Инфорс Таблетки 100 Мг №4 в Астане | Saneca Pharmaceuticals a.s.

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 140,48 мг (эквивалентно силденафилу 100,00 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), кальция гидрофосфат безводный, повидон 25, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

пленочная оболочка Опадри голубой 03Ф205003: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол стеарат (полиоксил), титана диоксид (Е 171), FD&C синий#1|cиний блестящий FCF алюминиевый лак (Е 133);

полирующее вещество: макрогол 6000.

- лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Инфорс эффективен только при сексуальной стимуляции.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

- одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

- тяжелая печеночная недостаточность

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

- потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

- артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

- перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

- перенесенный в последние 6 месяцев инсульт.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Перед тем, как рассматривать фармакологическое лечение, необходимо собрать анамнез и провести медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных основных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку сексуальная активность связана с определенным сердечным риском. Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и временному снижению артериального давления.

Перед назначением силденафила врачи должны тщательно проверить, могут ли такие сосудорасширяющие эффекты оказывать на их пациентов с определенными основными заболеваниями неблагоприятное воздействие, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной восприимчивостью к вазодилататорам относятся пациенты с обструкцией оттока левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся в серьезном нарушении автономного контроля артериального давления.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов.

В ходе пострегистрационного периода, сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых событиях, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, гипертензию и гипотензию. Большинство, но не все, из этих пациентов имели ранее существовавшие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщалось, что многие события произошли во время или вскоре после полового акта, а некоторые из них произошли вскоре после использования силденафила без половой активности. Невозможно определить, связаны ли эти события напрямую с этими факторами или с другими факторами.

Приапизм

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, следует использовать с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони) или у пациентов с состояниями, которые могут предрасполагать их к приапизму (например как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Сообщалось о длительной эрекции и приапизме при приеме силденафила в период пострегистрационного применения. Если эрекция сохраняется более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими средствами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или других методов лечения легочной артериальной гипертензии, содержащих силденафил, или других методов лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение

Сообщалось о случаях нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, о случаях неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, редкого состояния, сообщалось спонтанно и в ходе обсервационного исследования в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. В случае возникновения внезапного дефекта зрения они должны прекратить прием силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром

Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку совместное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых лиц. Наиболее вероятно, это может произойти в течение 4 часов после приема силденафила. Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии, пациенты должны быть гемодинамически стабильны на терапии альфа-адреноблокаторами до начала лечения силденафилом. Следует рассмотреть возможность начала приема силденафила в дозе 25 мг. Кроме того, врачи должны дать совет пациентам, что делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Влияние на свертываемость крови

Исследования тромбоцитов человека показывают, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия in vitro. Нет информации о безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой. Таким образом, силденафил следует назначать таким пациентам только после тщательной оценки соотношения польза и риск.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила в основном опосредуется изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических испытаний показал снижение клиренса силденафила при совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя у этих пациентов не наблюдалось увеличения частоты нежелательных явлений, при одновременном применении силденафила с ингибиторами CYP3A4 следует рассмотреть начальную дозу 25 мг.

Совместное введение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором P450, в стабильном состоянии (500 мг дважды в день) с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к увеличению C_max силденафила на 300% (4 раза) и увеличение AUC силденафила в плазме на 1000% (11 раз). Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с примерно 5 нг/мл при введении только силденафила. Это согласуется с выраженным действием ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. На основании этих фармакокинетических результатов одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется, и в любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Совместное введение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в стабильном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (разовая доза 100 мг) привело к увеличению C_max силденафила на 140% и увеличению AUC силденафила на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Ожидается, что более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь больший эффект.

Когда однократная доза силденафила 100 мг вводилась с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в стабильном состоянии (500 мг два раза в день в течение 5 дней), наблюдалось увеличение системной экспозиции силденафила (определяет по значению AUC) на 182%.

У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C_max, t_max, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентрации силденафила в плазме на 56% при совместном применении с силденафилом (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Разовые дозы антацида (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияли на биодоступность силденафила.

