Ампициллин Флакон 1 Г №1 в Астане | ОАО «Синтез»

Один флакон содержит

активное вещество – ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин) 500 мг и 1000 мг

 

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) – 1–2 ч.

Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp., в т. ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Clostridium spp. большинство энтерококков Enteroccocus spp. (в т.ч. Enteroccocus faeсalis).

Грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli; анаэробов: Clostridium spp.

Не активен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginoza, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий.

 

- бронхит, пневмония, абсцесс легкого

- синусит, тонзиллит, средний отит

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

- холангит, холецистит

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- инфекции опорно-двигательного аппарата

- брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе носительство)

- перитонит

- эндокардит (профилактика и лечение)

- менингит

- пастереллез

- листериоз

- гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит)

- сепсис

- гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- печеночная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

- период лактации

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).

С осторожностью: бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, детский возраст до 1 месяца.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакции Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительней назначать препарат в виде суспензии.

Беременность и период лактации

Ампициллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

При назначении препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить грудное кормление, и применять только по строгим показаниям, если польза превышает риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутривенно (в/в) струйно и капельно, внутримышечно (в/м).

Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести, локализации инфекции и чувствительности возбудителя инфекции.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом лечении – 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.

Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка – по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При гонококковом уретрите – 3.5 г однократно.

Максимальная суточная доза 14 г/сут.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от скорости клубочковой фильтрации:

- при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы

- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг – в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше – 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах – от 1 до 3-х месяцев).

Раствор для внутримышечного введения готовят, добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл – на флакон 1000 мг и 6 мл – на флакон 2 г.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7.5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.

 

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Иногда:

- шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке

- дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота

Редко:

- лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

- стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

- возбужденное состояние, агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Очень редко:

- анафилактический шок.

- депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)

- агранулоцитоз, анемия

Другие побочные реакции

Иногда:

- кандидамикоз влагалища

Редко:

- интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты

Флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

2 года

Не применять по истечении срока годности.