Таразе қаласындағы АзитРус Капсулалары 250 Мг №6 | Синтез ОАО

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - азитромицин дигидраты

(азитромицинге шаққанда) 250.0 мг

қосымша заттар: повидон, кальций стеараты, микрокристалды целлюлоза

АзитРус®, бір немесе бірнеше сезімтал микроорганизмнен туындағаны расталған немесе болжамды, келесі инфекцияларды емдеуге арналған:

- бронхит

- ауруханадан тыс пневмония

- синусит

- фарингит/тонзиллит

- ортаңғы отит

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары

- Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae туғызған, асқынбаған жыныстық инфекциялар.

Препаратты тағайындағанда бактерияға қарсы тиісінше препараттарды қолдану жөніндегі ресми ұсынымдарды ескеру керек.

- азитромицинге, эритромицинге, макролидтер тобының басқа антибиотиктеріне немесе кетолидтік антибиотиктерге, қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- дене салмағы 45 кг аз балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

- алкалоидтармен (дигидроэрготамин, эрготамин) бірге қабылдау

Аса жоғары сезімталдық

Эритромицинмен және басқа макролидтермен жағдайдағы сияқты, ангионевроздық ісіну мен анафилаксияны (сирек жағдайда өлімге соқтыратын) қоса сирек ауыр аллергиялық реакциялар, жедел жайылған экзантемалық пустулез (AGEP), Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермалық некролиз (УЭН) (сирек жағдайда өлімге соқтыратын) және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакцияларды (DRESS-синдром) қоса, тері реакциялары туралы хабарланды.

Құрамында азитромицин бар препаратқа білінген ол реакциялардың кейбіреулері қайталанды және ұзағырақ қадағалау және емдеу кезеңін қажет етті.

Гепатоуыттылығы

Бауыр азитромициннің шығарылуы үшін негізгі ағза болып табылады, сондықтан азитромицинді бауырдың айқын ауруы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Азитромицинді қабылдағаннан кейін өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне алып келетін шұғыл дамитын гепатит жағдайлары хабарланды. Кейбір пациенттерде анамнезінде бауыр аурулары болған болуы мүмкін немесе олар басқа гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдаған болуы мүмкін.

Жылдам өрбитін, сарғаюмен қатар жүретін әлсіздік, несептің қараюы, қан кетулерге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда, дереу бауырдың функционалдық сынамаларын, талдауларын жүргізу керек. Бауыр дисфункциясы дамыған жағдайда, азитромицинді қабылдауды тоқтату қажет.

Қастауыш алкалоидтарының туындылары

Қастауыш туындыларын қабылдап жүрген пациенттерде, эрготизмнің пайда болуына кейбір макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде қабылдау түрткі болады. Қастауыш пен азитромицин арасындағы өзара әрекеттестік мүмкіндігіне қатысты деректер жоқ. Дегенмен, теориялық тұрғыдан эрготизм дамуы мүмкіндігіне байланысты, азитромицин мен қастауыш туындыларын бөлек-бөлек қабылдаған дұрыс.

QT аралығының ұзаруы

Жүрек электрокардиограммасында жүрек аритмииясы мен екібағытты тахикардияның (torsades de pointes) даму қаупіне алып келетін реполяризацияның және QT аралығының ұзаруы басқа макролидтермен емдеген кезде білінген. Азитромицинді қолданғанда жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары пациенттерде мұндай әсерін толықтай жоққа шығару мүмкін емес, сондықтан келесі:

- QT аралығының туа біткен немесе құжат жүзінде расталған ұзаруы бар

- қазіргі уақытта QT аралығын ұзартатындығы белгілі басқа дәрілік препараттармен, мысалы аритмияға қарсы Iа және III класты препараттармен, цизаприд және терфенадин ем қабылдап жүрген

- электролит теңгерімінің бұзылуы бар, әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия жағдайларында

- клиникалық тұрғыдан елеулі брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емгеденде сақтық таныту қажет.

Суперинфекция

Бактерияға қарсы кез келген басқа препаратпен жағдайдағы сияқты, зеңдерді қоса, резистентті микроорганизмдер туғызған суперинфекция симптомдарын қадағалау ұсынылады.

