Фуросемид Ампулы 10 Мг/мл 2 Мл №10 в Астане | Борисовский ЗМП

Одна ампула содержит

активное вещество – фуросемид 20 мг,

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Фуросемид представляет собой слабую карбоновую кислоту, которая существует, главным образом, в диссоциированной форме в желудочно-кишечном тракте. Фуросемид быстро, но не полностью абсорбируется         (60-70 %) при пероральном введении. Его эффект в основном заканчивается в течение 4 часов. Оптимальным местом абсорбции является верхний отдел двенадцатиперстной кишки при значении рН 5,0. Независимо от способа введения 69-97 % активности дозы, меченой радиоизотопом, выводится из организма в первые 4 часа после введения лекарственного средства. Фуросемид связывается с альбумином плазмы. Происходит незначительная биотрансформация. В основном фуросемид выводится через почки (80-90 %); небольшая часть дозы подвергается выведению печенью и 10-15 % может быть выведено вместе с фекалиями.

При почечной / печеночной недостаточности

При наличии заболевания печени выведение через желчные пути снижается до 50 %. Почечная недостаточность оказывает небольшое влияние на скорость выведения препарата, но при остаточной функции почек менее 20% время выведения препарата увеличивается.

Пожилые пациенты

Выведение фуросемида замедлено у пожилых пациентов, у которых наблюдается определенная степень почечной недостаточности.

Новорожденные

У новорожденных наблюдается устойчивый мочегонный эффект. Возможно он связан с неразвитой функцией канальцев.

Фармакодинамика

Результаты многочисленных экспериментальных исследований показывают, что фуросемид действует по всему нефрону, за исключением участка дистального обмена. Основной эффект наблюдается в восходящем колене петли Генле со сложным эффектом на почечную циркуляцию. Поток крови отводится от мозгового вещества до коркового вещества. Основным действием фуросемида на почки является ингибирование активного переноса хлоридов в толстой части восходящего колена петли Генле. Повторная абсорбция хлорида натрия из нефрона снижается, формируется гипотоническая или изотоническая моча. Установлено, что биосинтез простагландинов (ПГ) и ренин-ангиотензиновой системы влияет на введение фуросемида, а также на то, что фуросемид изменяет почечную проницаемость гломерул в отношении сывороточных белков.

- быстрый и эффективный диурез

- сердечный, легочный, печеночный и почечный отеки.

Внутривенное введение лекарственного препарата осуществляется в чрезвычайных ситуациях либо когда пероральное введение лекарственного средства исключено

- гиповолемия или обезвоживание

- анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающейся лечению фуросемидом

- почечная недостаточность, вызванная отравлением нефротоксическими или гепатотоксическими веществами, или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой

- тяжелая гипокалиемия

- тяжелая гипонатриемия

- пациенты, находящиеся в предкоматозном и коматозном состоянии, связанном с печеночной энцефалопатией

- женщины, кормящие грудью

- гиперчувствительность к фуросемиду или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфонамиды может проявляться перекрестная аллергия на фуросемид.

При одновременном приеме фуросемида и сердечных гликозидов, диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств или других лекарственных средств, способствующих снижению кровяного давления, может потребоваться корректировка дозы, поскольку в этом случае следует ожидать более выраженного снижения артериального давления. Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек может наблюдаться, если при лечении фуросемидом добавляются ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или повышаются их дозы. Следует прекратить прием препарата или уменьшить дозу по крайней мере за три дня до начала введения ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II или увеличения их дозы.

При одновременном введении сильно действующих диуретиков, таких как фуросемид, токсическое действие нефротоксических лекарственных средств может усиливаться.

Время между пероральным введением фуросемида и сукральфата должно составлять не менее 2 часов, т.к. сукральфат снижает поглощение фуросемида из кишечника и, таким образом, снижает его эффект.

Как и другие диуретики, фуросемид при одновременном введении с литием может привести к увеличению уровня содержания лития в сыворотке крови, что, в свою очередь, приведет к повышенной токсичности лития, включая увеличение риска кардиотоксического и нейротоксического воздействия лития. В связи с этим, рекомендуется тщательно контролировать уровни содержания лития и, при необходимости, корректировать дозировку лития для пациентов, получающих данную комбинацию лекарственных препаратов.

Рисперидон: До принятия решения об использовании следует проявить осторожность и рассмотреть все риски и преимущества комбинации или совместного лечения фуросемидом или другими сильными диуретиками. При использовании в отношении роста смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получающих рисперидон следует проявить осторожность

Некоторые нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие фуросемида и вызывать острую почечную недостаточность в случаях ранее существовавшей гиповолемии или обезвоживания. Фуросемид может увеличить токсичность салицилатов. 

