1 г препарата содержит

активные вещества: лидокаин¹ 25 мг,

прилокаина¹ 25 мг,

вспомогательные вещества: полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло (Acrysol K-140), натрия пропилгидроксибензоат, натрия метилгидроксибензоат, циклометикон (5 ST cyclomethicone), карбомер гомополимер тип В (Carbomer 974 P), натрия гидроксид – пеллеты.

¹ – Закладывается 5 % избыток для компенсации потерь при производстве

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина и прилокаина из крема Анеста зависит от дозы, времени нахождения препарата на коже и толщины кожи, которая бывает разной на различных участках тела, а также зависит от индивидуальных особенностей кожи, кожных заболеваний, состояния кожи (в том числе бритья). При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять также особенности язв (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мг/мл. Однако максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина даже при нанесении на неповрежденную выбритую кожу независимо от возраста очень низкая, значительно ниже токсического уровня.

Интактная кожа

После нанесения на кожу бедра взрослого человека (60 г крема на 400 см² (соответствует дозе 1,5 г на 10 см² на 3 часа) степень абсорбции составляла приблизительно 3% для лидокаина и 5% для прилокаина. Отмечалось медленное всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (в среднем 0,12 и 0,07 мкг/мл соответственно) достигалась приблизительно через 2-6 часов после нанесения крема.

Слизистая оболочка половых органов

Всасывание действующих веществ со слизистой оболочки половых органов происходит быстрее, чем с интактной кожи. После нанесения 10 г крема Анеста на слизистую влагалища на 10 минут максимальная концентрация лидокаина и прилокаина в плазме (в среднем 0,18 микрограмм/мл и 0,15 микрограмм/мл соответственно) достигалась спустя 20-45 минут с момента нанесения.

После нанесения на интактную кожу мужских половых органов, в среднем, 1 г крема Анеста на 15 минут концентрация лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 6,6 нанограмм/мл и 4,1 нанограмм/мл) достигалась приблизительно через 1,5 часа.

Трофические язвы нижних конечностей

Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1,0-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении крема (до 15 раз в течение месяца 2-10 г крема на площадь до 62 см² с временем аппликации 30-60 мин) лидокаина+прилокаина на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина и их метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин и прилокаин представляют собой локальные анестетики амидного типа. Крем Анеста (2,5% лидокаина + 2,5% прилокаина), нанесённый на интактную кожу под плотную повязку, обеспечивает дермальную анальгезию за счёт высвобождения лидокаина и прилокаина в эпидермальный и дермальный слои кожи и накопления лидокаина и прилокаина вблизи кожных болевых рецепторов и нервных окончаний. И лидокаин, и прилокаин стабилизируют мембраны нейронов, блокируя ионные потоки, необходимые для инициации и проведения импульсов, и тем самым оказывают местное анестетическое действие.

Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации крема.

Интактная кожа

Для обеспечения надёжной дермальной анальгезии крем Анеста следует наносить под плотную повязку не менее чем на 1-2 часа. Продолжительность местноанестезирующего действия после того, как крем находился на коже 1-2 часа, составляет около 2х часов после удаления повязки.

Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности применения крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.

За счет действия крема лидокаина+прилокаина на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.

При пункционной биопсии применение крема лидокаина+прилокаина обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм.

Эффективность крема лидокаина+прилокаина не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV).

Применение крема при вакцинации и иммунизации

При совместном применении крема лидокаина+прилокаина и комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenza типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение крема не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистая оболочка половых органов

Анестезия под воздействием крема Анеста достигается быстрее, по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через 5-10 минут после нанесения крема лидокаина+прилокаина на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей – от 5 до 45 минут).

Трофические язвы нижних конечностей

После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного влияния препарата на процесс заживления язв или в отношении размножения бактериальной флоры поверхности трофической язвы.

Крем Анеста показан в качестве местного анестезирующего средства и применяется в следующих случаях:

У взрослых:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, а также при небольших косметологических процедурах и эпиляции

• поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей

• поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов при проведении болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями анестетиков

У детей:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе при вакцинации, пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе при удалении контагиозного моллюска).

- пациентам, у которых в анамнезе наблюдалась повышенная чувствительность к амидным анестетикам для местного применения или к любым другим компонентам данного препарата

- недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель

- новорожденные с массой тела менее 3 кг

С осторожностью

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинэмия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (амиодарон и др.).

Прилокаин может быть дополнительной причиной образования метгемоглобинемии у пациентов, у которых параллельно применяются другие лекарственные препараты, способные вызывать развитие метглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу).

Препарат Анеста (лидокаиново-прилокаиновый крем) следует с осторожностью применять при сопутствующем применении противоаритмических средств III класса, например, токаинида и мексилетина, ввиду их аддитивного влияния на частоту сердечных сокращений и сердечный ритм.

Лидокаин и прилокаин необходимо применять с осторожностью в сочетании с такими противоаритмическими препаратами, как амиодарон и соталол, поскольку это повышает риск развития нарушений сердечного ритма и изменения ЧСС.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Следует учитывать, что пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесении препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15 – 30 минут).

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

У детей /новорожденных в возрасте менее 3 месяцев в течение 12 часов после нанесения крема Анеста часто наблюдается преходящее несущественное повышение уровня метгемоглобина в плазме крови, не имеющее клинического значения.

Однако доказано, что в случае проведения обряда обрезания над новорождёнными нанесение крема Анеста в дозе 1 г на крайнюю плоть является безопасным. Необходимо соблюдать осторожность при использовании крема Анеста для обезболивания пациентов с атопическим дерматитом. В этом случае время аппликации должно быть уменьшено до 15-30 минут. Увеличение времени применения хотя бы на 5 минут сверх указанных 30 минут у пациентов с атопическим дерматитом может привести к увеличению количества случаев усиленной местной сосудистой реакции, в частности к покраснению участка, на который нанесён крем Анеста, и в некоторых случаях к появлению петехий и пурпуры.

