Кеналог Ампулы 40 Мг 1 Мл №5 в Астане | KRKA d.d., Novo mesto

1 мл суспензии содержит

активное вещество – триамцинолона  ацетонид 40,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Фармакокинетика

Триамцинолона ацетонид может всасываться в системный кровоток из синовиальных пространств. Однако появление клинически значимых системных уровней препарата после внутрисуставной инъекции маловероятно, возможно за исключением случаев лечения крупных суставов высокими дозами. Системные эффекты, как правило, не возникают после внутрисуставных инъекций при соблюдении надлежащих методов введения и рекомендуемых режимов дозирования.

Триамцинолона ацетонид всасывается медленно, хотя почти полностью, после введения препарата пролонгированного действия путем глубокой внутримышечной инъекции; биологически активные уровни достигаются системно в течение длительных периодов времени (от недель до нескольких месяцев). Вместе с другими кортикостероидами, триамцинолон метаболизируется, в основном, в печени, а также в почках и выводится с мочой. Основной метаболический путь – 6-бета-гидроксилирование; никакого существенного гидролитического расщепления ацетонида не происходит.

Ввиду печеночного метаболизма и почечной экскреции триамцинолона ацетонида, функциональные нарушения функции печени или почек могут повлиять на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

Триамцинолона ацетонид является синтетическим глюкокортикоидом с выраженным противовоспалительным  и антиаллергическим действием.

Внутрисуставная инъекция: после локальной инъекции облегчение боли, уменьшение отека и бóльшая свобода передвижений, как правило, наступают в течение нескольких часов.

Внутримышечная инъекция обеспечивает повышенную продолжительность терапевтического эффекта и уменьшает количество нежелательных эффектов, связанных с пероральной кортикостероидной терапией, в частности, таких желудочно-кишечных реакций, как пептическая язва. Исследования показывают, что после однократной внутримышечной дозы (80 мг триамцинолона ацетонида) подавление функции надпочечников происходит в течение 24–48 часов, а затем постепенно возвращается к норме, как правило, приблизительно через три недели. Этот вывод тесно коррелирует с повышенной продолжительностью терапевтического действия триамцинолона ацетонида

Внутрисуставное применение:

для облегчения боли в суставах, уменьшения отека и суставной скованности, связанных с ревматоидным артритом и остеоартритом, с воспалительным компонентом; а также при бурсите, эпикондилите, тендовагините.

Внутримышечное применение:

когда необходимо длительное лечение системными кортикостероидами: аллергические состояния, например, бронхиальная астма, сезонный или круглогодичный аллергический ринит. При сезонной аллергии пациенты, которые не реагируют на традиционную терапию, могут достигать ремиссии симптомов в течение всего периода получения однократной внутримышечной инъекции (см. раздел «Способ применения и дозы»); эндокринные расстройства, например, первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность. Коллагенозы, например, в период обострения поддерживающей терапии отдельных случаев СКВ или острого ревмокардита; дерматологические заболевания, например, пузырчатка, тяжелый дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; ревматические, желудочно-кишечные или дыхательные расстройства,

− как дополнительная краткосрочная терапия; гематологические нарушения, например, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; опухолевые заболевания, например, паллиативный контроль лейкоза и лимфом; заболевания почек, такие как острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром с минимальными изменениями или волчаночный нефрит.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
• системные инфекции, если не используют конкретную противоинфекционную терапию
• введение путем внутривенной, подоболочечной, эпидуральной или внутриглазной инъекции
• детский возраст до 6 лет

Инъекция амфотерицина B и калий-несберегающих агентов: необходимо следить за симптомами гипокалиемии у пациентов.

Антихолинэстеразные средства: эффекты антихолинэстеразных средств могут быть антагонистичными.

Пероральные антикоагулянты: кортикостероиды могут усиливать или уменьшать действие антикоагулянта. Поэтому нужно тщательно контролировать пациентов, получающих пероральные антикоагулянты и кортикостероиды.

Противодиабетические средства: кортикостероиды могут повышать уровень глюкозы в крови; следует вести диабетический контроль, особенно в начале приема кортикостероидов, прекращении приема или при изменении дозировки.

Гипотензивные средства, включая диуретики: кортикостероиды антагонизируют эффекты гипотензивных средств и диуретиков. Гипокалиемический эффект диуретиков, включая ацетазоламид, усиливается.

Противотуберкулезные препараты: сывороточные концентрации изониазида могут снижаться.

Циклоспорин: нужно контролировать признаки повышенной токсичности циклоспорина при его одновременном использовании с кортикостероидами.

Гликозиды дигиталиса: совместное введение может повысить вероятность токсичности дигиталиса.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: время полувыведения и концентрация кортикостероида могут повышаться, а клиренс снижаться.

