Амосин Таблетки 500 Мг №20 в Астане | Синтез ОАО

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг, 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, повидон, кальция стеарат.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Возраст. Период полувыведения амоксициллина аналогичен для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и старше детей и взрослых. Для очень маленьких детей (включая преждевременных новорожденных) на первой неделе жизни интервал применения не должен превышать два раза в день вследствие функциональной незрелости почек и печени. Так как пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы, и может быть полезен мониторинг почечной функции.

Пол

Пол человека не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий уровень сывороточного амоксициллина снижается пропорционально уменьшению функции почек.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать с осторожностью, а функция печени контролируется через определенные промежутки времени.

Фармакодинамика

АМОСИН^® - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- прочие: Borrelia.

Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может затруднять лечение): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

- острый бактериальный синусит

- острый средний отит

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

- острые обострения хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- острый цистит

- бессимптомная бактериурия при беременности

- острый пиелонефрит

- тифозная и паратифозная лихорадка

- зубной абсцесс с распространенным целлюлитом

- протезирование суставов

- эрадикация Helicobacter pylori

- болезнь Лайма

АМОСИН^® также показан для профилактики эндокардита.

- гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, любому из вспомогательных веществ)

- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамов)

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)

- период лактации

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к увеличению уровня пролонгации экскреции амоксициллина.

Аллопуринол

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидные эффекты амоксициллина.

Антикоагулянты для перорального применения

Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и которым был прописан курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием таких препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс, или международный коэффициент нормализации, при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может быть необходима коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения.

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Реакции гиперчувствительности

Прежде чем начать терапию АМОСИНОМ^®, следует провести тщательное исследование относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным агентам.

У пациентов, находившихся на пенициллиновой терапии отмечались тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции). Такие реакции чаще встречаются у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение АМОСИНА^® и начать соответствующую альтернативную терапию.

Невосприимчивые микроорганизмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекции, если патоген уже установлен и, как известно, восприимчив, или существует высокая вероятность того, что возбудитель будет подходящим для лечения амоксициллином. Это особенно относится к лечению пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которые принимают высокие дозы препарата, а также у пациентов с эпилепсией и менингитом в анамнезе, возможно возникновение судорог.

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек следует скорректировать дозу в зависимости от степени нарушения.

Кожные реакции

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с возникновением пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ГГЕП). Такая реакция требует прекращения применения АМОСИНА^® и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксициллина.

Следует избегать применения АМОСИНА®, при подрозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксициллина было связано возникновение коре-подобного высыпания.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после лечения амоксициллином болезни Лайма. Это непосредственно связано с бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителях бактерий болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть уверены, что это распространенное и обычно самоограничивающее следствие антибиотикотерапии болезни Лайма.

Перерастание нечувствительных микроорганизмов

Длительное применение в отдельных случаях может привести к чрезмерному размножению организмов, нечувствительных к препарату.

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось об антибиотикоассоциированном колите, степень тяжести которого может варьировать от легкого до опасного для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз пациентам с имеющейся диареей во время или после приема любых антибиотиков. При появлении антибиотикоасоциированого колита следует немедленно прекратить применение АМОСИНА^®, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано.

Длительная терапия

При длительной терапии рекомендуется периодический мониторинг функций систем органов, в том числе функции почек, печени и кроветворения.

Антикоагулянты

У пациентов, принимавших амоксициллин, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового индекса. При одновременном назначении антикоагулянтов следует осуществлять соответствующий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может быть необходима коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения.

Кристаллурия

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина нужно поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности кристаллурии, связанной с амоксициллином. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров.

Вмешательство в диагностические тесты

Во время лечения амоксициллином следует применять ферментативные методы определения глюкооксидазы при испытании на наличие глюкозы в моче, поскольку при использовании неферментативных методов есть вероятность получения ложноположительных результатов.

Наличие амоксициллина может исказить результаты анализа эстриола у беременных женщин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ограниченные данные относительно применения амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Следует избегать применения препарата во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации. Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Таким образом, у младенца, который получает кормление грудью, возможно возникновение диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить. Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки врачом соотношения польза/риск.

