Кетиап Таблетки 200 Мг №60 в Астане | Польфарма АО

Одна таблетка содержит

активное вещество – кветиапина фумарат 115.12 мг или 230.24 мг (эквивалентно кветиапину 100 мг или 200 мг),

вспомогательные вещества: повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип С), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: Опадри II желтый 33G32578: гипромеллоза 6 cP (2910) (E464), титана диоксид E171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, железа (III) оксид желтый E172 (для дозировки 100 мг),

Опадри II белый 33G28523: гипромеллоза 6 cP (2910) (E464), титана диоксид E171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин (для дозировки 200 мг).

Кетиап^® показан для:

• лечения шизофрении.
• лечения биполярного расстройства:
• для лечения маниакальных эпизодов умеренной или тяжелой степени при биполярном расстройстве
• для лечения выраженных депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве
• для профилактики рецидива маниакальных или депрессивных эпизодов у пациентов c биполярным расстройством, которые ранее отвечали на лечение кветиапином.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
• совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (например, ингибиторы ВИЧ-протеазы, противогрибковые препараты из группы азольных производных, эритромицина, кларитромицина, нефазодона)
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались)

Суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения.

Метаболические нарушения

Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.

Поздняя дискинезия

При развитии признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или постепенной его отмене. Симптомы поздней дискинезии могут ухудшиться или даже появиться после отмены терапии.

Сонливость

Во время терапии препаратом Кетиап^® может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов может потребоваться отмена терапии.

Ортостатическая гипотензия

Кетиап^® следует с осторожностью применять у пациентов с установленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с поражением сосудов головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к развитию гипотензии. Кетиап^® может вызывать развитие ортостатической гипотензии, особенно во время начального периода титрования дозы; поэтому при развитии гипотензии требуется снижение дозы или более постепенное ее титрование.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями с ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кетиап^® одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс или с нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией..

Кардиомиопатия и миокардит

Кардиомиопатия и миокардит были зарегистрированы в клинических испытаниях и во время постмаркетингового опыта. Отмену кветиапина следует пересмотреть у пациентов с подозрением на кардиомиопатию или миокардит.

Синдром апноэ во сне

У пациентов, принимающих кветиапин, сообщалось о синдроме апноэ во сне. У пациентов, одновременно получающих препараты, угнетающие центральную нервную систему, с наличием в анамнезе апноэ во сне или риска апноэ во сне (например, пациенты с избыточной массой тела/ожирением, мужчины), кветиапин следует применять с осторожностью.

Судороги

Как и при применении других антипсихотических средств, при лечении пациентов с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами, включая Кетиап^®, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления этого синдрома включают гипертермию, изменение состояния сознания, мышечную ригидность, нестабильность автономной нервной системы и повышение уровня креатинфосфокиназы. В подобных случаях лечение препаратом Кетиап^® следует отменить и назначить соответствующее медикаментозное лечение.

Выраженная нейтропения и агранулоцитоз

Выраженная нейтропения (уровень нейтрофилов <0,5×10⁹/л) встречалась не часто. Большинство случаев выраженной нейтропении развивались в течение двух месяцев после начала лечения кветиапином. После отмены кветиапина наблюдалось обратное развитие лейкопении и/или нейтропении. Возможные факторы риска нейтропении включают предшествующую лейкопению и данные о лекарственной нейтропении в прошлом. Лечение кветиапином следует прекратить у пациентов со снижением уровня нейтрофилов <1,0×10⁹/л. Пациенты подлежат наблюдению на предмет признаков и симптомов инфекции, до повышения уровня нейтрофилов (1,5×10⁹/л).

Нейтропению следует исключать у пациентов, имеющих инфекцию или лихорадку, особенно при отсутствии предрасполагающего(их) фактора(ов), и принимать соответствующие меры.

Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о появлении признаков/симптомов, указывающих на агранулоцитоз или инфекционный процесс (напр., лихорадки, слабости, сонливости или боли в горле) в любое время терапии кветиапином. У таких пациентов следует быстро определить количество лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов (АЧН), особенно при отсутствии предрасполагающих факторов.

