Цефазолин Флакон 1 Г №1 в Астане | Красфарма ОАО

1 флакон содержит

активное вещество - цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г

Фармакодинамика.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллиноустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика.

Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация (C_max) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения T_Cmax  в конце инфузии, C_max – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 - 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г C_max в моче  1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:

- верхних и нижних дыхательных путей

- ЛОР-органов (в т.ч. отит среднего уха)

- мочевыводящих и желчевыводящих путей

- органов малого таза

- кожи и мягких тканей

- костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

- эндокардит

- сепсис

- перитонит

- мастит

- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

- сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.

Повышенная чувствительность к цефазолину и другим  цефалоспориновым антибиотикам

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любые другие бета-лактамные антибактериальные препараты (пенициллины, монобактамы, карбапенемы)

Период новорожденности (у детей в возрасте до 1 месяца безопасность применения препарата не установлена)

Беременность и период лактации.

При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия, поэтому при их одновременном применении в высоких дозах рекомендуется регулярный контроль международного нормализованного отношения (МНО).

Нельзя исключить возможность усиления нефротоксического эффекта при одновременном применении цефазолина и  препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды, "петлевые" диуретики). При необходимости одновременного применения указанных препаратов следует контролировать функцию почек

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.

Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам, другим лекарственным средствам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства. Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока – даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные мероприятия. При применении препарата возможно обострение воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 15 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.

В случае недавней длительной терапии антикоагулянтами, предшествующей назначению цефазолина, необходим контроль протромбинового индекса.

Применение при беременности и в период лактации.

Цефазолин проникает через гемато-плацентарный барьер. Опыты на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффектов цефазолина. Адекватных и строго-контролируемых исследований безопасности применения цефазолина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует применять во время беременности. Цефазолин в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При необходимости применения цефазолина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание на период применения препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.

 

Тяжесть течения инфекции	Разовая доза	Частота введений	Суточная доза
Инфекции легкой степени  тяжести	500 мг 1 г	каждые 6 ч каждые 6 ч	1,5 г 2 г
Неосложненные инфекции	1 г	каждые 6 ч	2 г
Инфекции средней степени         тяжести и тяжелые инфекции	1 г	каждые 6 ч	3 - 4 г
Инфекции, угрожающие жизни	1 г ÷ 1,5 г	каждые 6 ч	4 - 6 г

 

Максимальная суточная доза - 6 г.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции,  0,5-1,0 – во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

 

Клиренс креатинина (КК)	Креатинин   плазмы	Суточная доза	Интервал между введениями
55 мл/мин и более	1,5 мг% и менее	Обычная доза	Без изменений
54-35 мл/мин	3-1,6 мг%	Обычная доза	12 ч
34-11 мл/мин	4,5-3,1 мг%	1/2 обычной дозы	12 ч
10 мл/мин и менее	4,6 мг% и более	1/2 обычной дозы	24 ч

 

Детям старше 1 месяца - 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена - до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

 

Клиренс креатинина (КК)	Суточная доза	Интервал между                введениями
70-40 мл/мин	60 %  средней суточной дозы	12 ч
40-20 мл/мин	25 % средней суточной дозы	12 ч
5-20 мл/мин	10 % средней суточной дозы	24 ч

 

Приготовление растворов для инъекций:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя у детей до 15 лет и у лиц с непереносимостью местных анестетиков амидного типа (см. инструкцию по применению лидокаина); также следует учитывать аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.

При использовании лидокаина в качестве растворителя у лиц старше 15 лет рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.

Растворы цефазолина, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!  

Для в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл воды для инъекций. После добавления растворителя флакон необходимо интенсивно встряхнуть для полного растворения порошка. Полученный раствор вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает жидкости парентерально.

Для в/в капельного введения порошок растворяют примерно в 5 мл воды для инъекций. Затем полученный раствор переносят во флакон, содержащий 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.. Вводят через систему для в/в инфузий в течение не менее 30 минут.

Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса- Джонсона .

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

 

1.0г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными. Для стационаров: 50 флаконов и 5инструкций по медицинскому применению в коробке из картона

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

1г