Clostridium difficile туғызған диарея

Бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік, соның ішінде азитромицинді қолданғанда, Clostridium difficile (CDAD) туғызған диарея туралы хабарланған, ол ауырлық дәрежесі жағынан жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отырады. A және B гипертоксиндерін өндіретін C. difficile штамдары C. difficile (CDAD) астасқан диарея дамуына ықпал етеді. C. difficile штамы өндіретін гипертоксиндер аурушаңдық пен өлімнің артуына себеп болып табылады, өйткені ол инфекциялар бактерияға қарсы емге резистентті болуы мүмкін, және колэктомия қажет етуі мүмкін. Сондықтан бактерияға қарсы препараттардың кез келгенін қолдану кезінде немесе қолданғаннан кейінгі диареясы бар пациенттерде CDAD қарастыру керек. Аурудың егжей-тегжейлі анамнезін жинақтау қажет, өйткені, бактерияға қарсы препараттарды енгізгеннен кейін 2 айдан соң дамыған CDAD жағдайлары туралы хабарлар бар. Азитромицинмен емдеуді тоқтату және C. difficile үшін арнайы ем тағайындау мәселесін қарастыру керек.

Стрептококтық инфекциялар

Пенициллин әдетте, Streptococcus pyogenes туғызған фарингиттің/ тонзиллиттің емі, сондай-ақ, жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасы үшін алдыңғы қатарлы ем болып табылады. Азитромицин жалпы алғанда, ауызжұтқыншақтағы стрептококқа қарсы тиімді, бірақ азитромициннің жедел ревматизмдік қызба профилактикасындағы тиімділігін растайтындай деректер жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылулары

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) <10 мл/мин) пациенттерде азитромициннің жүйелі әсерінің 33%-ға артқаны байқалды.

Миастения гравис

Азитромицинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде миастения симптомдарының өршуі және миастения синдромының жаңадан басталуы тіркелді.

Антацидтер және тұз қышқылы секрециясының тежегіштері

Зерттеулердің бірінде бейорганикалық қосылыстар болып табылатын антацидтермен бір мезгілде қабылдаған кезде қан сарысуындағы азитромициннің ең жоғары концентрациясы (Cmax) 24% - ға төмендегені анықталды; бұл ретте дәрілік заттың сіңу дәрежесі кеміген жоқ («концентрация-уақыт» қисығының астындағы аудан (AUC) мәні бойынша бағалау). АзитРус® препаратты жоғарыда көрсетілген антацидтермен бір мезгілде қабылдауға болмайды, дәрілік заттарды қабылдау арасындағы аралық 2-3 сағатты құрауы тиіс.

Циметидин азитромициннің сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне әсер еткен жоқ, сондықтан циметидинді АзитРус® препаратымен бір мезгілде қабылдауға болады.

Цетиризин

Дені сау еріктілерде азитромицин мен цетиризинді (20 мг) 5 күн бойы тепе-тең жағдайда пайдаланған кезде фармакокинетикалық өзара іс-қимыл және QT аралық ұзақтығының елеулі өзгерістері байқалған жоқ.

Диданозин (Дидезоксинозин)

АИТВ-оң науқастарда тәулігіне 1200 мг азитромицин мен тәулігіне 400 мг диданозинді бірге қолдану плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасының тепе-теңдік жағдайына әсер етпейді.

Дигоксин және колхицин (P-гликопротеин субстраттары)

Азитромицинді және дигоксин мен колхицин сияқты Р-гликопротеин субстраттарын қоса, макролидті антибиотиктерді бір мезгілде қолданған кезде қан сарысуындағы соңғысының концентрациясының жоғарылауы байқалған. Препаратты және дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарын қатар пайдаланған кезде соңғысының қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылау қаупін ескеру керек. Препаратпен емдеуді тоқтатқан кезде және одан кейін клиникалық мониторинг жүргізу қажет; қажет болған жағдайда қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын арттыру керек.

Азитромицин бауырдағы P450 цитохромы жүйесінің ферменттеріне айтарлықтай әсер етпейді. Азитромицинге эритромицин мен басқа макролидтер түсетін фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер тән болуы екіталай. Препарат метаболит-цитохром кешенінің түзілуі арқылы бауырдағы P450 цитохромы жүйесінің ферменттерін индукцияламайды және тежемейді. Клиникалық зерттеулерде аторвастатин, карбамазепин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, триметоприм/сульфаметоксазол біріктірілімі сияқты Р450 цитохром жүйесі ферменттерінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар мен азитромицин арасындағы елеулі өзара әрекеттесуі байқалмаған. Дегенмен, жоғарыда аталған дәрілік заттарды АзитРус® препаратымен бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек.

