Глюкобай Таблетки 100 Мг №30 в Астане | Bayer Pharma AG

Одна таблетка содержит

активное вещество -  акарбоза 50 или 100 мг, 

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения испытуемым радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Всасывание

Поскольку в среднем около 35% общей радиоактивности (суммарное количество ингибирующего активного вещества и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что скорость всасывания, как минимум, может находиться в этих пределах.

Профиль концентраций общей радиоактивности в плазме характеризуется двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2±15,7 мкг/л, наблюдается через  1,1± 0,3 часа, коррелирует с соответствующими данными для профиля концентрации ингибирующей активной субстанции (49,5±26,9 мкг/л через 2,1± 1,6 часа). Второй пик составляет в среднем 586,3±282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7±5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей активной субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление более высокого второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Распределение

По профилю концентрации в плазме крови можно рассчитать относительный объем распределения 0,32 л/кг массы тела у здоровых лиц (внутривенное введение, 0,4 мг/кг массы тела).

Выведение

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7±2,7 и 9,6±4,4 часа, соответственно. 1,7% активного ингибирующего вещества выводится почками, 51% активного вещества выводится в течение 96 часов с калом.   

Биодоступность

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности ингибирующей субстанции желателен, и  не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай^® - акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай^® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

У всех испытуемых видов живых организмов акарбоза действует в желудочно-кишечном тракте. Действие акарбозы обусловлено ингибированием активности ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. Это приводит к дозозависимой задержке переваривания  этих углеводов. В результате глюкоза, в частности, образующаяся из углеводов, медленнее высвобождается в кровь. Таким образом, акарбоза снижает уровень сахара в крови после приема пищи, что снижает нагрузку на бета-клетки и предотвращает компенсаторную постпрандиальную гиперинсулинемию.

Степень эффективности акарбозы зависит от времени приема: максимальный эффект достигается при первом основном приеме пищи; эффект акарбозы значительно снижается при приеме примерно за 30 минут до основного приема пищи. Однако влияние на эффективность акарбозы, при приеме препарата через 15 минут после начала приема пищи маловероятно.

Даже при длительном применении препарата эффект акарбозы не уменьшается: активность ферментов не снижается, подавляемость акарбозой сохраняется.

Лечение акарбозой не приводит увеличению массы тела. Улучшение чувствительности к инсулину наблюдалась у пациентов с клинически выраженным сахарным диабетом.  

Во время лечения акарбозой в крови уровни глюкозы натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) значительно снижаются.

В мета-анализах семи двойных-слепых, плацебо-контролируемых исследований с участием 2180 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при продолжительности исследований, по меньшей мере, 52 недели, на фоне приема акарбозы наблюдалось значительное снижение риска развития сердечно-сосудистых событий, особенно инфаркта миокарда, при приеме акарбозы.

Глюкобай^® показан в качестве дополнительного лечения в сочетании с диетой у пациентов с сахарным диабетом. 

- гиперчувствительность к акарбозе или любому вспомогательному веществу препарата

- хронические воспалительные заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания

- изъязвления толстого кишечника (язвы толстого кишечника) с частичной обструкцией кишечника или у пациентов с предрасположенностью к обструкции кишечника

- состояния, течение которых может утяжелиться в связи с повышенным образованием газа в кишечнике (например, синдром Рёмхельда, грыжи больших размеров, стриктуры и язвы кишечника)

     - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)

     - тяжелая печеночная дисфункция (например, цирроз печени).

Столовый сахар (сахароза) и сахарозосодержащая пища

Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем^®  могут приводить к неприятным ощущениям в кишечнике и диарее в результате повышенного брожения углеводов в толстом кишечнике .

Препараты сульфонилмочевины/метформина или инсулин

Глюкобай^® обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает.

Если Глюкобай^® назначается в дополнение к терапии инсулином или препаратами сульфонилмочевины или метформина, то требуется соответствующее снижение дозы препаратов сульфонилмочевины или метформина если уровень сахара в крови свидетельствует о гипогликемии. В отдельных случаях может развиться  гипогликемический шок.

Следует иметь в виду, что Глюкобай^® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях вместо сахарозы необходимо назначать глюкозу.

Дигоксин

В некоторых случаях Глюкобай^® изменяет биодоступность дигоксина,  что может потребовать коррекции дозы последнего.

Холестирамин, кишечные сорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты

В связи с возможным ослаблением эффекта акарбозы, применения Глюкобая^® одновременно с этими препаратами следует избегать.

Неомицин

Одновременный пероральный прием Глюкобая^® и неомицина может приводить к выраженному снижению постпрандиального уровня сахара в крови и повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При значительной тяжести симптомов можно рассмотреть вопрос о временном снижении дозы Глюкобая^®.

Сообщалось о случаях молниеносного гепатита у пациентов, получающих лечение препаратом Глюкобай. Хотя механизм действия не известен, предполагается, что Глюкобай учавствует в мультифакториальных заболеваниях печени.

Если наблюдается повышение уровня «печеночных» ферментов, необходимо уменьшить дозировку или прекратить терапию, особенно в случае, если повышение сохраняется. Необходим мониторинг уровня «печеночных» ферментов в течение первых 6-12 месяцев лечения.