В некоторых случаях фуросемид может ослаблять действие других лекарственных средств (например, действие антидиабетических препаратов и прессорных аминов), а иногда и усиливать их воздействие (например, воздействие салицилатов, теофиллина и курареподобных миорелаксантов).

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Так как это может привести к необратимым последствиям, данные лекарственные препараты должны применяться одновременно с фуросемидом только в случае веских медицинских показаний.

При одновременном приеме цисплатина и фуросемида существует риск проявления ототоксического действия. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может быть повышена, если фуросемид не вводится в низких дозах (например,     40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и при положительном балансе жидкости при использовании фуросемида для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.

Нарушение баланса некоторых электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия) может увеличить токсичность некоторых других лекарственных средств (например, лекарственные препараты наперстянки и лекарственные препараты, индуцирующие синдром удлинения интервала QT).

Действие фуросемида может быть ослаблено при одновременном введении с фенитоином.

При совместном введении с карбамазепином или аминоглутетимидом может увеличиться риск развития гипонатриемии.

Вводимые одновременно кортикостероиды могут вызывать задержку натрия.

Кортикостероиды, карбеноксолон, солодка, β2-симпатомиметики, применяемые в больших количествах, а также длительное использование слабительных, ребоксетина и амфотерицина может увеличить риск развития гипокалиемии.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые подобно фуросемиду подвергаются значительной почечной канальцевой секреции, могут снизить эффект воздействия фуросемида. И наоборот, фуросемид может снизить выведение этих лекарственных препаратов через почки. В случае применения при лечении высокой дозы (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных препаратов) может наблюдаться увеличение уровня лекарственных препаратов в сыворотке крови и рост риска развития нежелательных реакций, связанных с применением фуросемида или сопутствующего лекарственного препарата.

У пациентов, одновременно принимающих фуросемид и высокие дозы некоторых цефалоспоринов, может развиться нарушение функции почек

Сопутствующее использование циклоспорина и фуросемида связано с повышенным риском развития подагрического артрита.

Необходимо контролировать количество выделяемой мочи. Пациенты, страдающие заболеваниями, вызывающими частичные нарушения оттока мочи, например, пациенты с гипертрофией предстательной железы или нарушением функции мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и требуют тщательного наблюдения.

При наличии показаний перед началом терапии следует предпринять действия, направленные на коррекцию гипотензии или гиповолемии.

Особенно тщательное наблюдение необходимо, если:

- пациенты страдают гипотензией,

- у пациентов существует риск резкого снижения артериального давления,

- у пациентов может развиться латентный диабет или может возрасти потребность в инсулине у пациентов, страдающих диабетом,

- пациенты страдают подагрой,

- пациенты страдают гепаторенальным синдромом,

- пациенты страдают гипопротеинемией, например, связанной с нефритическим синдромом (эффект фуросемида в данном случае может быть ослаблен, а его ототоксичность усилена). Необходим тщательный подбор доз.

- недоношенные дети (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза, в связи с этим необходимо контролировать функции почек и выполнять ультразвуковое исследование почек).

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, страдающих дефицитом электролитов. При лечении фуросемидом обычно рекомендуется проводить регулярный контроль натрия, калия и креатинина в сыворотке; особенно тщательный контроль необходим за пациентами с высоким риском развития дисбаланса электролитов или в случае значительных дополнительных потерь жидкости. Необходимо регулировать гиповолемию или обезвоживание, а также любые значительные нарушения баланса электролитов и кислотно-щелочного равновесия. В этом случае может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.

Как часть мер, направленных на профилактику развития нефропатии, фуросемид не рекомендуется использовать для лечения диуреза, вызванного радиоконтрастностью, у пациентов с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии.

Одновременное применение с рисперидоном

Более высокий уровень смертности наблюдался у пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших фуросемид и рисперидон (7,3 %, средний возраст пациентов составлял 89 лет, а диапазон находился в пределах 75˗97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1 %, средний возраст составлял 84 года, а диапазон находился в пределах 70˗96 лет) или получавших только фуросемид (4,1 %, средний возраст составлял 80 лет, а диапазон находился в пределах 67˗90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными, используемыми в малых дозах) не было связано с аналогичными результатами.