Зидовудин

Азитромициннің бір реттік 1000 мг дозалары мен бірнеше реттік 1200 мг немесе 600 мг дозалары зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболитінің плазма фармакокинетикасына немесе несеппен экскрециясына болар-болмас ықпал етеді. Алайда, азитромицинді қолдану шеткері қанның мононуклеар жасушаларында клиникалық тұрғыдан белсенді метаболиті фосфорланған зидовудиннің концентрациясын арттырады. Аталған деректердің клиникалық тұрғыдан маңыздылығы анықталмаған, бірақ пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін.

Азитромицин бауырдағы Р450 цитохромы жүйесімен елеулі өзара әрекеттеспейді. Препараттың эритромицинмен және басқа макролидтермен байқалатын өзара фармакокинетикалық дәрілік әрекеттесуі жоқ деп есептеледі. Азитромицин цитохром-метаболит кешені арқылы Р450 цитохромының индукциясын немесе белсенділігі жойылуын туғызбайды.

Қастауыш алкалоидтары (қастауыш алкалоидтарының туындылары)

Осы уақытқа дейін азитромициннің дигидроэрготаминмен немесе гидрогенделмеген қастауыш алкалоидтарымен қандай да бір өзара әрекеттесу тіркелмегеніне қарамастан, вазоконстрикторлық әсердің және қанайналым бұзылыстарының, әсіресе қол саусақтарында және аяқ бақайларында, даму қаупін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан сақтық шарасы ретінде АзитРус® препаратты қастауыш алкалоидтарымен және олардың туындыларымен біріктірілімде қолдануға болмайды.

Аторвастатин

Аторвастатин (тәулігіне 10 мг) мен азитромицинді (тәулігіне 500 мг) бір мезгілде қолдану аторвастатиннің қан плазмасындағы концентрацияларының (ГМГ-КоА-редуктазаның тежелуін талдаудың негізінде) өзгерістерін туғызбады.

Циметидин

Циметидинді азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қолданған жағдайда, циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсерінен азитромицин фармакокинетикасының өзгерістері анықталған жоқ.

Циклоспорин

3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозадағы азитромицинді пероральді қабылдан, содан соң циклоспориннің бір реттік 10 мг/кг дозасын пероральді қабылдаған пациенттерде зерттеудін бiрiнде, циклоспориннің Cmax және AUC0–5 деңгейінің елеулі (сәйкесінше 24% және 21%-ға) жоғарылағаны анықталды. Алайда AUC0-∞ елеулі өзгерістері байқалмады. Сондықтан, аталған препараттарды бір мезгілде тағайындауды қарастырғанда сақтық таныту керек. Егер ондай бір мезгілде қолданылуы қажет болса, циклоспориннің деңгейіне мониторинг жүргізу және сәйкесінше, дозасын түзету керек.

Эфавиренз

Тәулігіне 600 мг азитромицинді бір рет және тәулігіне 400 мг эфавирензді 7 күн бойы күнделікті бір мезгілде қолдану қандай-да бір клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туғызбады.

Флуконазол

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бір мезгілде қолдану бір реттік флуконазолдың 800 мг дозасының фармакокинетикасының өзгеруіне алып келмеді. Флуконазолды бір мезгілде қолданғанда азитромициннің жалпы экспозициясы мен жартылай шығарылу кезеңі өзгермеді, алайда азитромициннің Cmax (18%) клиникалық тұрғыдан болар-болмас төмендегені байқалды.

Индинавир

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бір мезгілде қолдану 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 800 мг дозада қабылданған индинавир фармакокинетикасына статистикалық тұрғыдан елеулі ықпалын туғызбады.

Нелфинавир

Азитромицин (1200 мг) мен тепе тең концентрациялардағы (тәулігіне 3 рет 750 мг) нелфинавирді бір мезгілде қолдану азитромицин концентрациясының жоғарылауына алып келген. Клиникалық тұрғыдан елеулі жағымсыз әсерлері байқалмады, дозасын түзету қажет емес.

Рифабутин

Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану аталған препараттардың қан плазмасындағы концентрациясына ықпал етпеді. Нейтропения азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдаған адамдарда анықталды. Нейтропения рифабутинді қолданумен байланысты болса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себептік байланысы анықталмады.

