Адреналин-Здоровье Ампулы 0,18 % 1 Мл №10 в Астане | Здоровье ФК ООО

1 мл раствора содержит

активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

​Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови (C_max) достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения (Т_½) при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

• аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

• купирование острых приступов бронхиальной астмы

• артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

• гипогликемия вследствие передозировки инсулина

• асистолия, остановка сердца

• продление действия местных анестетиков

• AV блокада III степени, остро развившаяся

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

• тяжелый аортальный стеноз

• тахиаритмия, фибрилляция желудочков

• артериальная или легочная гипертензия

• ишемическая болезнь легких

• выраженный атеросклероз

• феохромоцитома

• закрытоугольная глаукома

• шок неаллергенного генеза

• судорожный синдром

• тиреотоксикоз

• сахарный диабет

• общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа

• период беременности и лактации, ІІ период родов

• применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий

Симпатомиметики:

Эпинефрин нельзя вводить одновременно с другими симпатомиметическими средствами из-за аддитивности эффектов и усиления выраженности побочных реакций.

Альфа-адренергические препараты:

Сосудосуживающие и прессорные эффекты эпинефрина, обусловленные его альфа-адренергическим действием, могут усиливаться при одновременном введении с другими лекарственными средствами, обладающими такими же эффектами (например, с алкалоидами спорыньи или окситоцином).

Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-адреноблокаторы, такие как фентоламин, являются антагонистами эпинефрина, снижают его сосудосуживающий и прессорный эффекты, что позволяет использовать их в качестве антидотов. Эпинефрин специфически снижает антигипертензивный эффект блокаторов адренорецепторов, таких как гуанетидин, с риском развития тяжелой гипертензии.

Бета-адреноблокаторы:

При одновременном применении эпинефрина с неселективными бета-адреноблокаторами, такими как пропранолол, может развиваться тяжелая гипертензия и рефлекторная брадикардия. Бета-адреноблокаторы, главным образом неселективные, являются антагонистами эпинефрина. Пациенты с тяжелой анафилаксией, принимающие неселективные бета-адреноблокаторы, могут не реагировать на действие эпинефрина.

Общие анестетики:

Галогенизированные углеводородные анестетики потенцируют воздействие эпинефрина на сердечно-сосудистую систему, что при их одновременном назначении повышает риск развития аритмий, включая преждевременные сокращения желудочков, тахикардию или фибрилляцию.

 Антигипертензивные средства:

Эпинефрин повышает артериальное давление и выраженно снижает эффекты антигипертензивных препаратов.

Антидепрессанты:

Трициклические антидепрессанты, такие как имипрамин, ингибируя обратный нейрональный захват медиаторов, могут потенцировать эффекты эпинефрина с повышением риска развития гипертензии и аритмий. Одновременное применение или применение трициклических антидепрессантов в течение 2 недель до назначения эпинефрина повышает риск развития его побочных эффектов.

Фенотиазины:

Фенотиазины блокируют альфа-адренергические рецепторы, поэтому эпинефрин нельзя использовать для лечения гипотонии, вызванной фенотиазинами. Одновременное назначение эпинефрина с фенотиазинами может приводить к дальнейшему снижению артериального давления.

Гипокалиемия:

Гипокалиемический эффект эпинефрина может быть потенцирован другими оказывающими гипокалиемический эффект препаратами, включая кортикостероиды, диуретики, аминофиллин и теофиллин.

Гипергликемия:

Эпинефрин снижает эффект гипогликемических препартов (включая инсулин), эпинефрин-индуцированная гипергликемия может привести к потере контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом.

