтік заттарды апиындармен бір мезгілде қолдану баламалы емдеу әдістерін қолдану мүмкін емес болған жағдайда пациенттер үшін резервте сақталуы тиіс. Егер Релиумді апиындармен бір мезгілде тағайындау туралы шешім қабылданса, тиімді ең төмен дозаны пайдалану керек, ал емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Толеранттылық

Бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды, соның ішінде Релиумді бірнеше апта бойы ұдайы қолдану олардың әсер ету тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін.

Дәріге тәуелділік

Релиум препаратын, сондай-ақ басқа да бензодиазепиндерді немесе әсері ұқсас препараттарды қолдану психикалық және физикалық дәрілік тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін. Дәрілік тәуелділіктің даму қаупі дозамен және емдеу ұзақтығымен бірге артады, және алкогольге тәуелді немесе дәрілік препараттарға тәуелді пациенттерде ұлғаяды.

Дәріге тәуелділік дамыған жағдайда препаратты қолдануды күрт тоқтату қабылдауды тоқтату синдромының туындауына әкелуі мүмкін.

Тоқтату синдромына тән көріністер: бас ауыру, бұлшықеттің ауыруы, қозу және эмоционалдық ширығу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасу жағдайлары және бағдардан адасу, ашушаңдық, ұйқысыздық болып табылады. Ауыр жағдайларда дереализация, жеке бастың бұзылулары, тактильді, акустикалық және жарықтан болатын гиперстезия, «жыбырлау» сезімі және аяқ-қолдың ұюы, елестеулер немесе құрысу ұстамалары.

Антероградтық амнезия

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, антеградтық амнезияны туындатуы мүмкін.

Препаратты қабылдағаннан кейін бірнеше сағат ішінде антероградтық амнезия және психомоторлық функцияның бұзылулары туындауы мүмкін. Амнезия талапқа сай емес мінез-құлықпен қоса жүруі мүмкін.

Амнезия емдік дозаларды қолданған кезде пайда болуы мүмкін, ал өте жоғары дозаларда оның пайда болуы артады.

Парадоксальді реакциялар

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, парадоксальді реакцияларды, мысалы, қимыл-қозғалыс кезінде мазасыздану, қозу, ашушаңдық, озбырлық, өшпенділік, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, психоздар, сомнамбулизм, жеке бастың бұзылулары, айқын ұйқысыздық сияқтыларды туындатуы мүмкін. Бұл реакциялар егде жастағы пациенттерде, немесе алкогольге тәуелді пациенттерде едәуір жиі байқалады.

Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу қажет.

Ребаунд-феномен («рикошет» синдромы)

Бұл препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін өткінші синдром, ол бензодиазепиндерді және олардың туындыларын қолдануға себепші болған үрейлену және ұйқысыздық симптомдарының өте айқын түрде оралуымен көрініс береді. Ол көңіл-күйдің өзгеруі, үрейлену, ұйқының бұзылулары және ұйқысыздық сияқты басқа симптомдармен қоса жүруі мүмкін. Осымен байланысты, ребаунд-феноменнің («рикошет» синдромы) туындау қаупі дәрілік препаратты күрт тоқтатқан кезде жоғары болады, препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады.

Жинақталу қаупі

Бензодиазепиндер және олардың туындылары (басқа барлық дәрілік препараттар сияқты) организмде жартылай шығарылудың 5 кезеңі бойы сақталады.

Егде жастағы пациенттерде немесе бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дәрілік препараттың жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзағырақ болуы мүмкін. Қайталап қолданғанда дәрілік препарат немесе оның метаболиттері тұрақты тепе-теңдікке анағұрлым кеш және анағұрлым жоғарырақ деңгейде жетеді. Тек тепе-теңдікке жеткеннен кейін ғана дәрілік препараттың тиімділігіне де, сонымен қатар қауіпсіздігіне де баға беруге болады. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Пациенттердің спецификалық топтары

Егде жастағы пациенттерде жағымсыз әсерлердің күшеюімен, негізінен, бағдарлау мен қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуларымен (құлап қалу, жарақаттану) байланысты Релиум препаратының аз дозаларын қолдану керек.

Бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі немесе тыныс алудың созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге бұл аурулар туралы мәлімдеуі тиіс.

Депрессия кезінде қолдану

Релиум дәрілік препаратын қолданар алдында пациент психикалық ауруларының бәрін дәрігерге мәлімдеуі тиіс. Эндогендік депрессиясы немесе депрессиямен байланысты үрейлену симптомдары бар пациенттерге дәрігер бірнеше препаратты бір мезгілде тағайындауы тиіс. Депрессиясы бар пациенттерге Релиум препаратын ғана қолдану депрессия симптомдарының, соның ішінде суицидтік ойлардың күшеюіне түрткі болуы мүмкін.

Алкогольге, есірткіге немесе дәрілерге тәуелділігі бар пациенттер Релиум препаратын дәрігердің қатаң бақылауымен қабылдауы тиіс. Пациенттердің осы тобында дағдылану және дәріге тәуелділіктің даму ықтималдығы жоғары болып табылады, сондықтан пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы зиянды дағдылар туралы айтуы тиіс.

Релиум дәрілік препараты порфириясы бар пациенттерде осы ауру симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін. Порфириясы бар пациенттер Релиум препаратын қолданар алдында дәрігерге осы ауру туралы айтуы тиіс.

Глаукомасы бар пациенттер Релиум препаратымен емделер алдында окулист дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Релиум препаратымен ұзақ емделген жағдайда дәрігер қанға мезгіл-мезгіл зерттеулер (жағындымен морфологиялық талдау) және бауырдың функционалдық сынамасын жүргізуді тағайындауы тиіс.

Релиум препаратын азық-түлікпен және сусындармен бірге қолдану

Релиум препаратымен емделу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн бойы ешқандай спиртті ішімдіктерді пайдаланбау керек.

Релиум препаратының кейбір компоненттері туралы маңызды ақпарат

Егер пациентте қандай да болсын қанттарға жағымсыздық байқалса, онда препаратты қабылдар алдында дәрігерге бұл туралы айтуы тиіс.

Тіпті, егер жоғарыда көрсетілген ескертулер бұрын байқалған жағдайларға қатысты болса да, дәрігерден кеңес алуы қажет.

Жүктілік және лактация кезінде

Жүктілік және лактация кезінде препаратты қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Релиум препаратымен емдеу кезінде және оны аяқтағаннан кейін тағы 3 күн автокөлікті басқаруға және қозғалыстағы механикалық құрылғылармен қызмет көрсетуге болмайды. Автокөлікті басқару және механикалық құрылғымен қызмет көрсету қабілеті ұйқышылдықтың ықтимал пайда болуына, зейін қоюдың нашарлауына немесе зейін қоюды төмендететін басқа жағымсыз әсерлердің төмендеуіне байланысты шектелуі мүмкін.

Дозалану режимі

Релиумді дәрігердің нұсқауларына сәйкес қолдану керек.

Күмәнданған жағдайда дәрігерге қаралу қажет.

Барлық жағдайларда емдеуді тиімді ең төмен дозалардан бастау керек және ең жоғары дозадан арттырмау керек.

Ересектер

- үрейлену және мазасыздану жағдайлары: тәулігіне 5-тен 10 мг дейін 1-2 бөлінген дозаларда

- алкоголь абстиненциясы синдромының көріністері: бөлінген дозалармен тәулігіне 30 мг дейін, орта есеппен тәулігіне 3 рет 10 мг. Негізді жағдайларда, әсіресе алкоголь психозында дозаны тәулігіне 60 мг дейін арттыруға болады (тыныс алудың ықтимал бұзылуларын бақылау қажет)

- ұйқысыздық: ұйқыдан 0,5 сағат бұрын 5-тен 10 мг дейін

- бұлшықеттердің түйілу жағдайлары: бөлінген дозалармен тәулігіне 5-тен 15 мг дейін, ауыр жағдайларда тәуліктік дозаны 60 мг дейін арттыруға болады

- премедикацияға арналған дәрі ретінде –5-тен 20 мг дейін

-құрысуға қарсы препарат ретінде – 2-ден 10 мг дейін, тәулігіне 2–4 рет.

