Ампициллин Флакон 1 Г №1 в Астане | Биохимик ПАО

Один флакон содержит:

активное вещество - ампициллина натрия (в пересчете на ампициллин)  1.0 г

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном  пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис (гибель).

Активен в отношении грамположительных (Streptococcus (альфа и  бета-гемолитические),Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.), Nesseria gonorrhoae.

Heэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

– инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого)
– инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
– инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит)

– инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит)
– инфекции желудочно-кишечного тракта  (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)

– гинекологические инфекции (цервицит)

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции опорно-двигательного аппарата

– перитонит

– сепсис

- эндокардит (профилактика и лечение)

– менингит

– скарлатина

– гонорея.

- гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- печеночная недостаточность

- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

- период лактации

- детский возраст (до 1 месяца).

С осторожностью:

- бронхиальная астма

- сезонный аллергический ринит и другие аллергические заболевания

- почечная недостаточность

- кровотечения в анамнезе

- беременность.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин,   рифампицин) оказывают синергидное   действие;   бактериостатические   препараты (макролиды,     хлорамфеникол,     линкозамиды,     тетрациклины,     сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств (ЛС), в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

   При курсовом  лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При  лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо корректирующая терапия.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

  Беременность и  лактация

Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампицилин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.

Ампициллин вводят внутримышечно (в/м). Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1,0 г) 4 мл воды для инъекций.

Растворы используют сразу после приготовления.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная -1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 4 раза в сутки.

Для лечения гонореи вводят 1 г с интервалом в 8 или 12 ч.

При гонококковом уретрите -  в/м 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонококковом неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.

Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150-200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/м введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях – 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, «малым» операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечного тракта или желчевыводящих путей – 2 г в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.

Тифозная лихорадка – по 25 мг/кг каждые 6 ч.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.

При тяжелых и среднетяжелых инфекциях у детей вводят:

- детям старше 1 месяца с массой тела 1,2 – 2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг – 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

- с 2 мес до 1 года - из расчета 100 мг/кг в сутки; 1-7 лет - 100-150 мг/кг в сутки;  7-14 лет - 100–200 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 введений.

При менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, динамики течения заболевания и определяется лечащим врачом ( 5-10 дней и более).

 

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

- шелушение кожи, зуд,крапивница

- ринит

- конъюнктивит

- отек Квинке

редко

- лихорадка, артралгия

- эозинофилия

- эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)

- реакции, сходные с сывороточной болезнью

очень редко

- анафилактический шок

- стоматит, глоссит

- гастрит,  сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота,  тошнота, диарея, псевдомембранозный колит 

- нарушение функции печени,  умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

-лейкопения,  нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания,  изменение поведения,  депрессия, судороги (при терапии высокими дозами),

-  головная боль

-  боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении

- интерстициальный нефрит, нефропатия

- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)

- кандидоз влагалища.

По 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением 3-5 инструкций по медицинскому

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С/

Хранить в недоступном для детей месте!

 

2 года

Не применять после истечения срока годности

1 г