Лидокаин Ампулы 1% 5 Мл №5 в Астане | Agio Pharmaceuticals Ltd

1 мл препарата содержит

активное вещество - лидокаин гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная

натрия гидроксид (пеллеты), вода для инъекций

- местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

- блокада периферических нервов и нервных узлов

- в качестве растворителя и анестетика для внутримышечных инъекций при применении антибиотиков

- гиперчувствительность к действующему веществу, к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам или к любому из вспомогательных веществ

– указание в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после перенесенного инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– нарушения свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекция в месте инъекции

– существенное снижение функции левого желудочка

– беременность и период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком)

– детский возраст до 12 лет

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала

P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в пожилом возрасте (старше 65 лет)

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Натрий

В составе препарата содержится натрия хлорид в количестве 7.0 мл и считается свободным от натрия (препараты, содержащие натрия менее 1 ммоль (23 мг) в разовой дозе, считаются препаратами свободными от натрия).

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

- антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

- новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом (возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации)

- курареподобными препаратами (усиливается миорелаксация, возможен паралич дыхательных мышц)

- этанолом (усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание)

- вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

- циметидином (снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов). Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

- гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

- сердечными гликозидами (ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов)

- снотворными или седативными лекарственными средствами (возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов)

- наркотическими аналгетиками и морфином (усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания)

- ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

- антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

- средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

- полимиксином В (необходим контроль функции дыхания)

- рифампицином (возможно снижение концентрации последнего в крови)

- пропафеноном (возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы)

- прениламином (повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

- противосудорожными средствами, барбитуратами, фенобарбиталом (возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта)

- изадрином, глюкагоном (повышается клиренс лидокаина)

- норэпинефрином, мексилетином (снижается клиренс лидокаина, усиливается токсичность, уменьшается печеночный кровоток)

- ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками (уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии)

- мидазоламом (повышается концентрация лидокаина в плазме крови)

- препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

- норадреналином (имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином)

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Применение в педиатрии

Не применяется у детей до 12 лет.

Во время беременности или лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, поэтому не применяется в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательства	Концентрация	Объем	Общее количество дозы
Инфильтрация ‒           Через кожу ‒           Внутривенно	5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %)	1-60 мл	5-300 мг
	5 мг/мл (0,5 %)	10-60 мл	50-300 мг
Блокада периферических нервов ‒          Плечевого сплетения ‒          Стоматология ‒          Межреберный ‒          Паравертебральный ‒          Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)	15-20 мл 1-5 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл	225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг
Парацервикально ‒      Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1 %)	10 мл	100 мг
Симпатическая нервная блокада: ‒               Цервикально ‒               Люмбарно	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)	5 мл 5-10 мл	50 мг 50-100 мг
Блокада центральной нервной системы: ‒                Эпидурально * ‒                Люмбарно: ‒                Обезболивание ‒                Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1 %)   10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %)	20-30 мл   25-30 мл 15-20 мл 10-15 мл	200-300 мг   250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %)	20-30 мл 15-20 мл	200-300 мг 225-300мг

Дети

Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике!

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50 %.

Пациенты с почечной недостаточностью

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Метод и путь введения

Препарат применяется инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для разведения 1 г антибиотика (цефалоспоринов) необходимо использовать 3,5 мл лидокаина.

Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном введении растворов антибактериальных препаратов категорически запрещено!

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных.

- беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

- онемение языка и губ

- раздражительность, гипердинамия, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

- нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

- вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

- при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

- тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

- тошнота, рвота, анорексия

- одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

- аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

- угнетение иммунной системы

- ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

- реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

По 5 мл препарата в стеклянные ампулы. По 5 ампул помещают в ребристый поддон. 1 поддон вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

5 мл