Бупивакаин М Ампулы 5 Мг/мл 5 Мл №10 в Астане | Здоровье народу ХГФП

1 мл раствора содержит

активное вещество- бупивакаина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Бупивакаин-М, раствор для инъекций, 5 мг/мл используются для проведения местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, периферической (-их) нервной (-ых) блокады (блокад) и блокады центральной нервной системы (каудальной или эпидуральной), то есть для использования специалистом в ситуациях, когда требуется длительная анестезия. Поскольку сенсорная нервная блокада более выражена, чем моторная блокада, Бупивакаин-М, раствор для инъекций, 5 мг/мл особенно полезен для облегчения боли, например, во время родов.

Бупивакаин-М, раствор для инъекций, 5 мг/мл показан для:

- хирургической анестезии у взрослых и детей старше 12 лет

- острого обезболивания у взрослых, младенцев и детей старше 1 года

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа

- бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера)

Эпидуральная анестезия, независимо от используемого лекарственного средства, имеет свои противопоказания, которые включают:

Заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушения свертываемости крови или продолжающееся лечение антикоагулянтами.

Существуют данные об остановке сердца во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, когда реанимационные мероприятия были затруднены, и их длительность необходимо было увеличить. Однако в некоторых случаях реанимация оказалась невозможной, несмотря на, по-видимому, адекватную подготовку и надлежащее лечение.

Как и все местные анестезирующие препараты, бупивакаин может оказывать острое токсическое воздействие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы при к высокой концентрации препарата в крови. Это особенно актуально после непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в сильно васкуляризированные участки. Сообщалось о желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

При проведении процедур с применением местной или общей анестезии должно быть доступно реанимационное оборудование. Врач должен принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистых инъекций. Необходимо обеспечить внутривенный доступ до начала процедуры в целях реанимации. Персонал должен быть соответствующим образом обучен диагностике и лечению побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений.

Блокады крупных периферических нервов могут потребовать введения большого объема местного анестетика в областях с высокой васкуляризацией, часто вблизи крупных сосудов, где существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции. Это может привести к высокой концентрации в плазме.

Передозировка или случайная внутривенная инъекция могут вызвать токсические реакции.

Инъекция повторных доз бупивакаина может вызвать значительное повышение концентрации препарата в крови с каждой следующей дозой из-за медленного накопления препарата. Переносимость варьируется в зависимости от состояния пациента.

Хотя регионарная анестезия часто является оптимальной анестезиологической техникой, некоторые пациенты требуют особого внимания, чтобы снизить риск опасных побочных эффектов:

• Пожилые люди и ослабленные пациенты должны получать уменьшенные дозы, соотносящиеся с их физическим состоянием.
• Пациенты с частичной или полной блокадой сердца - из-за того, что местные анестетики могут угнетать проводимость миокарда.
• Пациенты с заболеваниями печени или тяжелым нарушением функции почек.
• Пациентки на поздних сроках беременности.
• Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, включающим мониторинг ЭКГ, поскольку кардиальные эффекты могут быть аддитивными.

Пациенты с аллергией на местные анестетики эфирного типа (прокаин, тетракаин, бензокаин и т. д.) не проявляют перекрестной чувствительности к анестетикам амидного типа, таким как бупивакаин.

Некоторые виды анестезирующих процедур могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, независимо от используемого лекарственного препарата.