При нанесении крема Анеста на участки вблизи глаз следует быть особенно осторожным, поскольку этот крем может вызвать раздражение глаз. Утрата защитных рефлексов может также стать причиной раздражения роговицы и её повреждения. В случае попадания крема в глаза необходимо немедленно промыть их водой или 0,9%-раствором хлорида натрия, а затем закрыть пострадавший глаз до полного восстановления его рефлексов.

Не следует наносить крем на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо.

Не следует наносить крем на открытые раны.

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема Анеста и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения крема лидокаина+прилокаина определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.

Беременность

Известно, что лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться тканями плода. Однако к настоящему времени имеется недостаточное количество данных о применении крема лидокаин+прилокаина у беременных женщин. В ходе исследования на животных не выявлено прямого или косвенного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, процесс родов и постнатальное развитие. К настоящему времени нет сведений о каких-либо специфических нарушениях процесса репродукции, например, увеличения числа пороков развития или другого прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на плод у человека. Однако при лечении беременных женщин этот крем следует применять только в случае крайней необходимости, если риск для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Лидокаин и прилокаин при применении их в терапевтических дозах экскретируются в грудное молоко, в количествах, не представляющих риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Крем Анеста применяют наружно, на кожу или слизистую оболочку. В случае указания об этом для соответствующего показания к применению крема, зону нанесения крема следует покрывать окклюзионной повязкой.

Взрослые

При введении иглы (в том числе при пункции, катетеризации сосудов, взятии проб крови):

Дозирование крема Анеста осуществляется из расчета около 2 г крема на 10 см² кожи. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Время воздействия крема должно составлять около 1 часа (максимальное время воздействия 5 часов).

При небольших поверхностных хирургических вмешательствах (удалении бородавок, выскабливании контагиозного моллюска), небольших косметологических процедурах и эпиляции

Дозирование крема Анеста осуществляется из расчета около 1,5-2 г крема на 10 см² кожи. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Время воздействия крема должно составлять около 1 часа (максимальное время воздействия 5 часов).

На большие площади свежевыбритой кожи (в амбулаторных условиях), перед косметологическими и другими процедурами, например, перед процедурой эпиляции

Крем Анеста нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Максимальная рекомендуемая площадь аппликации 600 см², максимальная рекомендуемая однократная доза крема 60 г. Время воздействия крема должно составлять около 1 часа (максимальное время воздействия 5 часов).

При поверхностных хирургических процедурах на больших площадях (в стационарных условиях), например, взятие кожи методом расщепленного лоскута

Дозирование крема Анеста осуществляется из расчета около 1,5-2 г крема на 10 см² кожи. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Время воздействия крема должно составлять около 2 часов (максимальное время воздействия 5 часов).

При поверхностной анестезии трофических язв нижних конечностей

При хирургической обработке (механической очистке) трофических язв нижних конечностей следует наносить крем на поверхность язвы из расчета около 1-2 крема/10 см², но суммарно не более 10 г крема за одну процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации крема минимум 30 минут.

В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 минут после удаления крема.

При применении крема для обработки трофических язв вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования. Тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента во избежание микробной контаминации крема.

При поверхностной анестезии половых органов

Обезболивание кожи половых органов перед инъекциями местных анестетиков:

Мужчины – 1 г/10 см². Наносить крем на кожу следует толстым слоем. Время аппликации – 15 минут.

Женщины – 1-2 г/10 см². Наносить крем на кожу следует толстым слоем. Время аппликации – 60 минут.

Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов при удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков

Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки, из расчета суммарного однократного применения 5-10 г крема в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации 5-10 мин. Проводить необходимые процедуры необходимо сразу после удаления крема.

Дети

При обезболивании при введении иглы (в том числе при вакцинации) и при небольших поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе, выскабливании контагиозного моллюска):

• С рождения до 3 месяцев или имеющие вес менее 5 кг: на площадь максимум 10 см² следует наносить не более 1 г крема, который можно оставить не более чем на 1 час.

• В возрасте с 3 до 12 месяцев или имеющие вес более 5 кг: на площадь максимум 20 см² следует наносить не более 2 г крема, который можно оставить не более чем на 4 часа.

• В возрасте от 1 года до 6 лет или имеющие вес более 10 кг: на площадь максимум 100 см² следует наносить не более 10 г крема, который рекомендуется оставить на поверхности кожи на 1 час, при необходимости можно оставить крем на коже для более длительного воздействия, но не более чем на 4 часа.

• В возрасте от 6 до 12 лет или имеющие вес более 20 кг: на площадь максимум 200 см² следует наносить не более 20 г крема, рекомендуется оставить на поверхности кожи на 1 час, при необходимости можно оставить крем на коже для более длительного воздействия, но не более чем на 4 часа.

Дальнейшее увеличение времени аппликации уменьшает анестезию.

У детей с распространенным атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут.

Наносить крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца. В редких случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания уровня метгемоглобина.

Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6 - 17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Часто (>1%/<10%) кожа: транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отёчность. Легкое жжение, зуд и ощущение тепла в области нанесения препарата при нанесении его на трофические язвы нижних конечностей;

Не часто (>0,1%<1%) кожа: в первый момент после нанесения лёгкое жжение и зуд, раздражение кожи (при нанесении на трофические язвы нижних конечностей) в области нанесения препарата;

Редко (>0,01%<0,1%) общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок. Реакции в области нанесения препарата, особенно после его длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском (геморрагическая сыпь, точечные кровоизлияния). Метгемоглобинемия и/или цианоз. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания препарата в глаза.

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.