Егер емдеу кезінде пациентке препараттың әсері тым күшті немесе әлсіз сияқты болса, ол дәрігерге қаралуы тиіс.

Балалар

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттарға көбірек сезімтал. Егде жастағы адамдарда мүмкін болатын ең аз дозаны пайдаланған жөн. Қолданылатын дозалар ересек пациенттерге ұсынылған дозалардың жартысынан асырылмауы тиіс. Заттың жинақталуы салдарынан артық дозаланудың алдын алу мақсатында қажет болғанда дозаны азайтуға және/немесе қабылдау аралығын ұлғайтуға мүмкіндік болуы үшін емдеудің басында мұндай пациенттерді тұрақты бақылау қажет. Бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерлері, шамасы, жастарға қарағанда егде жастағы пациенттерде жоғарырақ, тіпті бензодиазепиндердің плазмадағы концентрациялары бірдей болған кезде де. Бұл дәрі-рецептор өзара әрекеттесуінің, пост-рецепторлық механизмдердің және ағзалар функциясының жас шамасына қарай өзгеруіне байланысты болуы ықтимал.

Бауыр және (немесе) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр және (немесе) бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді емдеген кезде сақтық таныту керек. Препарат дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін. Диазепамның дозасын ең төменге дейін (мысалы, жартысына) азайту керек. Дәрігер әрбір пациент үшін дозаны зақымданған ағзаның жеткіліксіздігі дәрежесіне байланысты жекелей таңдайды. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Релиум препаратын қабылдамауға тиіс.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Препаратты ұсынылғаннан көп дозада қабылдаған жағдайда дәрігерге немесе фармацевтке дереу қаралу қажет.

Симптомдары: сананың бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, түсініксіз сөйлеу. Релиумнің артық дозалануының өмір үшін қаупі сирек, егер қабылданған дәрілік препараттың жалғыз өзі ғана болса, бірақ қатты уланғанда мыналар дамуы мүмкін: қысымның төмендеуі, қан айналымының бәсеңдеуі, апноэ, атаксия, гипотония, бұлшықет әлсіздігі, тыныс алудың бұзылуы, кома (кома дамыған жағдайда, ол әдетте тек бірнеше сағатқа ғана созылады, алайда одан да ұзаққа созылатын жағдайлар болады және циклды түрде туындайды, әсіресе егде жастағы адамдарда) және тіпті өлім.

Өмір үшін қауіптісі диазепамды және алкогольді немесе орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсер беретін басқа заттарды бір мезгілде қолданудан туындаған улану болуы мүмкін.

Бензодиазепиндердің тыныс алу жүйесін бәсеңдететін әсері тыныс алу жүйесінің аурулары бар пациенттерде айқынырақ болады.

Емі: ең алдымен, симптоматикалық, организмнің негізгі өмірлік функцияларына (тыныс алу, тамыр соғысы, артериялық қысым) мониторинг жүргізу және оларды демеу болып табылады.

Атап айтқанда, пациенттерге жүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар жағдайында симптоматикалық ем жүргізу қажет болуы мүмкін. Дәрілік препараттың әрі қарай сіңуіне тиісті тәсілмен, мысалы, егер мұны қолдануға болса, 1-2 сағат ішінде белсендірілген көмірді енгізу арқылы жол бермеу керек. Ұйқышылдық жағдайында пациенттерде белсендірілген көмірді қолданған кезде тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету керек. Әртүрлі субстанцияларды қабылдаған жағдайда асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыруға болады, алайда бұл стандартты емшара болмауы тиіс.

ОЖЖ күшті бәсеңдеген жағдайда бензодиазепиндердің антагонисі – флумазенилді (бензодиазепин рецепторының бәсекелес тежегішін) енгізуді қарастыру керек. Ол қатаң бақылаумен ғана қолданылуы мүмкін. Флумазенилдің жартылай шығарылу кезеңі қысқа (1 сағатқа жуық) болғандықтан, пациенттер оның әсері аяқталғаннан кейін бақылауда болуы тиіс. Құрысу шегін төмендететін дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдағанда флумазенилді (мысалы, трициклдық антидепрессанттарды) үлкен сақтықпен қолданған жөн. Флумазенилді дұрыс қолдануға қатысты нақты ақпарат қолданылуы жөніндегі нұсқаулықта берілген.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар

Егер препарат дәл тағайындалған уақытында қабылданбаса, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау қажет (егер препаратты кезекті қабылдауға дейін уақыт әлі де барынша жеткілікті болса) немесе препаратты жүйелі түрде қабылдауды жалғастыру керек.