Индукторы ферментов печени (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглютетимид): метаболический клиренс Кеналог^® 40 может быть повышен. Пациентов следует тщательно контролировать по поводу возможного сниженного эффекта стероидов, а дозировку корректировать соответствующим образом.

Гормон роста человека: эффект стимуляции роста может быть заторможен.

Кетоконазол: клиренс кортикостероида может быть снижен, что приводит к повышенным эффектам.

Не-деполяризующие миорелаксанты: кортикостероиды могут снижать или повышать нервно-мышечное блокирующее действие.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): кортикостероиды могут увеличивать частоту и/или тяжесть желудочно-кишечных кровотечений и язв, связанных с НПВС. Кроме того, кортикостероиды могут уменьшить сывороточные уровни салицилата и, следовательно, снизить их эффективность. С другой стороны, прекращение приема кортикостероидов в высоких дозах при салицилатной терапии может привести к салицилатной токсичности. Следует осторожно использовать аспирин в сочетании с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией.

Тиреоидные средства: у гипотиреоидных пациентов метаболический клиренс адренокортикоидов снижен, а у гипертиреоидных пациентов – повышен. При изменении тиреоидного статуса пациента может потребоваться корректировка доз адренокортикоидов.

Вакцины: при вакцинировании пациентов, принимающих кортикостероиды, могут возникать неврологические осложнения и отсутствие надлежащего иммунного ответа (См. раздел  «Особые указания»)

Предостережения

Адекватных исследований для демонстрации безопасности Кеналог^® 40 при введении в носовую раковину, субконъюнктивально, в эписклеральное пространство, путем ретробульбарных и внутриглазных (интравитреальных) инъекций не проводилось. Эндофтальмит, воспаление глаз, повышенное внутриглазное давление и нарушения зрения, включая потерю зрения были зафиксированы при интравитреальном введении. Сообщали о нескольких случаях слепоты после инъекции кортикостероидных суспензий в носовые раковины и внутриочаговой инъекции возле головы.

Сообщали о случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальный исход, у лиц, получавших инъекции триамцинолона ацетонида, независимо от способа введения.

Внутрисуставная инъекция

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Пациенты должны быть специально предупреждены о нежелательности перегрузок суставов, симптоматика которых улучшилась. При повторных длительных внутрисуставных инъекциях могут произойти тяжелые разрушения суставов с некрозом кости. Следует соблюдать осторожность при инъекции в сухожильные влагалища, чтобы избежать инъекции в само сухожилие. Повторных инъекций в воспаленные сухожилия следует избегать, поскольку было показано, что это может быть причиной разрыва сухожилия.

Из-за отсутствия истинного сухожильного влагалища, в ахиллово сухожилие не следует вводить кортикостероиды пролонгированного действия.

Внутримышечная инъекция:

Во время длительной терапии свободное потребление белка имеет важное значение для противодействия тенденции постепенного снижения массы тела, которое иногда связывают с отрицательным балансом азота и атрофией скелетных мышц.

Меры предосторожности

Внутрисуставные инъекции не следует проводить при активной инфекции сустава, или рядом с ним. Препарат не следует использовать для облегчения боли в суставах, возникающей от инфекционных состояний, таких как гонококковый или туберкулезный артрит.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени, и введения суточной дозы, когда это возможно, в качестве однократной утренней дозы через день. Для титрования дозы в соответствии с активностью заболевания нужны частые отчеты пациента. (См. раздел «Способ применения и дозы»).

Адренокортикальная атрофия развивается при длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения. Поэтому, отмена приема кортикостероидов после длительной терапии всегда должна быть постепенной, чтобы избежать острой надпочечниковой недостаточности, прием следует уменьшать в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от дозы и длительности лечения. Во время длительной терапии любая интеркуррентная болезнь, травма или хирургическая процедура потребует временного увеличения дозы. Если прием кортикостероидов был прекращен после длительного лечения, то возможно, их прием следует временно возобновить.

Пациенты должны иметь карты стероидного лечения, содержащие четкие рекомендации по мерам предосторожности, которые следует предпринять, чтобы минимизировать риск и информацию о враче, назначившем лечение, о препарате, его дозе и продолжительности лечения.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции повышает восприимчивость к инфекциям и их тяжести. Клиническая картина часто может быть атипичной и маскировать серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, и может достигать продвинутой стадии, прежде чем будет в полной мере опознана.

Ветряная оспа и корь вызывают особую озабоченность, поскольку эти, как правило, незначительные заболевания могут привести к летальному исходу у пациентов с иммуносупрессией.

Пациентов, не перенесших ветряную оспу и получавших парентеральные кортикостероиды в других целях (не в качестве заместительной терапии), следует рассматривать как лиц с высоким риском развития тяжелой ветряной оспы. Проявления скоротечной болезни включают пневмонию, гепатит и диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови; сыпь не обязательно является ее характерной особенностью.