Другие меры предосторожности:

- необходимо соблюдать строгую диету, даже во время применения препарата Глюкобай

- не следует прекращать привычное применение Глюкобай без сообщения об этом лечащему врачу, так как может возникнуть повышение сахара в плазме крови

- Глюкобай  снижает уровень глюкозы в крови, но не вызывает гипогликемию у пациентов, получающих только диетотерапию

- если Глюкобай назначают совместно с другими препаратами, снижающими уровень глюкозы в крови (например, производные сульфонилмочевины, метформин, инсулин), то необходима коррекция дозы таких препаратов, в случае понижения уровня глюкозы в крови до гипогликемического уровня

- при возникновении гипогликемии во время терапии препаратом Глюкобай, из-за снижения потребности в инсулине у пациентов, получающих лечение инсулином или сульфонилмочевиной/метоформином, следует принимать глюкозу (но не столовый сахар (сахароза))

- терапию Глюкобай следует записывать в идентификаицонные карты.      

 Беременность

Данные о применении Глюкобай^® в период беременности отсутствуют. По этой причине не следует применять Глюкобай^®  в период беременности.

Лактация

Небольшое количество акарбозы выделяется с молоком у крыс в период лактации. Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Поскольку фармакологическое действие акарбозы в молоке на грудного ребенка исключить нельзя, применение акарбозы в период лактации не рекомендуется.

Фертильность

Исследования у животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Нарушение фертильности у животных не наблюдалось.  

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

При монотерапии Глюкобай^® не вызывает гипогликемию и, таким образом, не оказывает или оказывает крайне незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов следует информировать о возможном риске возникновения гипогликемии при сочетанном применении акарбозы и противодиабетических препаратов (метформин, сульфонилмочевина, инсулин). 

Доза препарата должна подбираться лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в связи с индивидуальными различиями в эффективности и переносимости препарата.

Лечение  сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:

Начальная доза составляет 1 таблетка 50 мг 3 раза в сутки  или ½ таблетки 100 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 150 мг акарбозы в сутки).

Для уменьшения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ у некоторых пациентов, благоприятное влияние у некоторых пациентов может иметь постепенное начало лечения Глюкобай: 1 таблетка 50 мг 1-2 раза в сутки (эквивалентно 50-100 мг акарбозы в сутки).

В зависимости от уровня сахара в крови, и при недостаточном терапевтическом эффекте при последующем курсе лечения, дозу можно постепенно повышать: 1 таблетка 100 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 300 мг акарбозы в сутки).

Средняя доза акарбозы составляет 150-300 мг в сутки в зависимости от индивидуальных потребностей.

В исключительных случаях может потребоваться дополнительное повышение дозы: 2 таблетки 100 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 600 мг акарбозы в сутки) .

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, появляются неблагоприятные симптомы, то следует прекратить повышение дозы, а в ряде случаев – немного ее снизить.

Средняя доза препарата составляет 300 мг в сутки.  

Дети и подростки

Эффективность и безопасность препарата Глюкобай у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Способ применения

Оптимальный эффект препарата Глюкобай^® достигается при приеме таблетки целиком с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи, или с первой порцией пищи.

Симптомы: если высокая доза Глюкобая^® принята вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может проявляться метеоризмом, вздутием живота и диареей. При передозировке Глюкобая^® без приема пищи развития таких симптомов не ожидается.

Лечение: в случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы (ди-, олиго-, полисахариды).

Для опреления частоты нежелательных эффектов используются следующие категории:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (от >1/100 до <1/10)

Нечасто (от >1/1000 до <1/100)

Редко (от >1/10000 до <1/1000)

Очень редко (< 1/10000)

С неизвестной частотой (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных) 

В каждой категории нежелательные эффекты перечислены по степени уменьшения серьезности.

Перечисленные нежелательные эффекты наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях акарбозы. Нежелательные эффекты распределены по категориям согласно классам частоты CIOMS  III (количество пациентов в плацебо-контролируемых исследованиях из клинической базы данных: акарбоза: n = 8 595, плацебо = 7 228; по состоянию на  2006 г).  

Нежелательные эффекты, выявленные в процессе постмаркетинговых наблюдений (по состоянию на 31 декабря 2005 г.), для которых частота не могла быть оценена, упомянуты как «с неизвестной частотой».

Очень часто (≥ 1/10)

-  метеоризм

Часто (от >1/100 до <1/10)

- диарея, боли в области желудочно-кишечного тракта и живота

Нечасто (от >1/1000 до <1/100:

- тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных» ферментов

Редко (от >1/10000 до <1/1000)

- отеки

- желтуха

С неизвестной частотой

- тромбоцитопения

- реакции гиперчувствительности (сыпь, эритема, экзантема, крапивница

- частичная или полная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника

- гепатит

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

Сообщалось о случаях болезни печени, нарушении функции печени и ее повреждении в пострегистрационный период.  

В частности, в Японии, наблюдались случаи молниеносного гепатита с летальным исходом.

В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок. Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть серьезными и тяжелыми. В таких случаях следует принять решение о продолжении терапии Глюкобай^® 50-100 мг.

У пациентов, получавших рекомендованную дозу  от 150 до 300 мг в сутки, в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы). Такие изменения могут быть кратковременными на фоне пролонгированной терапии  Глюкобай^®.

Хранить при температуре не выше 30° C, в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.