Лютеина Таблетки Сублингвальные 50 Мг №30 в Астане | Адамед Фарма С.А.

Одна таблетка содержит

активное вещество -  прогестерон 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпиролидон (тип К-25), этилцеллюлоза (тип N-22), тальк, ванилин, магния стеарат.

Фармакокинетика

Всасывание

Прогестерон хорошо всасывается после приема под язык. После приема под язык (сублингвального применения) 100 мг прогестерона, гормон достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1 - 4 часа, а при дозе 200 мг – спустя 2 - 6 часов.

После сублингвального введения часть прогестерона всасывается в полости рта. Количество прогестерона, которая всосалось в системный кровоток в полости рта, не подвергается эффекту «первичного» метаболизма в печени. В течение первого часа после сублингвального введения, средняя концентрация прогестерона в плазме крови выше, чем при приме пероральных лекарственных форм прогестерона. Часть прогестерона, которая проглатывается при сублингвальном введении, абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При этом фармакокинетика прогестерона такая же, как фармакокинетика после перорального применения, в котором прогесторон проходит через «первичный» метаболизм в печени.

Метаболизм

Метаболизм прогестерона происходит в основном в печени (где около 90% гормона подвергается эффекту первого прохождения). Метаболиты в виде прегнандиола и прегнанолола превращаются в печени в глюкурониды и сульфаты. Метаболиты прогестерона, которые выводятся через желчные  пути, могут подлежать дальнейшим изменениям в реакциях восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации. Метаболиты выводятся в основном через желчные и мочевыводящие пути. Метаболиты, выводящиеся через желчные пути, могут подлежать дальнейшей трансформации в печени или удаляться с калом.

Выведение

Около 96–99% прогестерона существует в форме, связанной с белками плазмы крови, около 50–54% - с альбуминами и 43–48% - с транскортином (глобулином, связывающим кортикостероиды).

Период полувыведения прогестерона, введенного под язык (также как перорально), составляет приблизительно 6 - 7 ч.

После приема под язык 100 мг прогестерона получено увеличение концентрации гормона в плазме крови в среднем до 13,5 нг/мл.

Считается, что концентрация прогестерона, измеренная в середине лютеиновой фазы цикла, необходимая для секреторного изменения эндометрия, должна составлять около 12 - 15 нг/мл. Однако часто случается, что концентрация прогестерона в плазме крови не коррелирует с гистологическим состоянием эндометрия. Чтобы распознать недостаточность лютеиновой фазы, кроме определения концентрации прогестерона в сыворотке крови, следует подтвердить гистопатологическим обследованием запаздывание созревания эндометрия как минимум на 3 дня в отношении к расчетному дню цикла. Также важно и сокращение длительности лютеиновой фазы менее 10 дней.

Фармакодинамика

Прогестерон в препарате Лютеина является синтетически полученным  гормоном желтого тела яичника.

Действие прогестерона направлено на осуществление овуляции посредством усиления протеолиза стенки Граафовых пузырьков; секреторные изменения эндометрия, дающие возможность имплантации оплодотворенной яйцеклетки; торможение  чрезмерного роста эндометрия, вызванного действием эстрогенов; циклические изменения в мускулатуре маточных труб, шейки матки и влагалища. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

• нарушения менструального цикла, спровоцированные эндогенным дефицитом прогестерона
• вторичная аменорея
• предменструальный синдром
• функциональные кровотечения из половых путей
• не созревание желтого тела
• ановуляторные циклы
• в качестве вспомогательной терапии при лечении бесплодия, например при ЭКО и других методиках вспомогательного оплодотворения
• при привычных иугрожающих выкидышах на фоне эндогенного дефицита прогестерона
• профилактика эндометриоза у женщин, принимающих эстрогены (например, при гормональной заместительной терапии)

• повышенная чувствительность к прогестерону или другим компонентам препарата
• не диагностированные кровотечения из половых путей
• тяжелая печеночная недостаточность
• холестатический гепатит
• синдром Ротора и синдром Дубин-Джонсона
• новообразования грудных желез и половых органов
• склонность к тромбозам, острые формы тромбофлебита или тромбоэмболии
• существующие или недавно перенесенные тромбоэмболические поражения артерий (стенокардия, инфаркт миокарда)
• наследственная непереносимость галактозы, дефицитом лактазы (типа Lapp) или с глюкозо-галактозная мальабсорбция
• аборты и присутствие остатков после аборта в полости матки
• период лактации, II – III триместре беременности
• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

При совместном применении препарата усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Метаболизм прогестерона можно ускорить путем параллельного введения веществ, которые индуцируют ферменты цитохромы Р450, такие как: противосудорожные лекарственные средства, противоинфекционные лекарственные средства и растительные продукты.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия прогестерона с другими лекарственными средствами.