Для объяснения данного эффекта не был выявлен патофизиологический механизм. При этом не прослеживалась четко выраженная закономерность причин смерти. Тем не менее, до принятия решения о начале терапии следует проявлять осторожность и взвешивать риски и преимущества от использования данной комбинации лекарственных средств или лечения совместно с другими сильнодействующими диуретиками. Среди пациентов, принимавших другие диуретики вместе с рисперидоном, не было отмечено увеличения смертности. Независимо от терапии, обезвоживание являлось общим фактором риска развития смертности. Вследствие этого следует избегать назначения его пожилым пациентам с деменцией.

Применение в период беременности и лактации

Есть данные безопасности применения лекарственного препарата в третьем триместре беременности; однако фуросемид проникает через плацентарный барьер. Данное лекарственное средство не должно приниматься во время беременности, если на это нет веских медицинских показаний. Лечение во время беременности требует контроля роста плода.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может снижать лактацию. При лечении фуросемидом женщины не должны кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутривенно и внутримышечно медленно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.

Взрослые

В начале лечения дозы 20-50 мг могут вводиться внутримышечно или путем медленной внутривенной инъекцией со скоростью, не превышающей 4 мг/мин. Мочегонное действие фуросемида пропорционально его дозировке. Если требуются более высокие дозы, то их следует назначать в виде контролируемых инфузий со скоростью, не превышающей 4 мг/мин. Дозы следует титровать в соответствии с реакцией. Следует отметить, что внутримышечное введение лекарственного препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Для достижения оптимальной эффективности и замедления антагонизма непрерывное инфузионное введение фуросемида обычно является более предпочтительным, чем повторные болюсные инъекции. В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида является невозможной для последующего лечения, после срочного введения одной или нескольких болюсных доз предполагается, что последующий режим введения будет заключаться во введении небольших доз через короткие интервалы времени (приблизительно 4 часа). Такой режим введения должен быть более предпочтительным, чем режим, предполагающий введение более высоких болюсных доз с более длинными интервалами.

Вначале внутримышечно или внутривенно могут вводиться дозы, составляющие от 20 до 50 мг. Если необходимо вводить более высокие дозы, то их следует увеличивать с шагом, составляющим 20 мг. При этом не следует вводить дозы чаще, чем через каждые два часа. Если требуется введение дозы, составляющей более 50 мг, то рекомендуется вводить ее посредством медленной внутривенной инфузии.

Рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида составляет 1500 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов выведение фуросемида, как правило, медленнее. Дозировка должна корректироваться до достижения требуемого эффекта.

Дети

Дозировки для детей составляют от 0,5-1,5 мг/кг массы тела в день до максимальной общей суточной дозы 20 мг.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек  (креатинин   сыворотки   >5 мг/дл)

Рекомендуемая скорость введения лекарственного препарата в виде инфузии не должна превышать 2,5 мг/мин.

Клиническая картина при острой или хронической передозировке зависит прежде всего от степени и последствий от потери электролитов и жидкости. Например, в следствие чрезмерного диуреза может наблюдаться гиповолемия, обезвоживание, гемоконцентрация, сердечные аритмии.

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Нежелательные реакции могут возникать со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ˂1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ˂1/100), редко (от ≥1/10000 до ˂1/1000), очень редко (˂1/10000, включая изолированные отчеты), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: тромбоцитопения.

Редко: эозинофилия, лейкопения, угнетение функций костного мозга (требует отмены лечения). Следовательно, следует регулярно контролировать состояние кроветворения.

Очень редко: апластическая анемия или гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: парестезия, гиперосмолярная кома.

Частота неизвестна: головокружение, обморок и потеря сознания (вызванные симптоматической гипотензией).

Эндокринные расстройства

Переносимость глюкозы может ухудшаться при введении фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом прием данного лекарственного препарата может привести к нарушению метаболического контроля; может развиться скрытый сахарный диабет. Может возрасти потребность в инсулине.

Нарушения со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта уха

Редко: нарушения со стороны органов слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются временными, могут возникать в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефритическом синдроме) и/или при слишком быстром внутривенном введении фуросемида.

Нечасто: глухота (иногда необратимая).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечные аритмии. Фуросемид может вызвать снижение артериального давления, которое, если оно выражено, может вызывать такие симптомы как нарушение концентрации и реакции, предобморочное состояние, ощущение давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту, ортостатическая непереносимость. Мочегонное действие фуросемида может привести к развитию гиповолемии и обезвоживанию, особенно у пожилых пациентов. Существует повышенный риск развития тромбоза.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Частота неизвестна: в отдельных случаях может развиваться внутрипеченочный холестаз, увеличиваться содержание трансаминаз в печени или развиваться острый панкреатит. Может развиться печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения со стороны сосудистой системы

Редко: васкулит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: фоточувствительность.