Өткізіп алғанның орнын толтыру мақсатында екі еселенген доза қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар

Релиум препаратын пайдаланар алдында препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға бару ұсынылады.

Препаратты ұсынылғаннан көп дозада қабылдаған жағдайда дәрігерге немесе фармацевтке дереу қаралу қажет.

Симптомдары: сананың бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, түсініксіз сөйлеу. Релиумнің артық дозалануының өмір үшін қаупі сирек, егер қабылданған дәрілік препараттың жалғыз өзі ғана болса, бірақ қатты уланғанда мыналар дамуы мүмкін: қысымның төмендеуі, қан айналымының бәсеңдеуі, апноэ, атаксия, гипотония, бұлшықет әлсіздігі, тыныс алудың бұзылуы, кома (кома дамыған жағдайда, ол әдетте тек бірнеше сағатқа ғана созылады, алайда одан да ұзаққа созылатын жағдайлар болады және циклды түрде туындайды, әсіресе егде жастағы адамдарда) және тіпті өлім.

Өмір үшін қауіптісі диазепамды және алкогольді немесе орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсер беретін басқа заттарды бір мезгілде қолданудан туындаған улану болуы мүмкін.

Бензодиазепиндердің тыныс алу жүйесін бәсеңдететін әсері тыныс алу жүйесінің аурулары бар пациенттерде айқынырақ болады.

Емі: ең алдымен, симптоматикалық, организмнің негізгі өмірлік функцияларына (тыныс алу, тамыр соғысы, артериялық қысым) мониторинг жүргізу және оларды демеу болып табылады.

Атап айтқанда, пациенттерге жүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар жағдайында симптоматикалық ем жүргізу қажет болуы мүмкін. Дәрілік препараттың әрі қарай сіңуіне тиісті тәсілмен, мысалы, егер мұны қолдануға болса, 1-2 сағат ішінде белсендірілген көмірді енгізу арқылы жол бермеу керек. Ұйқышылдық жағдайында пациенттерде белсендірілген көмірді қолданған кезде тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету керек. Әртүрлі субстанцияларды қабылдаған жағдайда асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыруға болады, алайда бұл стандартты емшара болмауы тиіс.

ОЖЖ күшті бәсеңдеген жағдайда бензодиазепиндердің антагонисі – флумазенилді (бензодиазепин рецепторының бәсекелес тежегішін) енгізуді қарастыру керек. Ол қатаң бақылаумен ғана қолданылуы мүмкін. Флумазенилдің жартылай шығарылу кезеңі қысқа (1 сағатқа жуық) болғандықтан, пациенттер оның әсері аяқталғаннан кейін бақылауда болуы тиіс. Құрысу шегін төмендететін дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдағанда флумазенилді (мысалы, трициклдық антидепрессанттарды) үлкен сақтықпен қолданған жөн. Флумазенилді дұрыс қолдануға қатысты нақты ақпарат қолданылуы жөніндегі нұсқаулықта берілген.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар

Егер препарат дәл тағайындалған уақытында қабылданбаса, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау қажет (егер препаратты кезекті қабылдауға дейін уақыт әлі де барынша жеткілікті болса) немесе препаратты жүйелі түрде қабылдауды жалғастыру керек.

Өткізіп алғанның орнын толтыру мақсатында екі еселенген доза қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар

Релиум препаратын пайдаланар алдында препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға бару ұсынылады.

Жағымсыз әсерлердің саны және айқындығы пациенттің жекелей сезімталдығына және дозаға байланысты, әдеттегідей, жеңіл сипатта болады және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады.

Өте жиі жағымсыз әсерлер мыналар болды: шаршау, ұйқышылдық және бұлшықеттің әлсіздігі. Олар дәрілік препараттың дозасына байланысты болды. Бұл әсерлер негізінен емдеудің бас кезінде көрініс береді және әдетте дәрілік препаратты ұзақ қолданудан кейін жоғалады.

