Одна таблетка содержит:

активное вещество – прогестерон микронизированный 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакокинетика

При применении 100 мг препарата неэстрогенизированной женщине C_max прогестерона в плазме крови достигается в течение 6 часов, а время полувыведения составляет 13 часов. При 2-х кратном применении C_max прогестерона составляет 31,61±12,62 нмоль/л. Устойчивая концентрация прогестерона в плазме наблюдается при двукратном длительном применении препарата.

Прогестерон на 96 – 99 % связывается с сывороточными белками, преимущественно с альбумином и глобулином. Прогестерон первично метаболизируется в печени, преимущественно в прегнандиолы и прегнанолоны. Прегнанодиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами глюкуронида и сульфатами. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся в желчь, могут деконъюгироваться и далее метаболизироваться в кишечнике. Прогестерон выделяется через почки и печень.

Фармакодинамика

Эндометрин – прогестерон, естественный стероид секретирующийся ячниками, плацентой и адреналовыми железами. При наличии адекватного количества эстрогена, прогестерон трансформирует пролиферирующий эндометрий в секретирующий. Прогестерон необходим для увеличения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После того, как эмбрион имплантируется, прогестерон поддерживает течение беременности.

- гормонозаместительная терапия при лечении бесплодия и поддержки лютеиновой фазы

- при проведении вспомогательных репродуктивных технологий

- лечение патологических состояний, вызванных прогестиновой недостаточностью

- гиперчувствительность к прогестерону или другим компонентам препарата

- недиагностированное вагинальное кровотечение

- наличие злокачественной опухоли молочной железы и репродуктивных органов или подозрение на её наличие

- заболевания печени и печеночная недостаточность

- склонность к тромбозам, острые формы тромбофлебита или тромбоэмболии

- внематочная беременность или несостоявшийся аборт

- период лактации

- порфирия

С осторожностью

- заболевания сердечно-сосудистой системы

- артериальная гипертензия

- хроническая почечная недостаточность

- сахарный диабет

- бронхиальная астма

- эпилепсия

- мигрень

- депрессия

- гиперлипопротеинемия

Эндометрин не рекомендуется к применению с другими вагинальными препаратами, поскольку это может повлиять на высвобождение прогестерона из вагинальных таблеток и его всасывание. В случае необходимости такого сочетания необходим шестичасовой интервал между введениями препаратов. Препараты с известным эффектом активации системы цитохрома Р450-3А4 (такие как, рифампицин, карбамазепин) могут усиливать элиминацию прогестерона. Кетоконазол (ингибитор цитохрома Р450-3А4) может увеличивать биодоступность прогестерона. Эффект сопутствующих препаратов для вагинального применения на длительность воздействия прогестерона не оценивался.

Следует тщательно обследовать пациентку, уделяя особое внимание органам малого таза и молочным железам. Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, требуют систематического наблюдения состояния, провоцируемые этим фактором (например, эпилепсия, мигрень, астма, сердечная или почечная недостаточность). Пациентки с наличием депрессии в анамнезе требуют тщательного наблюдения, при усилении симптомов следует рассмотреть возможность отмены препарата. Применение Эндометрина должно быть прекращено при подозрении на появление ранних признаков инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии, тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Некоторые литературные источники описывают снижение толерантности к глюкозе при применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов. Механизм этого эффекта неизвестен. Ввиду этого факта пациентки, имеющие в анамнезе сахарный диабет, также нуждаются в наблюдении в период проведения лечения. При появлении на коже пятен, связанных с воздействием солнечных лучей препарат следует применять с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эндометрин применяется в первом триместре беременности при недостаточной выработке эндогенного прогестерона желтым телом. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с воздействием экзогенного прогестерона во время беременности не установлен.

Следует с осторожностью применять в II и III триместре беременности из-за риска нарушения функции печени.

Прогестерон выявляется в грудном молоке. Эндометрин не следует применять в период лактации.

Педиатрия

Данные о применении этого препарата у детей отсутствуют. Данный препарат не предназначен для применения в педиатрии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может вызывать сонливость и головокружение. Поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность или воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Эндометрин предназначен для введения непосредственно во влагалище с помощью прилагаемого аппликатора.

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Эндометрина составляет 200-300 мг, разделенная на 2-3 приема.

При лечении бесплодия и поддержки лютеиновой фазы, при проведении вспомогательных репродуктивных технологий

Рекомендуется принимать 100 мг Эндометрина 2 раза в день вагинально, начиная с момента овуляции в течение 10 – 12 недель гестации (до момента установления стабильной секреции прогестерона плацентой).

Правила введения Эндометрина

1. Распечатайте аппликатор.

2. Закрепите таблетку в специальном месте на конце аппликатора, таблетка не должна выпадать.

3. Аппликатор с таблеткой введите глубоко во влагалище, в положении стоя, сидя или лежа на спине с согнутыми коленями.

4. Нажмите на поршень аппликатора, чтобы высвободить таблетку. Удалите аппликатор из влагалища и тщательно промойте его в теплой проточной воде, высушите насухо мягкой тканью и отложите для последующего использования.

Симптомы: усиление нежелательных эффектов, перечисленных в разделе «побочные действия».

Лечение: уменьшение дозы или прерывание применения препарата с назначением соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.

Часто ( >l/100 и <l/10)

- головная боль

- тошнота, рвота, вздутие живота, боли в животе

Не часто (>l/1000 и <l/100)

- бессонница, головокружение

- слабость

- запор, диарея

- повышенная чувствительность, боль и набухание молочных желез

- нарушения со стороны наружных половых органов такие, как сухость,

жжение, генитальный зуд, вагинальные выделения, кровотечения, умеренно

выраженный вагинит, вагинальный микоз

- периферические отеки, отеки под глазами

- нарушения зрения и речи

- синкопальные состояния

- желтушность кожи и склер

- боли в икроножных мышцах, чувство онемения

- изменение массы тела

- пароксизмальная одышка, боли в грудной клетке, кашель с выделением крови

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25С

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.