Пассивная иммунизация иммуноглобулином для серотерапии ветряной оспы (varicella zoster immunoglobulin (VZIG)) необходима не иммунным пациентам, получающим системные кортикостероиды или тем, которые использовали их в течение предыдущих 3-х месяцев; этот иммуноглобулин предпочтительно следует применить в течение 3 дней с момента экспозиции и не позднее, чем через 10 дней. Необходимо обеспечить подтверждение специалиста по ветряной оспе и срочное лечение.

Пациентам следует рекомендовать избегать коревой экспозиции и без промедления обратиться к врачу, если таковая произошла. Может понадобиться профилактика нормальным иммуноглобулином.

Во время терапии кортикостероидами иммунный ответ будет снижен и, следовательно, повлияет на реакцию пациента на вакцины. Живые вакцины вводить не следует.

Пациентов и/или опекунов следует предупредить, что системные стероиды могут быть потенциальной причиной серьезных психиатрических нежелательных реакций (см. раздел «Побочные действия»). Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риски могут быть выше при высоких дозах/системной экспозиции (см. также раздел о фармакокинетических взаимодействиях, которые могут увеличить риск побочных эффектов), хотя уровни доз не позволяют прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность таких реакций. Большинство реакций устраняется либо после снижения дозы. или отмены препарата, хотя специфическое лечение может быть необходимым. Пациентам/опекунам следует рекомендовать обратиться к врачу, если тревожащие их психологические симптомы развиваются, особенно при подавленном настроении или суицидальных мыслях. Пациенты/опекуны должны также быть готовыми к возможным психическим расстройствам, которые могут появиться во время, или сразу же после снижения дозы/отмены системных стероидов, хотя о таких реакциях сообщалось редко.

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов с существующими тяжелыми аффективными расстройствами (или упомянутыми в анамнезе), или таковыми у родственников первого ряда. Они могут включать депрессивный или маниакально-депрессивный психоз и предыдущий стероидный психоз.

Особые меры предосторожности

Особое внимание требуется при рассмотрении использования системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями, и частый мониторинг таких пациентов является  необходимым: недавно перенесенная энтероэнтеростомия, дивертикулит, тромбофлебит, существующие, или в анамнезе, тяжелые аффективные расстройства (особенно предыдущий стероидный психоз), экзантема, хронический нефрит, или почечная недостаточность, метастатическая карцинома, остеопороз (после менопаузы женщины особенно подвержены риску); пациенты с активной пептической язвой (или в анамнезе). Миастения гравис. Латентный или неактивный туберкулез; наличие местной или системной вирусной инфекции, грибковых инфекций, или активных инфекций, не контролируемых антибиотиками. Острые психозы; острый гломерулонефрит. Гипертония; хроническая сердечная недостаточность; глаукома (или глаукома в семейном анамнезе), предшествующая стероидная миопатия или эпилепсия. Печеночная недостаточность.

Эффекты кортикостероидов могут быть усилены у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени, и снижены у пациентов с гипертиреозом.

Симптомы диабета могут усугубиться, требуя более высокую дозу инсулина. Может быть спровоцирован латентный сахарный диабет.

Могут возникнуть нарушения менструального цикла, а у женщин в постменопаузе наблюдаются вагинальные кровотечения. Об этом следует информировать пациентов-женщин, но это не должно тормозить соответствующие исследования.

У пациентов, получающих кортикостероиды, фиксировали редкие случаи анафилактических реакций, особенно у тех, кто имел в анамнезе лекарственные аллергии.

Все кортикостероиды повышают экскрецию кальция.

У пациентов с гипротромбинемией следует соблюдать осторожность при применении аспирина совместно с кортикостероидами.

Применение у детей

Кеналог^® 40 не рекомендуется для применения у детей в возрасте до шести лет. Кортикостероиды вызывают дозозависимое замедление роста в младенчестве, детстве и в подростковом возрасте, которые могут быть необратимыми, поэтому рост и развитие детей при длительной терапии кортикостероидами следует тщательно контролировать.

Применение у пожилых пациентов

Частые нежелательные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями после 65 лет, особенно остеопорозом, гипертонией, гипокалиемией, сахарным диабетом, восприимчивостью к инфекциям и истончением кожи. Клинический контроль необходим, чтобы избежать опасных для жизни реакций.

Беременность

Способность кортикостероидов проникать через плаценту варьируется в зависимости от препарата, однако триамцинолон проникает через плаценту.

Введение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, внутриутробную задержку роста и воздействие на рост и развитие головного мозга.

Нет никаких доказательств, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при длительном введении, или повторных приемах во время беременности, кортикостероиды могут увеличить риск внутриутробной задержки роста.

Теоретически, гипофункция надпочечников возникает у новорожденного после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно приходит в норму спонтанно после родов и редко является клинически значимым феноменом.

