Антарис Таблетки 6 Мг №30 в Астане | ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Одна таблетка содержит

активное вещество – глимепирид 6 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

-  для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

 

- гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ, препарата

- инсулинозависимый сахарный диабет

- диабетическая кома

- кетоацидоз

- тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин

-детский и подростковый возраст до 18 лет

- с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Гипогликемия

Производные сульфонилмочевины, включая глимепирид, могут вызывать тяжелую гипогликемию, которая может привести к бессознательному состоянию, судорогам и может привести к временному или необратимому ухудшению функции мозга или смерти. Следует принимать и повышать дозу с осторожностью пациентам с гипогликемией (пожилые пациенты, пациенты с почечной недостаточностью, пациенты, принимающие другие антидиабетические препараты).

Переход на препарат Антарис^® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на препарат Антарис^® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на препарат Антарис^® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

Реакция гиперчувствительности

В случае проявления серьезных побочных реакций, таких как анафилаксия, ангионевротический отек и Синдром Стивена-Джонсона, следует немедленно прекратить применение препарата.

Гемолитическая анемия

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Повышенный риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний с сульфонилмочевинами

Сообщалось, что применение пероральных гипогликемических препаратов связано с увеличением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с лечением только диетой или диетой с инсулином.

Аспирин

Комбинированное применение Аспирина и глимепирида приводит к     34% снижению в среднем площади под фармакокинетической кривой и 4%  снижению средней максимальной концентрации глимепиридина.

Колесевелам

Комбинированное применение колесевелама и глимепиридина приводит к снижению глимепиридина в AUC_0-∞ и C_max  18%  и  8%, соответственно. При введении глимепиридина за 4 часа до приема колесевелама, не наблюдалось значительных изменений в концентрации глимепиридина.   

Циметидин и ранитидин

Комбинированное применение циметидина или ранитидина с однократной дозой 4 мг препарата Антарис^®, не наблюдалось существенных изменений в абсорбции и распределении глимепиридина.

Пропранолол

При комбинированном применении пропранолола и глимепирида повышались значительно показатели C_max, AUC, and T _½, 23%, 22%, 15%, соответственно, и снижался клиренс глимепиридина к 18%.

Варфарин

Комбинирвоанное применение варфарина и глимепирида не изменяет фармакокинетику энантиомеров R- и S-варфарина. Не наблюдалось изменений при связывании белков плазмы варфарина. Глимепирида привел к статистически значимому снижению фармакодинамического ответа на варфарин.

Препараты, влияющие на метаболизм глюкозы

Ряд препаратов влияет на метаболизм глюкозы и может потребоваться корректировка дозы препарата Антарис^®а также тщательный мониторинг при гипогликемии или ухудшения гликемического контроля.

Взаимодейтсвие с цитохромом P450 2C9 (CYP2C9)

Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола). Флуконазол может ингибировать метаболизм глимепиридина, вызывая увеличение концентрации в плазме, что может привести к гипогликемии. Рифампицин может снижать метаболизм глимепиридина, вызывая снижение концентрации, что может привести к ужедшению гликемического контроля.

С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

• фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона
• инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин
• солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты
• анаболических стероидов и мужских половых гормонов
• хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина
• кумариновых антикоагулянтов
• фенфлурамина
• дизопирамида
• фибратов
• ингибиторов АПФ
• флуоксетина, ингибиторов МАО
• аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона
• симпатолитических средств
• циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов
• миконазола, флуконазола
• пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)
• тритоквалина

Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

• эстрогенов и прогестагенов
• салуретиков и тиазидных диуретиков
• тиреотропных средств, глюкокортикоидов
• производных фенотиазина, хлорпромазина
• адреналина и симпатомиметиков
• никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты
• слабительных средств (при длительном применении)
• фенитоина, диазоксида
• глюкагона, барбитуратов и рифампицина
• ацетазоламида

Антагонисты H₂-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.

Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Совместное назначение с Колесевеламом

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать препарат Антарис^®.

Натрий

Препарат Антарис^® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Риски, связанные с сахарным диабетом

Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровень глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.

Риски, связанные с глимепиридом

На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли глимепирид в грудное молоко у кормящих женщин. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследование влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.

В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

 

Режим дозирования

Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. 

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг или 2 мг глимепирида в сутки. Пациентам с повышенным риском гипогликемии рекомендуется начинать прием с 1 мг ежедневно. После достижения суточной дозы 2 мг дальнейшее увеличение дозы может быть достигнуто с шагом 1 мг или 2 мг по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.

Максимально рекомендуемая доза составляет 8 мг в сутки.

У пациентов с переходом с длительного применения производных сульфонилмочевины на препарат Антарис^® может наблюдаться сочетанное действие препарата в течение 1-2 недель и следует надлежащим образом контролироваться при гипогликемии.

При совместном назначении колесевелама с глимепиридином, максимальная концентрация в плазме крови и воздействие глимепиридина снижается. Поэтому препарат Антарис^® следует принимать не менее чем за 4 часа до применения колесевелама.  

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

- Переход с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Антарис^®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.

Метод и путь введения

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Частота применения с указанием времени приема

Препарат Антарис^® рекомендуется принимать непосредственно во время завтрака или во время первого основного приёма пищи.

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом препарата Антарис^® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до  < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Редко

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата

- гипогликемия

Очень редко

- лейкоцитокластический васкулит, реакции гиперчувствительности легкой степени могут принимать тяжелый характер с переходом в диспноэ, падения кровяного давления и в некоторых случаях давать шок

- тошнота, рвота, диарея, вздутие, дискомфорт в абдоминальной области и абдоминальные боли, которые в редких случаях приводят к отмене препарата

- нарушения функциях печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность

- снижение уровня натрия в крови

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10,000/1 мкл и тромбоцитопеническая пурпура

- возможна перекрестная аллергенность с препаратами сульфонилмочевины, сульфонамидами и некоторыми подобными веществами

- преходящие визуальные нарушения, возникающие преимущественно в начале терапии в результате изменений уровня глюкозы в крови

- повышение уровня печеночных ферментов

- реакции гиперчувствительности кожных покровов могут проявляться в виде зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации

 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачк

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!