• Местные анестетики следует использовать с осторожностью при эпидуральной анестезии у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, поскольку у таких пациентов может быть нарушена компенсаторная функция относительно изменений, связанных с пролонгированием AV-проводимости, вызванной этими препаратами.
• Физиологические эффекты, вызванные блокадой центральной нервной системы, более выражены при наличии гипотонии. У пациентов с гиповолемией, независимо от её причины, может развиться внезапная и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии. Поэтому следует избегать эпидуральной анестезии или использовать ее с осторожностью у пациентов с нелеченной гиповолемией или со значительным нарушением венозного возврата.
• Ретробульбарные инъекции могут очень редко достигать субарахноидального пространства черепа, вызывая временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. д.
• Ретро- и перибульбарные инъекции местных анестетиков имеют низкий риск возникновения стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травма и / или местное токсическое воздействие на мышцы и / или нервы. Тяжесть таких реакций связана со степенью травмы, концентрацией местного анестетика и продолжительностью воздействия на ткань местного анестетика. По этой причине, как и для всех местных анестетиков, следует использовать самую низкую эффективную концентрацию и дозу местного анестетика.
• Вазоконстрикторы могут усугубить тканевые реакции и должны использоваться только по показаниям.
• Небольшие дозы местных анестетиков, вводимых в голову и шею, в том числе ретробульбарные и стоматологические блокады, а также блокады звездчатого ганглия, могут вызывать системные токсические эффекты из-за непреднамеренной внутриартериальной инъекции.
• Парацервикальная блокада может оказывать более сильное неблагоприятное воздействие на плод, чем другие блокады, используемые в акушерстве. Из-за системной токсичности бупивакаина следует соблюдать особую осторожность при использовании бупивакаина для парацервикальной блокады.
• Существуют постмаркетинговые данные о хондролизе у пациентов, получающих послеоперационную внутрисуставную непрерывную инфузию местных анестетиков. Большинство зарегистрированных случаев хондролиза связано с плечевым суставом. Из-за множества способствующих факторов и несоответствия в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не была установлена. Внутрисуставная непрерывная инфузия не является утвержденным показанием для применения бупивакаина.

Эпидуральная анестезия, независимо от используемого лекарственного средства, может вызвать гипотензию и брадикардию, что следует ожидать и принять соответствующие меры предосторожности. Риск таких эффектов может быть уменьшен, например, путем введения вазопрессора. Если развивается гипотензия, ее следует незамедлительно лечить симпатомиметиком внутривенно, повторяя при необходимости. Тяжелая гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии из-за кровоизлияния, дегидратации или аортокавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. У пациентов с сердечной декомпенсацией следует избегать выраженной гипотонии.

У пациентов с гиповолемией любого происхождения может развиться внезапная и тяжелая гипотензия во время интратекальной анестезии.

Интратекальная анестезия может вызвать межреберный паралич, а у пациентов с выпотом плевры может возникнуть затруднение дыхания. Сепсис может повысить риск образования внутриспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

При введении бупивакаина внутрисуставно рекомендуется соблюдать осторожность, если подозревается недавняя серьезная внутрисуставная травма или когда хирургическая процедура создает обширные необработанные поверхности в суставе, поскольку это может ускорить всасывание и привести к повышению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобны местным анестетикам, таким как антиаритмические средства, такие как лидокаин и мексилетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействия с бупивакаином и антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Виды взаимодействия, способные повлиять на действие лекарственного препарата (с алкоголем, табаком, пищей)

Не изучались

Дети

Безопасность и эффективность бупивакаина у детей до 1 года не были установлены. Данные ограничены.

О применении бупивакаина для внутрисуставной блокады у детей от 1 до 12 лет не сообщалось.

О применении бупивакаина при блокаде крупных нервов у детей от 1 до 12 лет не сообщалось.

При выполнении эпидуральной анестезии детям следует вводить дополнительные дозы, рассчитанные согласно их возрасту и весу, так как эпидуральная анестезия, особенно на уровне грудной клетки, может привести к тяжелой гипотонии и нарушениям дыхания.

Пациенты пожилого возраста

Данные отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данные отсутствуют.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные отсутствуют.

Во время беременности или лактации.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет. В больших дозах есть свидетельства снижения выживаемости крысят и воздействия на эмбрионы у кроликов при использовании во время беременности. Поэтому бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

Следует отметить, что доза должна быть уменьшена у пациенток на поздних стадиях беременности.

Кормление грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Фертильность

Данные отсутствуют

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бупивакаин оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Помимо прямого анестезирующего эффекта, местные анестетики могут оказывать очень слабое влияние на умственную функцию и координацию даже в отсутствие явной токсичности для ЦНС и могут временно нарушать двигательную активность и бдительность.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Следующая таблица представляет собой руководство по дозировке для наиболее часто используемых методов у взрослого. Цифры отражают ожидаемый средний диапазон необходимой дозы. Должны быть изучены факторы, влияющие на конкретные методы блока и учтены индивидуальные потребности пациента.

N.B. Когда используются пролонгированные блокады, достигнутые либо путем непрерывной инфузии, либо путем повторного болюсного введения, следует учитывать риск достижения токсической концентрации в плазме крови или местного повреждения нервной системы.