Как и в случае с другими препаратами, кортикостероиды следует назначать лишь тогда, когда польза для матери и ребенка превышает риски. Кортикостероиды играют важное значение, однако, пациентов с нормальной беременностью можно лечить так, как лечат нормальных, не беременных пациенток.

Лактация

Кортикостероиды могут проникать в грудное молоко, хотя для триамцинолона никаких данных в настоящий момент нет. У детей, чьи матери принимают высокие дозы системных кортикостероидов в течение длительного периода времени, возможна определенная степень подавления функции надпочечников.

Применение у детей

При отсутствии серьезных показаний препарат не применяется у детей до 12 лет в виде внутрисуставной инъекции или инъекции непосредственно в зону патологического изменения.  

Специальная информация о некоторых компонентах Кеналог^® 40

1 мл  Кеналог^® 40 (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта.  Препарат  нельзя применять детям до 6 лет, так как  может привести к токсичным и анафилактоидным реакциям.

Данное  лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, которая по сути означает, что он "не содержит натрий".

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не известно

Препарат Кеналог^® 40 предназначен ТОЛЬКО для внутрисуставных/внутримышечных инъекций. Безопасность и эффективность других путей введения еще предстоит установить (См. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). Следует соблюдать строгие асептические меры предосторожности. Поскольку продолжительность эффекта является переменной величиной, последующие дозы следует вводить при возврате симптомов, а не через заданные промежутки времени.

Внутрисуставная инъекция: при внутрисуставном введении или инъекции в сухожильные влагалища и сухожильные сумки, доза Кеналог^® 40 может варьировать от 5 мг до 10 мг (0,125-0,25 мл) для малых суставов и до 40 мг (1,0 мл) для более крупных суставов, в зависимости от нозологической формы заболевания. Однократные инъекции в несколько участков при патологиях нескольких суставов (до 80 мг) не вызывают неспецифических реакций.

Внутримышечная инъекция: чтобы избежать опасности подкожной жировой атрофии, важно ввести глубокую внутримышечную инъекцию именно в ягодичную мышцу. Не следует использовать для этой цели дельтовидную мышцу. Для последующих инъекций можно использовать альтернативные места.

Взрослые и дети старше 12 лет

Предлагаемая начальная доза составляет 40 мг (1,0 мл), вводимая глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Последующая дозировка зависит от реакции пациента и периода облегчения симптомов. У больных с сенной лихорадкой или пыльцевой астмой, которые не реагируют на традиционную терапию, после однократной дозы 40-100 мг может быть ремиссия симптомов на протяжении всего сезона пыли, с учетом времени появлении симптомов аллергии. (См. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Пожилые пациенты

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно при долговременной терапии, следует планировать, имея в виду более серьезные последствия частых побочных эффектов кортикостероидов в старости, особенно остеопороз, сахарный диабет, гипертонию, восприимчивость к инфекции и истончение кожи. Клинический контроль необходим, чтобы избежать реакций, опасных для жизни.

Дети 6-12 лет

Предлагаемую начальную дозу 40 мг (1,0 мл вводят глубоко в ягодичную мышцу, соизмеряя с тяжестью симптомов, возрастом и весом ребенка). Кеналог^® 40 не рекомендуется детям в возрасте до шести лет. Следует тщательно контролировать рост и развитие детей при длительной терапии кортикостероидами. Нужно соблюдать осторожность  при наличии у детей ветряной оспы, кори или других инфекционных заболеваний. (См. раздел   «Особые указания»)

Отмена триамцинолона

У пациентов, которые получали препарат Кеналог^® 40 в количествах, превышающих физиологическую (более одной инъекции в течение трех недель), отмена препарата не должна быть резкой. Дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить до дозы не более 40 мг, пока он не достигнет, по меньшей мере, трех недель, поскольку доза системного кортикостероида снижается. Может понадобиться клиническая оценка активности болезни.

Резкая отмена краткосрочного лечения системным кортикостероидом целесообразна, если считается, что рецидив маловероятен. Однократная доза, которую не повторяют в течение трех недель, вряд ли приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Тем не менее, постепенную отмену терапии системными кортикостероидами всегда следует учитывать в следующих группах пациентов:

• пациенты, у которых были повторные курсы системных кортикостероидов
• когда курс Кеналог^® 40 был назначен в течение одного года после прекращения длительной терапии (месяцы или годы)
• пациенты, которые могли иметь причины для адренокортикальной недостаточности, отличные от экзогенной терапии кортикостероидами.

Ниже представлен список нежелательных эффектов по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до 6 <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1000); очень редко (≥1/10,000); неизвестно (нельзя оценить по доступным данным).

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям

Важную роль играет отчетность по предполагаемым побочным реакциям после регистрации лекарственного средства. Отчетность позволяет продолжить мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему «жёлтой» карты по контактам, указанным в конце данной инструкции.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.