Другие препараты:

Эпинефрин нельзя назначать пациентам, получающим высокие дозы препаратов, повышающих чувствительность сердца к развитию аритмии (например, сердечных гликозидов). Некоторые антигистаминные препараты (например, дифенгидрамин) и тиреоидные гормоны могут потенцировать действие эпинефрина, особенно его влияние на сердечный ритм и частоту сердечных сокращений. Эпинефрин потенцирует риск развития со стороны сердечно-сосудистой системы побочных реакций леводопы. Энтакапон может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

При одновременном назначении эпинефрина с наркотическими анальгетиками, снотворными лекарственными средствами или нитратами возможно ослабление эффектов последних; с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление побочных эффектов со стороны нервной системы; с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина; с недеполязирующими миорелаксантами – снижение миорелаксирующего эффекта; с гормональными контрацептивами – снижение эффективности последних.

Эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов со следующими заболеваниями: гипертиреоз, психоневроз, феохромоцитома, узкоугольная глаукома, сахарный диабет, гипокалиемия или гиперкальциемия; тяжелая почечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы или затруднение мочеиспускания; цереброваскулярные заболевания, органическое повреждение головного мозга или артериосклероз; вегетативная дисрефлексия (гиперрефлексия), особенно при повреждении спинного мозга (например, тетраплегия); шок (кроме анафилактического шока); органические заболевания сердца или дилатация сердца (тяжелая стенокардия, обструктивная кардиомиопатия, гипертония), а также у пациентов с аритмиями и у пациентов пожилого возраста.

С особой осторожностью эпинефрин следует применять у пациентов с длительной бронхиальной астмой и эмфиземой, у которых развились дегенеративные заболевания миокарда, а также при проведении общей анестезии галогенизированными углеводородными анестетиками.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне введения эпинефрина может возникать ангинозная боль.

При назначении препарата больным сахарным диабетом требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины из-за риска развития гипергликемии.

Эпинефрин не следует назначать во время второго этапа родов.

Длительное применение эпинефрина может привести к тяжелому метаболическому ацидозу (из-за повышенных концентраций молочной кислоты в крови), почечному некрозу и тахифилаксии.

Дозу эпинефрина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

При асистолии эпинефрин вводится внутрисердечно, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

Случайное внутрисосудистое введение эпинефрина может привести к церебральным кровотечениям из-за внезапного повышения артериального давления.

Предпочтительным в начале лечения является внутримышечное введение препарата, внутривенное введение следует проводить в отделении интенсивной терапии или неотложной помощи врачами, знакомыми с внутривенным введением эпинефрина.

Внутримышечное введение препарата рекомендуется проводить в передне-латеральную поверхность средней части бедра. Иглы, используемые для инъекций, должны быть достаточно длинными, чтобы гарантировать попадание эпинефрина в мышцы. Внутримышечных инъекций эпинефрина в ягодицы следует избегать из-за риска некроза тканей.

Для внутривенного введения используют только разведенный не менее, чем в 10 раз препарат Адреналин-Здоровье (см. «Способ применения и дозы»). Инфузию следует проводить в крупную, лучше центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется при возможности использовать прибор для регулирования скорости инфузии и проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Применение в педиатрии.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (дозирование индивидуальное). Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в период беременности и лактации

Контролируемых исследований по применению адреналина беременным не проводили.

Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

В период лечения не рекомендуется управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном.

Взрослые.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Дети.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно по 10 мкг/кг массы тела (максимально до 0,3 мг). При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 10 мкг/кг массы тела (максимально − до 0,3 мг). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, применение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).

Часто (от ≥1/100 до <1/10):

• головная боль

• тревожное состояние

• тремор

• тошнота, рвота

• анорексия

• гипергликемия

Нечасто (от ≥1/1,000 до ≤1/100):

• стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)

• одышка

• нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна

• мышечные подергивания

• психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация)

• нарушение памяти

• агрессивное или паническое поведение

• шизофреноподобные расстройства, паранойя

• повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона)

• ангионевротический отек, бронхоспазм

• кожная сыпь, мультиформная эритема

• повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей

Редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000):

• желудочковые аритмии, боль в грудной клетке

• изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)

• затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы)

• гипокалиемия

• отек легких

• боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!