Таблица 1 Рекомендации по дозированию для взрослых

1) Доза включает в себя тестовую дозу.

2) Доза для блокады крупных нервов должна быть скорректирована в соответствии с местом введения и статусом пациента. Межлестничные и надключичные блокады плечевого сплетения могут быть связаны с более высокой частотой серьезных побочных реакций, независимо от используемого местного анестетика.

3) Всего ≤400 мг / сутки.

4) Этот раствор часто используется для эпидурального введения в сочетании с подходящим опиоидом для снятия боли. Всего ≤400 мг / сутки.

5) Если бупивакаин дополнительно используется у того же пациента, независимо от способа его применения общий предел дозы не должен превышать 150 мг.

6) Существуют постмаркетинговые данные о хондролизе у пациентов, получающих послеоперационную внутрисуставную непрерывную инфузию местных анестетиков. Бупивакаин не одобрен для этого показания.

7) Бупивакаин без адреналина.

Как правило, хирургическая анестезия (например, эпидуральное введение) требует использования более высоких концентраций и доз. Когда требуется менее интенсивная блокада (например, при облегчении родовой боли), показано использование более низкой концентрации. Объем используемого препарата будет влиять на степень распространения наркоза.

Во избежание внутрисосудистых инъекций аспирацию следует повторять до и во время введения основной дозы, которую следует вводить медленно или в виде дополнительных доз со скоростью 25-50 мг / мин, при этом внимательно наблюдая за жизненными показателями пациента и поддерживая устный контакт.  Непреднамеренная внутрисосудистая инъекция может быть распознана по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а непреднамеренная интратекальная инъекция - по признакам спинальной блокады. При появлении токсических симптомов инъекцию следует немедленно прекратить. 

Опыт на сегодняшний день показывает, что 400 мг, введенные в течение 24 часов, взрослыми переносятся хорошо.

Дети от 1 до 12 лет

Педиатрические регионарные анестезирующие процедуры должны выполняться квалифицированным персоналом, который знаком с этой группой населения и техникой проведения процедуры.

Дозы в таблице следует рассматривать как руководство для использования в педиатрии. Возможно индивидуальное варьирование. У детей с высокой массой тела постепенное уменьшение дозировки часто необходимо и должно основываться на идеальной массе тела. Должны быть изучены факторы, влияющие на конкретные методы блока и учтены индивидуальные потребности пациента.

Следует использовать самую низкую дозу, необходимую для адекватного обезболивания.

Таблица 2 Рекомендации по дозированию для детей от 1 до 12 лет

а) Эпидуральные блокады на грудном уровне должны вводиться с помощью возрастающей дозы, пока не будет достигнут желаемый уровень анестезии.

б) Начало и продолжительность блокады периферических нервов зависят от типа блокады и введенной дозы.

У детей дозировка должна быть рассчитана по весу до 2 мг/кг.

Во избежание внутрисосудистых инъекций аспирацию следует повторять до и во время введения основной дозы. Введение дополнительных доз должно выполняться медленно, особенно при выполнении эпидуральной анестезии на поясничном и грудном уровнях, постоянно и внимательно наблюдая за жизненными функциями пациента.

Бупивакаин, раствор (2,5 мг/мл) перитонзиллярно вводили детям старше 2 лет в дозе 7,5-12,5 мг на миндалину.

Блокады подвздошно-пахового и подвздошно-подчревного нервов были выполнены у детей в возрасте 1 года и старше с помощью бупивакаина 2,5 мг / мл в дозе 0,1-0,5 мл / кг, эквивалентной 0,25-1,25 мг / кг. Дети возрастом от 5 лет получали бупивакаин 5 мг / мл в дозе 1,25-2 мг / кг.

Для блокады полового члена бупивакаин 5 мг / мл использовался в суммарных дозах 0,2-0,5 мл / кг, эквивалентных 1-2,5 мг / кг.

Безопасность и эффективность Бупивакаина с адреналином и без него у детей до 1 года не были установлены. Данные ограничены.

Безопасность и эффективность одиночной эпидуральной болюсной инъекции или непрерывной инфузии не установлены. Данные ограничены.

Метод и путь введения

Путь введения: для интратекального и периневрального введения.

Непреднамеренные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызывать немедленные (в течение нескольких секунд или нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность появляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации анестетика в крови.

