Ларфикс Таблетки 8 Мг №30 в Астане | Кусум Хелткер Пвт. Лтд.

Одна таблетка содержит

активное вещество - лорноксикам 8 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, повидон K-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый 03F58750*,

*опадрай белый 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171).

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигает через 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3–4 часа.

Лорноксикам находится в плазме в неизмененном виде и в виде его гидроксилированного метаболита. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологическую активность. Связывание с белками плазмы лорноксикама составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам метаболизируется полностью, и приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки как неактивные вещества.

Лорноксикам метаболизируется цитохромой Р450 2С9. В связи с генетическим полиморфизмом быстрых и медленных метаболизаторов существующих для этого препарата, которые могут привести к значительным повышениям уровня лорноксикама при медленном метаболизме. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает С_max примерно на 30%. T_max увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Поглощение лорноксикама (рассчитанная по AUC) может быть уменьшено до 20%. Одновременный прием с антацидами не оказывает влияния на фармакокинетику лорноксикама. У пожилых пациентов клиренс снижается на 30 до 40%. Помимо этого, уменьшенный клиренс, не вносит  значительных изменений в кинетический профиль лорноксикама у пациентов пожилого возраста или у пациентов с легкой печеночной или почечной дисфункцией.

Фармакодинамика

Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгетическими и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классу оксикамов. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов  из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Лорноксикам не влияет на жизненно важные признаки (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, давление, ЭКГ, спирометрия).

- кратковременное лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома

- гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата

- тромбоцитопения

- повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковым при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту

- тяжелая форма сердечной недостаточности

- желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

- активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы/ кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения)

- тяжелая форма печеночной недостаточности

- тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л)

- пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента LAPP-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

При одновременном применении препарата ЛАРФИКС^® и:

- Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не обнаружено)

- Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения

- Фенпрокоумон: снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.

- Гепарин: нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии

- Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ

- Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.

- Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

- Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.

- Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.

- Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

- Антибактериальные препараты группы хинолона: повышается риск возникновения эпилептических явлений.

- Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

- Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

- Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, приводящее к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

- Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

- Препараты лития: нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать почечный клиренс лития с дальнейшим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.

- Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

- Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.

- Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).

- Такролимус: совместное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек

- Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия

Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики или препараты, которые могут привести к повреждению почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется тщательное клиническое обследование и оценка лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови.

Пациентам с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Однако отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.

При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.

Во время применения НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

Следует с осторожностью применять ЛАРФИКС^® для лечения пациентов, принимающих препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Для пациентов, которые нуждаются в совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций во время применения НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, а также пациентам с повышенными факторами риска сердечно - сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Совместное применение НПВП и гепарина увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).

Пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку существуют случаи развития бронхоспазма.

У больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим склонность к кровотечениям.

Совместное назначение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, ЛАРФИКС^® может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое обследование.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, угнетающие синтез циклооксигеназы, может ослаблять фертильность. Не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Пациентам с ветряной оспой не следует применять препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Таблетки ЛАРФИКС^® принимают перед едой, запивая водой.

При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат ЛАРФИКС^® в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.

Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.

Лечение: симптоматическое

Диализу не поддается. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка. Применение активированного угля при условии его приема сразу после передозировки препарата ЛАРФИКС^® может уменьшить всасывание препарата.

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10);  нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Часто

- легкая или кратковременная головная боль, головокружение

- боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

- анорексия, изменение веса

- бессонница, депрессия

- конъюнктивит

- головокружение, шум в ушах

- нарушения сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, отеки

- головокружение, шум в ушах

- недомогание, отек лица

- ринит

- запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в области живота, дуоденальная язва, язвы в полости рта

- повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

- сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость

- артралгия

- недомогание, отек лица

Редко

- фарингит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

- повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

- спутанность сознания, нервозность, возбуждение

- сонливость, парестезия, изменение вкуса, тремор, мигрень

- нарушение зрения

- гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

- одышка, кашель, бронхоспазм

- мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит,  гастроэзофагеальный   рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

- дерматит и экзема, пурпура

- боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

- никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

- астения

Очень редко

- кровоподтеки, НПВП, согласно отчетам, могут быть причиной потенциально серьезных гематологических расстройств, таких как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

- асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

- печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

- отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

- острая почечная недостаточность,  интерстициальный нефрит, нефротический синдром

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.