Антихолинергические (М-холиноблокирующие) эффекты

Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, обладающие антихолинергическим (М-холиноблокирующим) действием. Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов с наличием в настоящее время или в анамнезе задержки мочи, клинически значимой гипертрофии предстательной железы, непроходимости кишечника или связанных с этим состояний, повышенного внутриглазного давления или закрытоугольной глаукомы.

Масса тела

Есть сообщения о прибавке массы тела у пациентов, получавших кветиапин. Следует наблюдать за этим и применять необходимые клинические меры в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотических средств.

Гипергликемия

На фоне приёма препарата возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. В некоторых случаях сообщалось о предшествующем увеличении массы тела, которое может быть предрасполагающим фактором. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг в соответствии с используемыми рекомендациями по применению антипсихотических средств. Пациентов, получающих любой антипсихотический препарат, включая кветиапин, рекомендуется наблюдать на предмет возникновения признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

Уровень липидов

На фоне приема препарата возможно повышение концентрации триглицеридов ЛПНП и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП-холетерина. Поэтому следует контролировать уровень липидов.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

В очень редких случаях при лечении кветиапином описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром DRESS (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями), которые могут быть опасными для жизни или привести к смерти. Тяжелые кожные нежелательные реакции, как правило, проявляются сочетанием следующих симптомов: обширная кожная сыпь или эксфолиативный дерматит, лихорадка, лимфаденопатия и, возможно, эозинофилия. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти тяжелые кожные реакции, терапию кветиапином следует немедленно прекратить и рассмотреть назначение другого препарата.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене препарата могут наблюдаться следующие острые реакции - тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение. Может возникнуть возвращение психотических симптомов, также сообщалось о появлении непроизвольных движений. В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Пожилые пациенты с деменцией

Кетиап^® не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

Пожилые пациенты с болезнью Паркинсона (БП)/паркинсонизмом

При лечении пациентов с БДД было показано повышение риска смерти у пациентов в возрасте старше 65 лет. Эта связь отсутствовала при исключении из анализа пациентов с БП. Следует проявлять осторожность при назначении кветиапина пожилым пациентам с БП.

Дисфагия

Дисфагия и аспирация наблюдались при терапии препаратом Кетиап. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом препарата Кетиап не установлена. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Запор и кишечная непроходимость

Запор представляет собой фактор риска кишечной непроходимости. Запоры и кишечная непроходимость были зарегистрированы при применении  кветиапина. Это включает в себя сообщения о смертельных исходах у пациентов с более высоким риском кишечной непроходимости, в том числе тех, которые получают несколько сопутствующих лекарств, которые снижают кишечную подвижность и/или могут не сообщать о симптомах запора. Пациенты с кишечной непроходимостью должны находиться под тщательным наблюдением и получать экстренную помощь.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в связи с применением антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, следует определить все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения кветиапином и предпринять профилактические меры.

Панкреатит

Панкреатит был зарегистрирован в клинических испытаниях и во время постмаркетингового опыта. В пост-маркетинговых отчетах, хотя не во всех случаях имелись факторы риска, у многих пациентов были факторы, которые, как известно, связаны с панкреатитом, такие как повышение уровня триглицеридов, камни в желчном пузыре и потребление алкоголя.

Злоупотребление или неправильное применение

Сообщалось о случаях неправильного применения препарата или злоупотребления им. Следует с осторожностью назначать кветиапин пациентам с злоупотреблением алкоголем или наркотиками в анамнезе.

Дополнительная информация

Данные по применению кветиапина в комбинации с дивалпроексом или препаратами лития при умеренных или тяжелых маниакальных эпизодах ограничены; вместе с тем, комбинированная терапия переносилась хорошо. Полученные данные показали наличие аддитивного эффекта к 3-й неделе.

Кетиап^® следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие препараты, обладающие антихолинергическим (М-холиноблокирующим) действием.