Хотя исследования специфического взаимодействия не проводились для всех лекарственных средств, популяционный фармакокинетический анализ не показал влияния сопутствующего лечения на фармакокинетику силденафила, ингибиторов CYP2C9 (таких как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические препараты). антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, антагонисты бета-адренорецепторов или индукторы метаболизма цитохрома Р450 (такие как рифампицин, барбитураты).

В исследовании с участием здоровых добровольцев мужского пола совместное применение антагониста эндотелина, бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг три раза в день) приводили к снижению AUC и C_max силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Таким образом, ожидается, что одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет большее снижение концентрации силденафила в плазме.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50> 150 мкМ). Учитывая, что пиковая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 1 мкМ после рекомендованных доз, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет данных о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

В соответствии с известными эффектами силденафила на путь оксида азота/цГМФ, силденафил, как было показано, усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат:

Доклинические исследования показали аддитивный эффект снижения системного артериального давления при сочетании ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может наблюдаться в течение 4 часов после приема силденафила.

В трех конкретных исследованиях лекарственного взаимодействия альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизированной на терапии доксазозином. . В этих исследуемых популяциях означает дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. И 8/4 мм рт. ст., а также означает дополнительное снижение артериального давления стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. При одновременном назначении силденафила и доксазозина пациентам, стабилизировавшимся на терапии доксазозином, сообщалось о редких пациентах, у которых наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. Эти сообщения включали головокружение предобморочного состояния, но не обмороки.

При совместном применении силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не наблюдалось.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных препаратов: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (вазодилататоры и центрально действующие), адреноблокаторы нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с лечением плацебо. В конкретном исследовании взаимодействия, в котором силденафил (в дозе 100 мг) вводили одновременно с амлодипином пациентам с гипертонией, наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине на 8 мм рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составило 7 мм рт. ст. Это дополнительное снижение артериального давления было такого же уровня, как и при введении только силденафила здоровым добровольцам.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и C_max бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 42%, соответственно, у мужчин.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов (≥65 лет).

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), следует рассматривать возможность применения силденафила в дозе 25 мг. На основе эффективности и переносимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг, при необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе печени), следует рассматривать возможность применения силденафила в дозе 25 мг. На основе эффективности и переносимости доза может быть поэтапно увеличена до 50 мг и до 100 мг, при необходимости.

Применение в педиатрии

Инфорс не показан для применения у детей, не достигших 18 лет.

Во время беременности и лактации

Силденафил не назначается женщинам.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Силденафил может иметь незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами.

Рекомендуемая доза – 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимально рекомендованная доза – 100 мг.

Метод и путь введения

Для перорального применения. Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды. Инфорс можно принимать с пищей или без. Если Инфорс принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

Частота применения с указанием времени приема

 Максимально рекомендуемая частота приема дозы – один раз в день.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры при необходимости.

 Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Очень часто

- головная боль

Часто

- головокружение

- визуальные искажения цвета, расстройство зрения, нечеткость зрения

- приливы, гиперемия

- заложенность носа

- тошнота, диспепсия

Нечасто

- ринит

- гиперчувствительность

- сонливость, гипестезия

- слезотечения, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит

- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

- тахикардия, ощущение сердцебиения

- гипертония, гипотония

- носовое кровотечение, заложенность носовых пазух

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рвота, боль в верней части живота, сухость во рту

- сыпь

- миалгия, боль в конечностях

- гематурия

- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

- повышенная частота сердечных сокращений

Редко

- цереброваскулярное нарушение, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок*

- передняя неартериитная ишемическая оптическая нейропатия (NAION)*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, нарушение сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, нарушения стекловидного тела, помутнения стекловидного тела, мидриаз, гало-эффект зрения, отек глаз, опухание глаз, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

- чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

- оральная гипестезия

- синдром Стивенс-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз

- кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, усиление эрекции

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладываю

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности!