Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество – новокаин (прокаина гидрохлорид) 0,005 г или 0,02 г;
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлороводородной 0,1 М – до рН 3,8– 4,5, вода для инъекций – до 1 мл.
1 мл раствора содержит:
активное вещество – новокаин (прокаина гидрохлорид) 0,005 г или 0,02 г;
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлороводородной 0,1 М – до рН 3,8– 4,5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакокинетика
С поверхности кожи и слизистых оболочек абсорбируется плохо. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы до пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Эффективная концентрация новокаина составляет 5-15 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации новокаина 20-40 мкг/мл. При многократном введении препарата наблюдается уменьшение объема распределения и скорости выведения новокаина.
Объем распределения (Vd) при введении со скоростью 1,0 мкг/кг/мин составляет 0,79±0,14 л/кг, а при скорости инфузии 1,5 мкг/кг/мин – уменьшается до 0,34±0,70 л/кг.
Общий системный клиренс новокаина при введении со скоростью 1,0 и 1,5 мкг/кг/мин составляет 80 мл/мин/кг и 40 мл/мин/кг соответственно. Период его полуэлиминации (T½) составляет 7,69±0,99 мин. 80% введенного новокаина выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакодинамика
Новокаин оказывает местноанестезирующее действие.
Механизм действия новокаина связан с его способностью проникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и, взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их в момент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия через мембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоя нервного волокна существенного влияния не оказывает.
Новокаин обладает умеренно выраженной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Нарушает в первую очередь проведение нервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключая последовательно тактильную, болевую, температурную чувствительность, чувствительность к давлению, практически не влияя на глубокую проприоцептивную чувствительность, моторные нервные стволы. Продолжительность инфильтрационной анестезии после однократного введения составляет 0,5-1 ч.
Новокаин уменьшает образование ацетилхолина и реактивность холинореактивных систем, что сопровождается развитием спазмолитического и ганглиоблокирующего действия. За счет блокады симпатических ганглиев возникает понижение артериального давления.
Новокаин угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга, устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга, угнетает полисинаптические рефлексы.
Новокаин обладает слабым антиаритмическим действием, связанным с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. По антиаритмическому эффекту новокаин уступает лидокаину и бупивакаину.
При одновременном применении с общими анестетиками, снотворными и седативными средствами, наркотическими анальгетиками и транквилизаторами усиливает их действие.
Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание новокаина из места введения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшает токсичность новокаина.
Метаболит новокаина – пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидных средств и ослабляет их противомикробное действие.
При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей и спазмолитической активности данной комбинации.
Беременность, период лактации
Применение новокаина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования новокаина у женщин в период лактации следует прекратить кормление грудью на весь период применения препарата.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение новокаина у детей до 15 лет. При необходимости выполнения хирургических вмешательств у данной группы больных следует использовать методы общей анестезии.
Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы. Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) резко замедляет метаболизм новокаина, что сопровождается непредсказуемым удлинением его местноанестезирующего действия и увеличением риска токсического воздействия. При наличии в анамнезе непереносимости сукцинилхолина (дитилина) применение новокаина не рекомендуется.
Влияние на ткани в области воспаления. В зоне гнойно-воспалительного очага ткани имеют кислую реакцию среды, что вызывает полную ионизацию новокаина и он теряет способность поступать в нервные стволы и блокировать проведение болевых импульсов. При необходимости выполнения местной анестезии по поводу вскрытия гнойно-воспалительного очага следует использовать проводниковую анестезию нервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей. Использование инфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.
Использование для терминальной анестезии. Новокаин практически не всасывается и не обеспечивает должного уровня поверхностной анестезии.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Вводят внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методом электрофореза.
Взрослым и подросткам старше 15 лет для инфильтрационной анестезии используют 0,5% раствор. Высшая разовая доза в начале операции составляет не более 150 мл 0,5% раствора, в последующем в течение каждого часа введения повторяют в максимальной дозе не более 400 мл 0,5% раствора.
Для проводниковой, эпидуральной или перидуральной анестезии используют 2% раствор в дозе 20-25 мл. Возможно назначение 2% раствора для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора. Для циркулярной и паравертебральной блокады вводят 0,5% раствор внутрикожно в зоны проекции чувствительных нервных стволов.
Для устранения болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно медленно по 1-15 мл 0,5% раствора 2-3 раза в день.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора новокаина.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии увеличение концентрации раствора повышает токсичность новокаина. Поэтому, с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшать.
Возникает при использовании больших объемов концентрированных растворов новокаина при его уровне более 20 мкг/мл в плазме крови.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотония, сердцебиение, тремор, судороги и угнетение дыхания.
Лечение: отмена препарата, в случае если новокаин был введен в мышцы руки или ноги необходимо срочно наложить жгут для уменьшения поступления новокаина в общий кровоток. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует. Введение свежей плазмы может ускорить разрушение новокаина.
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
При выборе доставки, вы можете оплатить ваш заказ на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay или Google Pay. При выборе самовывоза вы можете оплатить заказ в определенных аптеках с помощью Kaspi QR, карты или наличными либо на сайте или в приложении c помощью удаленной оплаты в Kaspi или, в определенных аптеках, с помощью карты, Apple Pay, Google Pay.
Доставка осуществляется в городах Алматы, Астане, Шымкенте, Караганде по тарифам служб доставки Яндекс и Choco, а также в другие города Казахстана по тарифам службы доставки Avis или с помощью сервиса Indrive. Все службы доставки, помимо Choco, доступны круглосуточно. Доставка Choco доступна до 01:20 в Алматы, до 00:50 в Астане, до 23:00 в Шымкенте и Караганде.
В соответствии с законодательством, по общему правилу, лекарственные средства и медицинские изделия не подлежат возврату и обмену. Для уточнения информации, обратитесь в нашу службу поддержки.
Наш сайт предлагает Вам возможность приобрести “Новокаин ампулы 0,5% 2 мл №10” в аптеках городв Астана. по доступным ценам. Удобное сопоставление стоимости, а также проверка доступности в аптеках. Информация о товаре включает в себя детальные инструкции и рекомендации по применению.