Очень часто

- брадикардия

- тошнота

Часто

- парестезия

- головокружение

- брадикардия

-гипертензия

- рвота

- задержка мочи

Нечасто

- признаки и симптомы токсического воздействия на ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, звон в ушах, дизартрия, подергивание мышц)

Редко

- аллергические реакции

- анафилактический шок.

- нейропатия

- повреждение периферических нервов

- арахноидит

- парез

- параплегия

- диплопия

- остановка сердца

- аритмия

- угнетение дыхания

Случайная субарахноидальная инъекция может привести к высокой спинальной блокаде, возможно с апноэ и тяжелой гипотонией.

Профиль побочных реакций для бупивакаина аналогичен таковому для других местных анестетиков длительного действия. Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно (например, травма нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) пункцией.

Неврологическое повреждение является редким, но характерным следствием регионарной и особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Это может быть связано с рядом причин, например, с непосредственным повреждением спинного мозга или спинномозговых нервов, синдром передней спинномозговой артерии, инъекция раздражающего вещества или инъекция нестерильного раствора. Это может привести к локализованным областям парестезии или анестезии, моторной слабости, потере контроля сфинктеров и параплегии. Иногда они являются постоянными.

Нарушения функции печени с обратимым увеличением АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина наблюдалась после повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина. Если признаки печеночной дисфункции наблюдаются во время применения бупивакаина, препарат следует отменить.

Острая системная токсичность

Системная токсичность в основном связана с центральной нервной системой (ЦНС) и сердечно-сосудистой системой. Системная токсичность может быть вызвана высокой концентрацией местного анестетика в крови, возникшей в результате непреднамеренного внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно быстрого всасывания из сильно васкуляризированных областей. Реакции ЦНС одинаковы для всех амидных местных анестетиков, в то время как кардиальные реакции в большей степени зависят от используемого препарата, как количественно, так и качественно.

Токсическое поражение центральной нервной системы является дифференцированной реакцией с симптомами и признаками возрастающей тяжести. Первыми симптомами, как правило, являются головокружение, периоральная анестезия, онемение языка, гипераккузия, звон в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, мышечные спазмы или тремор являются более серьезными состояниями и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Может наступить бессознательное состояние и сильные судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкарбия возникают быстро после судорог из-за повышенной мышечной активности, а также из-за нарушения дыхания и возможной дисфункции дыхательных путей. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия и гипоксия усугубляют токсические эффекты местных анестетиков.

Восстановление происходит за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и последующего метаболизма и выведения. Восстановление может быть быстрым, если не было введено большое количество препарата.

Токсическое поражение сердечно-сосудистой системы может наблюдаться в тяжелых случаях, и обычно ему предшествуют признаки токсического поражения центральной нервной системы. У пациентов, находящихся под воздействием сильной седации или получающих общий наркоз, продромальные симптомы поражения ЦНС могут отсутствовать. Гипотония, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца могут возникнуть в результате высоких системных концентраций местных анестетиков, но в редких случаях остановка сердца проиходила без продромальных эффектов поражения ЦНС.

Дети

Побочные реакции у детей аналогичны таковым у взрослых, однако у детей ранние признаки местной токсичности может быть трудно обнаружить в тех случаях, когда препарат вводится во время общей анестезии.

Лечение острой токсичности

Если появляются признаки острой системной токсичности, инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить.

Лечение пациента с признаками системной токсичности заключается в купировании судорог и обеспечении адекватной вентиляции кислородом, при необходимости с помощью вспомогательной или контролируемой вентиляции (дыхания).

Как только обеспечивается контроль судорог и адекватная вентиляция легких, никакого другого лечения обычно не требуется.

Если возникает сердечно-сосудистая депрессия (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть возможность соответствующего лечения внутривенными жидкостями, вазопрессором, инотропными средствами и / или липидной эмульсией. Детям следует назначать дозы, соответствующие возрасту и весу.

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Оптимальная оксигенация, вентиляция и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Остановка сердца из-за бупивакаина может быть устойчивой к электрической дефибрилляции, и реанимация должна энергично продолжаться в течение длительного периода.

Высокая или полная спинальная блокада, вызывающая респираторный паралич и гипотензию во время эпидуральной анестезии, должна лечиться путем обеспечения и поддержания проходимости дыхательных путей и подачи кислорода с помощью искусственной вентиляции легких.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!