Терфенадин

Азитромицин мен терфенадиннiң арасындағы өзара әрекеттесудің дәлелдері туралы хабарланған жоқ. Ондай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толықтай жоққа шығару мүмкін болмаған сирек жағдайлар туралы хабарланды; алайда, ондай өзара әрекеттесудің орын алғандығының бірде-бір нақты расталған дәлелі болмады.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Триметопримді /сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) дозада 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-нші тәулікте триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың ең жоғарғы шектік концентрацияларына, жалпы экспозициясына немесе несеппен экскрециялануына елеулі ықпалын көріністемеді. Азитромициннің қан плазмасындағы концентрациялары басқа зерттеулердегі осындайларға сәйкес келді.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жануарлардың репродуктивтік функциясына ықпалын зерттеулер, концентрациялары анасының организмі үшін орташа уытты болып табылатын дозаларын қолдана отырып жүргізілді. Ол зерттеулерде азитромициннің ұрыққа зиянды әсерінің ешқандай дәлелдері анықталған жоқ. Алайда, жүкті әйелдерде тиісінше сападағы және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеді. Жануарлардың репродуктивтік функциясын зерттеулер әрдайым адамның реакциясын болжауға мүмкіндік бере бермейтіндіктен, азитромицинді жүктілік кезінде тек аса қажет болған жағдайда ғана пайдалану керек.

Азитромициннің емшек сүтіне секрецияланатыны туралы деректер жоқ. Көптеген препараттар емшек сүтімен бөлініп шығатындықтан, егер дәрігер әйел үшін ықтимал артықшылықтары сәби үшін ықтимал қауіптерінен асып түседі деп есептеген жағдайда болмаса, азитромицинді бала емізетін әйелді емдеуде пайдаланбау керек

Азитромициннің фертильділікке ықпалы туралы деректер жоқ

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пациенттің машина немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне азитромициннің ықпалы туралы деректер жоқ.

Бас айналуы, құрысулар және көру бұзылулары туындауы мүмкіндігіне байланысты, автокөлік басқарғанда және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіпті механизмдермен жұмыс істеген кезде сақтық таныту керек.

Дозалану режимі

Дене салмағы 45 кг және одан жоғары балалар мен жасөспірімдер, ересектер және егде жастағылар

Дене салмағы 45 кг және одан көп балалар мен ересектер, соның ішінде егде жастағы пациенттер үшін, АзитРус® препаратының жалпы дозасы барлық емдеу курсы бойына 1500 мг құрайды, оны үш күн ішінде (күніне бір рет 500 мг-ден) қабылдау керек.

Гениталийдің асқынбаған инфекциялары (хламидиоз) кезінде, бір реттік 1000 мг дозасы ұсынылады. Гонококтық инфекцияның сезімтал штамдары үшін ұсынылатын дозасы 250 мг немесе 500 мг цефтриаксонмен біріктірілген 1000 мг немесе 2000 мг АзитРус® препаратын құрайды (бактерияға қарсы препараттарды қолдану жөніндегі қолданыстағы нұсқаулықтарға сәйкес). Пенициллинге және/немесе цефалоспориндерге аллергиядан зардап шегіп жүрген пациенттер үшін, тағайындауды жергілікті емдеу хаттамаларын ескере отырып жүргізу керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Дене салмағы 45 кг аз балалар

АзитРус® препараты, 250 мг капсулалар дене салмағы 45 кг аз пациенттерді емдеуге арналмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10-нан 80 мл/минутқа дейін) пациенттерге дозасын түзету қажет емес.

АзитРус® препараты бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10 мл/минуттан аз) науқастарда сақтықпен қолданылуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Азитромицин бауырда метаболизденеді және өтпен шығарылады, препаратты бауырдың күрделі ауруы бар пациенттерге қолданбаған дұрыс. Препаратты бауырдың күрделі аурулары кезінде қолдану туралы қолжетімді ақпарат жоқ

Енгізу әдісі және жолы

АзитРус® капсулалар препараты ішке қабылдауға арналған.

Ішке, ас ішкенге дейін 1 сағат бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң, тәулігіне 1 рет қолданады.

Капсулаларды тұтастай жұту керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: қайтымды естімей қалу, қатты жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану, жалпы симптоматикалық және демеуші ем.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

Симптомдары: қайтымды естімей қалу, қатты жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану, жалпы симптоматикалық және демеуші ем.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

Поливинилхлорид үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 6 капсуладан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!