Цитохром P450 (CYP) 3A4 – это фермент, который в первую очередь отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. Сопутствующее введение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано. Кроме того, не рекомендуется принимать кветиапин с грейпфрутовым соком.

Совместное назначение карбамазепина может повышать клиренс кветиапина, системную экспозицию кветиапина (по данным AUC). Вследствие такого взаимодействия могут быть достигнуты более низкие плазменные концентрации препарата, что может повлиять на эффективность терапии кветиапином. Совместное введение кветиапина и фенитоина (другого индуктора микросомальных ферментов) вызывало значительное увеличение клиренса кветиапина (примерно на 450%).

У пациентов, получающих индукторы ферментов печени, начало лечения кветиапином возможно только в том случае, если врач сочтет, что польза от такого лечения превышает риск отмены индуктора ферментов печени. Изменение дозы препаратов - индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным; при необходимости их заменяют препаратами, не обладающими индуцирующим действием на ферменты печени (например, вальпроатом натрия).

Совместное введение антидепрессанта имипрамина (известного ингибитора CYP 2D6) или флуоксетина (ингибитора CYP 3A4 и CYP 2D6) не оказывало существенного влияния на фармакокинетику кветиапина.

Совместное введение антипсихотических средств рисперидона или галоперидола существенно не изменяло фармакокинетику кветиапина. Совместное применение кветиапина и тиоридазина приводило к увеличению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Совместное назначение циметидина не изменяло фармакокинетику кветиапина.

Совместное назначение кветиапина не изменяло фармакокинетику препаратов лития.

Совместное введение кветиапина и вальпроата натрия не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении кветапина с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc.

Вспомогательные вещества

Кетиап^® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, с дефицитом фермента ЛАПП-лактазы, или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Беременность

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кетиап^® можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кетиапа^®.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кетиап^® может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Режим дозирования

В зависимости от показания к применению существуют различные схемы дозирования. Следовательно, необходимо удостовериться, что пациент получил ясную информацию о схеме дозирования, соответствующей его заболеванию.

Начальную дозу 50 мг кветиапина в начале лечения шизофрении, больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве или пациентов с нарушением печени обеспечивает разделенная таблетка 100 мг или 2 таблетки 25 мг. Рекомендуется применение таблеток 25 мг или разделяемых таблеток в дозе 100 мг другого производителя.

Для лечения шизофрении

Для лечения шизофрении Кетиап^® следует назначать два раза в день. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (во 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (на 4-й день). Начиная с 4-го дня и далее доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости у отдельного пациента дозу можно корректировать в диапазоне от 150 до 750 мг/день.

Для лечения маниакальных эпизодов умеренной или тяжелой степени при биполярном расстройстве

Для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, Кетиап^® следует назначать два раза в день. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 100 мг (в 1-й день), 200 мг (во 2-й день), 300 мг (в 3-й день) и 400 мг (на 4-й день). В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг/день. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/день. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента в диапазоне от 200 до 800 мг/день. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/день.

Для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве

Кетиап^® следует назначать один раз в день перед сном. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (во 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (на 4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг в день. В клинических исследованиях не наблюдалось дополнительного полезного эффекта в группе, получавшей препарат в дозе 600 мг, по сравнению с группой, получавшей препарат в дозе 300 мг. У отдельных пациентов может быть полезный эффект от дозы 600 мг. Препарат в дозах, превышающих 300 мг, должен назначаться специалистами, имеющими опыт в лечении биполярных расстройств. У отдельных пациентов в случае обеспокоенности по поводу переносимости терапии клинические исследования показали, что возможно снижение дозы до минимальной в пределах 200 мг.

Для профилактики рецидива биполярного расстройства

Для профилактики рецидива маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве у пациентов, ранее ответивших на лечение кветиапином острого биполярного расстройства, следует продолжать терапию в той же дозировке. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента в диапазоне от 300 до 800 мг/день при применении препарата два раза в день. Важно, чтобы для поддерживающей терапии использовалась наименьшая эффективная доза.