Редко: иногда могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие высыпания или буллезные поражения, лихорадка, гиперчувствительность к свету, эксудативная мультиформная эритема (синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона), буллезная экзантема, эксфолиативный дерматит, пурпура, ОГЭП (острый генерализованный экзантемальный пульпулез) и СПЛСЭСС (сыпь от приема лекарственных средств с эозинофилией и системными симптомами).

Частота неизвестна: буллезный пемфигоид.

Метаболизм и расстройства питания

Как и при приеме других диуретиков, может быть нарушено содержание электролитов и водный баланс в результате диуреза после продолжительной терапии. Фуросемид приводит к повышенному выведению натрия и хлоридов и, следовательно, увеличивает выведение воды. Кроме того, увеличивается выведение других электролитов (в частности, калия, кальция и магния). Также может возникать метаболический ацидоз. Риск развития такой аномалии увеличивается при увеличении дозы и зависит от основного заболевания (например, цирроза печени, сердечной недостаточности), приема сопутствующих лекарственных средств и диеты. Симптоматические нарушения содержания электролитов и метаболический алкалоз могут развиваться в виде постепенно увеличивающегося дефицита электролитов или, например, когда более высокие дозы фуросемида вводятся пациентам с нормальной функцией почек, острой тяжелой потерей электролитов. Симптомы дисбаланса электролитов зависят от типа нарушения: может возникнуть дефицит натрия; он может проявляться в виде спутанности сознания, мышечных судорог, мышечной слабости, потери аппетита, головокружения, сонливости и рвоты. Дефицит калия проявляется в нервно-мышечных симптомах (мышечная слабость, паралич), кишечных симптомах (рвота, запоры, метеоризм), почечных симптомах (полиурия) или сердечных симптомах. Сильное истощение уровня калия может привести к паралитической непроходимости кишечника или спутанности сознания, что может привести к коме. Дефицит магния и кальция очень редко приводит к тетании и нарушениям сердечного ритма. Уровни кальция в сыворотке могут быть снижены; в очень редких случаях может наблюдаться тетания. Сообщалось о нефрокальцинозе / нефролитиазе у недоношенных детей. Во время лечения фуросемидом возможны колебания уровней холестерина в сыворотке (снижение уровня ЛПВП в сыворотке, повышение уровня ЛПНП в сыворотке) и уровни триглицеридов могут повышаться. Во время долгосрочной терапии они обычно возвращаются к норме в течение шести месяцев. Как и в случае с приемом других диуретиков, лечение фуросемидом может привести к временному увеличению уровня креатинина и мочевины в крови. Уровни мочевой кислоты в сыворотке могут увеличиваться, также могут наблюдаться приступы подагры. Мочегонное действие фуросемида может приводить или способствовать к развитию гиповолемии и дегидратации, особенно у пожилых пациентов. Сильное обезвоживание может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбозов. Увеличенное образование мочи может спровоцировать или усугубить жалобы пациентов с обструкцией мочевыводящих путей. Таким образом, может наблюдаться острая задержка мочи с развитием возможных вторичных осложнений. Например, у пациентов с расстройствами мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала.

Врожденные, семейные и генетические нарушения

Если фуросемид вводится недоношенным новорожденным в первые недели жизни, то это может увеличить риск сохранения открытого артериального протока.

Общие расстройства и нарушения в местах введения

Нечасто: усталость.

Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, с шоковым состоянием), лихорадка, недомогание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость во рту, жажда, тошнота, нарушения моторики кишечника, рвота, диарея, запор.

Редко: острый панкреатит, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, недомогание или расстройство желудка (рвота или диарея) и запоры, могут возникать, однако они обычно не настолько серьезны, чтобы потребовалась отмена лечения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Нечасто: уровни креатинина и мочевины в сыворотке могут временно повышаться во время лечения фуросемидом.

Редко: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Повышенное образование мочи и недержание мочи могут быть вызваны или обострены у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей. Может возникать острая задержка мочи, возможно сопровождаемая осложнениями, например, у пациентов с нарушениями функции мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением уретры.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

 У недоношенных детей с респираторным дистресс-синдромом введение фуросемида в первые недели после рождения влечет за собой повышенный риск возникновения стойкого открытого артериального протока. У недоношенных детей фуросемид может привести к нефрокальцинозу/камням в почках.

В редких случаях могут возникать незначительные психические расстройства.

Специальные группы пациентов

Состояние пациентов с печеночной недостаточностью, ранее существовавшим метаболическим алкалозом (например, при декомпенсированном циррозе печени) может усугубляться лечением фуросемидом.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.