Гинипрал Ампулы 10 Мкг 2 Мл №5 в Астане | Такеда Австрия ГмбХ

1 ампула содержит:

активное вещество - гексопреналина сульфат 10 мкг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.

 

Фармакокинетика

Гинипрал^ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала^ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

Фармакодинамика

Гинипрал^ является ₂ - адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала^ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей ₂- селективности Гинипрал^ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

 

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

• торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

• перед поворотом плода из поперечного положения

• экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

• любое состояние при гестационного периода до 22 недель

• ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

• I-ый и II-ой триместр беременности

• любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

  • тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

• внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

• пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

• нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

• гипертиреоз

• тяжелые заболевания печени и почек

• закрытоугольная глаукома

Гинипрал так же противопоказан, когда  - адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания - при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Несовместимость

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Галогенированные анестетики

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение Гинипралом должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Кортикостероиды

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Противодиабетические препараты

Введение - адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту - адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Другие взаимодействия

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта Гинипрала

Следует избегать одновременного применения Гинипрала^ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Гинипрал^ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

Гинипрал^ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

 

Решение начать лечение Гинипрала^ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением - адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении Гинипрала^ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). Гинипрал^ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Отек легких

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Диабет

Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.

Другие меры предосторожности.

При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.

В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина).

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, Гинипрал^ может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.

В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав Гинипрала^ может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.

 

При лечении Гинипралом^ наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.

Беременность и лактация

Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом^, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Препарат не предназначен для использования в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

 

Острый токолиз

10 мкг Гинипрала^, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

 

Массивный токолиз

Стартовая доза Гинипрала^ - 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Количество ампул	Скорость внутривенного ведения
2 ампулы (20 мкг) 3 ампулы (30 мкг) 5 ампул (50 мкг) 6 ампул (60 мкг) 10 ампул (100 мкг)	150 капель/мин 100 капель/мин 60 капель/мин 50 капель/мин 30 капель/мин

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

Длительный токолиз.

Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Количество ампул	Скорость внутривенного ведения
3 ампулы (30 мкг) 5 ампул (50 мкг)	25 капель/мин 15 капель/мин

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, Гинипрал^ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

 

Раствор препарата Гинипрал^ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты Гинипрала^ - неселективные -адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала^.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: ( 1/10); частые: ( 1/100,  1/10); нечастые: ( 1/1000,  1/100); редкие: ( 1/10 000,  1/1000); очень редкие: ( 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)

Расстройства со стороны эндокринной системы

Не известно: Липолиз

Расстройства со стороны обмена веществ

Частые: *Гипокалиемия

Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения

Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение

Расстройства со стороны сердечной системы

Очень часто: *Тахикардия

Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления

Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда

Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия

Расстройства со стороны сосудистой системы

Частые: *Гипотония

Редкие: *Расширение периферических сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: *Отек легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: Тошнота

Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Чрезмерное потоотделение

Не известно: Покраснение кожи

Нарушения со стороны моче выводящей системы

Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).

*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса

 

Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.

 

Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Стеклянные ампулы содержащие 2мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности

2 мл