Пациенты пожилого возраста

Кетиап^®, как и другие антипсихотические препараты, следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно в начале лечения. Скорость увеличения дозы может оказаться меньше, а суточная терапевтическая доза ниже, чем применяемые у молодых пациентов, в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости отдельного пациента. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов был снижен на 30-50%, по сравнению с более молодыми пациентами. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте старше 65 лет с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства не были оценены.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозировки препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Следовательно, Кетиап^® следует с осторожностью использовать у пациентов с известным нарушением функции печени, особенно в начале лечения. У пациентов с известным нарушением функции печени рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозировки 25 мг/день. Рекомендуется ежедневно увеличивать дозу препарата на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости у отдельного пациента.

Метод и путь введения

Кетиап^® можно назначать независимо от приема пищи.

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Лечение: специфических антидотов нет. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Симптоматическая терапия. Промывание желудка и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени, следует принять ее в запланированное время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенную.

Указание на наличие риска симптомов отмены

При резкой отмене препарата могут наблюдаться следующие острые реакции - тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение. Может возникнуть возвращение психотических симптомов, также сообщалось о появлении непроизвольных движений. В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Очень часто (>10%)

• снижение уровня гемоглобина
• повышение уровней триглицеридов в сыворотке
• повышение уровня общего холестерина (преимущественно ЛПНП-холестерина), снижение ЛПВП-холестерина, прибавка веса
• головокружение, сонливость, головная боль
• экстрапирамидные симптомы
• сухость во рту
• симптомы отмены

Дети

• повышение пролактина
• повышенный аппетит
• экстрапирамидные симптомы, обморок
• подъемы артериального давления
• рвота

Часто (³1% и <10%)

• лейкопения, сниженное количество нейтрофилов, эозинофилия
• гиперпролактинемия, снижение общего T₄, снижение свободного T₄, снижение общего T₃, повышение ТТГ
• повышенный аппетит, повышение уровня глюкозы в крови до гипергликемических значений
• необычные и кошмарные сновидения, суицидальные идеи и суицидальное поведение
• дизартрия
• тахикардия, ощущение сердцебиения
• ортостатическая гипотензия
• одышка
• запор, диспепсия, рвота
• повышение аланинтрансаминазы в сыворотке (АЛТ), повышение уровней гамма-ГТ
• слабая астения, раздражительность, периферический отек, гипертермия
• нечеткость зрения

Дети

• ринит
• раздражительность

Нечасто (³0,1% - <1%)

• анемия, тромбоцитопения
• гиперчувствительность (включая аллергические кожные реакции)
• снижение свободного T₃, гипотиреоз
• гипонатриемия, сахарный диабет
• судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок
• удлинение интервала QT, брадикардия
• ринит
• дисфагия
• повышение уровня аспартаттрансаминазы (АСТ)
• задержка мочи
• нарушение сексуальной функции

Редко (³0,01% - <0,1%)

• агранулоцитоз
• метаболический синдром
• сомнамбулизм и связанные с ним реакции, такие как разговоры во сне и нарушение питания, связанное со сном
• венозная тромбоэмболия
• панкреатит, кишечная непроходимость
• приапизм, галакторея, нагрубание молочных желез, нарушение менструальной функции
• нейролептический злокачественный синдром
• гипотермия
• желтуха, гепатит
• повышение креатинифосфокиназы в крови

Очень редко (<0,01%)

• анафилактические реакции
• декомпенсация существующего сахарного диабета
• неадекватная секреция антидиуретического гормона
• рабдомиолиз
• ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона

Неизвестно

• нейтропения
• кардиомиопатия и миокардит
• токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), многоформная эритема, синдром DRESS (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями), кожный васкулит
• синдром отмены у новорожденного.

При применении нейролептиков были отмечены случаи удлинения интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти, остановки сердца и пируэтной тахикардии, эти симптомы считаются побочными эффектами данного класса препаратов.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.