Исследования in vitro показали, что лекарственные средства, снижающие активность цитохромы Р450 (например, кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона.

Клиническая значимость этого воздействия неизвестна.

Использование прогестерона может увеличить уровень циклоспорина в плазме.

Пациентки с депрессией должны быть под особым контролем, так как прогестерон может вызвать  усиление депрессивного состояния. В случае появления сильной депрессии препарат следует отменить.

Пациентки с заболеваниями печени должны быть под особым контролем. Препарат не следует применять в случае тяжелого нарушения работы печени. У лиц с сахарным диабетом или с наследственной толерантностью к глюкозе прогестерон может уменьшать усвоение глюкозы.

Не следует назначать женщинам, имеющих в анамнезе тромбоэмболические нарушения (тромбоз глубоких вен), такие пациентки должны быть под постоянным врачебным контролем (необходимо проводить периодические осмотры). Женщин следует проинформировать о необходимости сообщения о замеченных изменениях в грудных железах.

Препарат Лютеина не применяется с целью контрацепции, при необходимости, следует одновременно применять противозачаточные препараты.

Применение в педиатрии

Не применяется.

Период беременности и  лактации

Беременность

Прогестерон может безопасно применяться в I триместре беременности. Лактация

Применение прогестерона в период кормления грудью противопоказано, так как он проникает в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного  препарата на способность управлять транспортным средством  или  потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии прогестерона на способность управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и на скорость психомоторных реакций.

Дозировка прогестерона должна всегда устанавливаться индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического эффекта.

• при нарушениях менструального цикла и предменструальном синдроме назначают под язык 50 мг прогестерона 3-4 раза в сутки, в течение 3-6 последовательных циклов;
• для профилактики роста эндометрия (при гормональной заместительной терапии) в сочетании с эстрогенами чаще всего назначается 50 мг прогестерона под язык 3-4 раза в сутки. При непрерывной последовательной схеме препарат применяется в течение последних 12-14 дней 28-дневного цикла.

При сложной непрерывной схеме препарат принимается ежедневно без перерыва.

Доза препарата Лютеина должна зависеть от дозы эстрогенов так, чтобы обеспечить защиту эндометрия от пролиферативного действия эстрогенов:

• в прогестероновой пробе при вторичной аменорее назначают под язык в дозе 50 мг 3-4 раза в сутки. Кровотечение (менструация) должно наступить в течение 7-10 дней со дня прекращения лечения;
• при привычных и угрожающих выкидышах, ановуляторных и индуцированных циклах 100 мг прогестерона под язык 3 - 4 раза в сутки.

В случае привычных выкидышей применение прогестерона следует начинать в цикле, в котором планируется наступление беременности, и даже раньше. Следует его продолжать непрерывно примерно до 18 - 20 недель беременности.

• при угрозе преждевременных родов: 100 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по  100 мг в день) до 36-й недели беременности.
• при программах ЭКО (экстракорпорального оплодотворения) применяется от 100 до 150 мг прогестерона под язык 3 - 4 раза в сутки.

Симптомы: сонливость, головокружения, тошнота, депрессия.

Лечение: уменьшение дозы, при необходимости отмена препарата и симптоматическое лечение. После уменьшение дозы препарата эти симптомы полностью самостоятельно исчезают.

Возможно:

• сонливость, нарушения концентрации внимания, чувство страха, депрессия
• тошнота
• головные боли и головокружение.

Редко:

• кровотечения из родовых путей, мажущие выделения, отсутствие менструации
• покраснение кожи, угревая сыпь
• аллергические реакции
• тромботические осложнения
• сухость во рту
• кровотечение из десен
• изменения массы тела
• холестатическая желтуха.

Хранить при температуре не выше  25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.