Фертильность. Данных о влиянии амоксициллина на фертильность у людей нет. Репродуктивные исследования у животных не показали влияния на фертильность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Возможно возникновение нежелательных эффектов (таких как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Доза АМОСИНА^®, выбранная для лечения индивидуальной инфекции, должна учитывать:

• Ожидаемые патогены и их вероятная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
• Тяжесть заболевания и локализацию инфекции;
• Возраст, массу тела и почечную функцию пациента;

Продолжительность терапии должна определяться типом инфекции и ответом пациента и должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют более длительных периодов лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Показание*	Доза*
Острый бактериальный синусит	От 250 мг до 500 мг каждые 8 ч или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов   При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов   По 3 г два раза в день в течение одного дня
Бессимптомная бактериурия при беременности
Острый пиелонефрит
Зубной абсцесс с распространенным целлюлитом
Острый цистит
Острый средний отит	500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов   При тяжелых инфекциях 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Острые обострения хронического бронхита
Внебольничная пневмония	От 500 мг до 1 г каждые 8 часов
Тифоидная и паратифическая лихорадка	От 500 мг до 2 г каждые 8 часов
Протезирование суставов	От 500 мг до 1 г каждые 8 часов
Профилактика эндокардита	2 г перорально, разовая доза за 30-60 мин до процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori	От 750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонного насоса (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например,     кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Болезнь Лайма	Ранняя стадия: от 500 мг до 1 г каждые     8 часов до 4 г/сут в разделенных дозах в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системное вмешательство): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов до  6 г/день в разделенных дозах в течение   10-30 дней.
* Следует учитывать официальные руководящие принципы лечения для каждого показания

 

Дети с массой тела <40 кг

Детям могут быть назначены таблетки АМОСИН^®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь рекомендуется для детей в возрасте до шести месяцев.

Детям с массой тела до 40 кг и более следует назначать дозу взрослого человека

Рекомендуемые дозы:

Показание+	Доза+
Острый бактериальный синусит	От 20 до 90 мг/кг/день в разделенных дозах*
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Зубной абсцесс с распространенным целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	От 40 до 90 мг/кг/день в разделенных дозах*
Тифоидная и паратифическая лихорадка	100 мг/ кг/день в трех дозах
Профилактика эндокардита	50 мг/кг перорально, разовая доза за 30 до 60 минут до процедур
Болезнь Лайма	Ранняя стадия: от 25 до 50 мг/кг/день в трех разделенных дозах в течение 10-21 дня Поздняя стадия (системное вмешательство): 100 мг/кг/день в трех дозах в течение 10-30 дней
+ Следует учитывать официальные руководящие принципы лечения для каждого показания.
* Дважды суточные схемы дозирования следует учитывать только тогда, когда доза находится в верхнем диапазоне.

 

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

 

Пациенты с нарушением функции почек.

СКФ (мл/мин)	Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг	Дети с массой тела <40 кг #
более 30	коррекция дозы не требуется	коррекция дозы не требуется
от 10 до 30	максимум 500 мг два раза в день	15 мг/кг дважды в день (максимум 500 мг два раза в день)
менее 10	максимум 500 мг/сут.	15 мг/кг в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг)
# В большинстве случаев парентеральная терапия является предпочтительной

 

Пациенты на гемодиализе

АМОСИН^® можно удалить из кровообращения путем гемодиализа.

	Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела >40 кг	500 мг каждые 24 ч Перед гемодиализом следует вводить еще одну дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего лекарственного препарата, после гемодиализа следует вводить еще одну дозу 500 мг.
Дети до 40 кг	15 мг/кг/день назначают в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг). Перед гемодиализом следует вводить дополнительную дозу 15 мг/кг. Чтобы восстановить уровень циркулирующих лекарств, после гемодиализа следует вводить еще одну дозу 15 мг/кг.

 

Пациенты на перитонеальном диализе

АМОСИН^® максимум 500 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени

Дозируйте с осторожностью и контролируйте печеночную функцию через регулярные промежутки времени.

Способ введения

АМОСИН^® предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась кристаллурия, связанная с амоксициллином, что в отдельных случаях приводило к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которые принимают высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог.

Лечение

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматически, обращая внимание на баланс жидкости и электролитов.

Амоксициллин может быть удален из кровотока с помощью гемодиализа.

Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как диарея, тошнота и сыпь.

Для классификации возникновения нежелательных эффектов использовались следующие термины:

Очень часто (≥1/10)

Часто (от 1/100 до <1/10)

Нечасто (от 1/1000 до <1/100)

Редко (от 1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Очень редко:

- мукокутанный кандидоз

Расстройства крови и лимфатической системы

Очень редко:

- обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимую тромбоцитопению и гемолитическую анемию.

Нарушения иммунной системы

Очень редко:

- тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит

Неизвестно:

- реакция Яриша-Герксгеймера

Нарушения нервной системы

Очень редко:

- гиперкинезия, головокружение и судороги

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

- диарея и тошнота

Нечасто:

- рвота

Очень редко:

- связанный с антибиотиками колит (в т.ч. псевдомембранозный колит и геморрагический колит).

- «черный волосатый язык»

Гепатобилиарные расстройства

Очень редко:

- гепатит и холестатическая желтуха, умеренный рост АСТ и/или АЛТ

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Часто:

- кожная сыпь

 

Нечасто:

- крапивница и зуд

Очень редко:

- кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантемальный пустулез.

Расстройства почек и мочевых путей

Очень редко:

- интерстициальный нефрит, кристаллурия.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.