Дезурсолен Таблетки 300 Мг №20 в Астане | ABC Farmaceutici S.p.A.

Одна таблетка содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, PVP коллидон, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

 

Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.

Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата - урсодезоксихолевая кислота (УДХК).

Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.

- растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках

- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

- для лечения гепато-билиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.

В составе комплексной терапии:

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

 

- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря

- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

- частые билиарные колики

- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

- расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий

желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- острый панкреатит

- детский возраст до 6 лет (с массой тела менее 20 кг)

- у детей с 6 лет с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи

- беременность и период лактации

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять за 2 часа до или после приема Дезурсолен.

с циклоспорином – урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / день) и розувастатина (20 мг / день) привело к слегка повышенному уровню в плазме розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия вместе с другими статинами неизвестна.

с ципрофлоксацином – в отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина. 

с нитрендипином – урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (C_max) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым.
Исходя из этого, а также из сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств. Тем не менее, по данным адекватного клинического исследования лекарственных взаимодействий, урсодезоксихолевая кислота не вызывает выраженной индукции будесонида, который относится к субстратам цитохрома Р450 3А.

Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.

с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия.

с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами, гормональными противозачаточными средствами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи и, таким образом, снижение эффективности Дезурсолена при растворении желчных камней.

Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.

При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Женщины при использовании Дезурсолен для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.

При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не показали влияние УДХК на фертильность. Исследования на людях о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.

До начала лечения препаратом следует исключить беременность.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При длительном лечении, для растворения желчных камней, средняя суточная доза составляет 5-10 мг\кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 15 мг\кг сутки.

Для поддержания правильных условий растворения существующих желчных камней, продолжительность лечения составляет от 4-6 месяцев до 12 месяцев без перерыва. Следует продолжать лечение в течение 3-4 месяцев после того, как рентген или ультразвук показали отсутствие камней в желчном пузыре.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

Назначают по одной таблетки Дезурсолен ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером или перед сном.

Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Муковисцидоз

Суточная доза у детей от 6 до 18 лет составляет 20мг/кг/день разделенные на 2-3 приема, при необходимости доза может повышаться до 30мг/кг/день. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Вес тела (кг)	Суточная доза (мг/кг)	Таблетки 300 мг
		Утро	День	Вечер
20 – 29	17-25	1	--	1
30 – 39	19-25	1	1	1
40 – 49	20-25	1	1	2
50 – 59	21-25	1	2	2
60 – 69	22-25	2	2	2
70 – 79	22-25	2	2	3
80 – 89	22-25	2	3	3
90 – 99	23-25	3	3	3
100 – 109	23-25	3	3	4
>110		3	4	4

 

При первичном билиарном циррозе печени при отсутствии признаков декомпенсации средняя суточная доза составляет 300 мг. Максимальная суточная доза 10-15 мг\ кг массы тела.

Врач может принять решение скорректировать дозу: в частности, если Дезурсолен хорошо переносится, его можно принимать в гораздо более высоких дозах.

Таблетки принимают во время или после еды и вечером.

Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитие диареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. при увеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышается ее выведение с фекалиями.

Лечение: при передозировке проведение специфической терапии не требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощью регидратации, замещения электролитов и приема колестирамина. 

Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг / день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.

Часто (>1/100 и <1/10)

- пастоподобный стул, диарея

Редко (>1/10,000 и <1/1,000)

тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз

Очень редко (<1/10,000)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)

- кальцинирование желчных конкрементов

- декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.