Сирек

- ауыздың құрғау сезімі немесе сілекей ағуы

- тамақтың ауыруы, жүрек айнуы, асқазан бұзылыстары, қыжыл, ықылық, гастралгия, іш қату, диарея

Өте сирек

- анафилаксиялық реакциялар

Белгісіз

-брадикардия, кеуде қуысының ауыруы, жүрек жеткіліксіздігі, оның ішінде жүректің тоқтауы

- қанның морфологиялық құрамының бұзылулары (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения)

- ұйқышылдық, реакциялардың баяулауы, бас ауыру және бас айналу, сананың шатасуы және бағдардан адасу, атаксия, миастения, зейіннің нашарлауы. Осы әсерлер көбіне егде жастағы пациенттерде байқалады және, әдетте, ұзақ емдеу барысында жоғалады. Осы реакциялар күшейген жағдайда дозаны тиісінше азайту олардың айқындығын және жиілігін төмендетеді.

Кейде басқа бензодиазепиндерді, әсіресе үлкен дозаларда қабылдағаннан кейін түсініксіз сөйлейтін және дұрыс айта алмайтын дизартрия, жадының нашарлауы дамуы мүмкін. Бензодиазепиндер нейролептиктерді қолданумен байланысты экстрапирамидалық бұзылулардың симптомдарын (каталепсия, дистония) күшейтуі мүмкін. Антероградтық амнезия емдік дозаларды қолданған кезде дамуы мүмкін, ал оның пайда болу қаупі дозаның артуымен ұлғаяды. Амнезия талапқа сай емес мінез-құлықпен қоса жүруі мүмкін.

- көрудің бұзылулары (анық көрмеу, диплопия).

- бас айналуы

- несептің кідіруі, несепті ұстай алмау, бүйрек функциясының бұзылулары

- бөртпе

- бұлшықет треморы, бұлшықет әлсіздігі

- тәбеттің болмауы

- қанның артериялық қысымының аздап төмендеуі, гипотензия, қан айналымының бәсеңдеуі

- жалпы әлсіздік, естен тану

- аса жоғары сезімталдық реакциялары: терінің аллергиялық реакциялары, қышыну, есекжем

- аминотрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің аздап жоғарылауы, бауыр функциясының сарғаюмен қатар жүретін бұзылулары

- етеккір оралымының бұзылулары, либидоның жоғарылауы немесе төмендеуі

- жарақаттар, уланулар және операциядан кейінгі асқынулар

Бензодиазепиндерді қабылдап жүрген пациенттерде құлап қалу және сынулар туралы мәлімделді. Бұл қауіп препаратты седативті заттармен (алкоголь ішімдіктерін қоса) бір мезгілде қолданғанда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда артады.

- парадоксальді реакциялар – психоқозғалыс мазасыздығы, ұйқысыздық, қатты қозу және озбырлық, бұлшықет треморы, құрысулар, дизартрия, сөзден шатасу

Парадоксальді реакциялар көбіне алкогольді пайдаланудан кейін, егде жастағы пациенттерде және психикалық аурулары бар пациенттерде байқалады.

Психикалық және физикалық тәуелділік емдік дозалардағы диазепаммен емдеген кезде дамуы мүмкін. Препаратты қолданудың күрт тоқтатылуы тоқтату синдромына әкелуі мүмкін. Алкогольді немесе дәрілік заттарды шамадан тыс пайдаланатын пациенттер дәріге тәуелділіктің дамуына бейімдірек болады.

Диазепаммен емделу кезінде бұрыннан бар диагностикаланбаған депрессия байқалуы мүмкін.

Релиум препаратын қолдану кезінде кейбір пациенттерде басқа да жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Жоғарыда көрсетілгендердің кез келгені немесе осы нұсқаулықта көрсетілмеген басқа жағымсыз құбылыстар пайда болған жағдайда олар туралы дәрігерге хабарлау қажет.

Поливинилхлоридті қызғылт-сары үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 20 таблеткадан.

1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Түпнұсқалық қаптамасында, ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!