Новокаин Ампулы 0,5% 5 Мл №10 в Астане | "UZGERMED PHARM" LLC JV

1 мл препарата содержит

активное вещество – прокаина гидрохлорид 5,0 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде − 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).

• Инфильтрационная анестезия
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады

• Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам)
• детский возраст до 12 лет
• выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)
• экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей
• миастения
• гнойный процесс в месте введения
• артериальная гипотензия

С осторожностью:

• состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока)
• воспалительные заболевания
• дефицит псевдохолинэстеразы
• почечная недостаточность
• детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет)
• ослабленные больные
• беременность, период родов, период лактации

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств, для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Безопасность и эффективность местных анестетиков зависят от правильной дозировки, правильной техники, адекватных мер предосторожности и готовности к чрезвычайным ситуациям. Реанимационное оборудование, кислород и другие реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату и вводить препарат медленно.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Применение новокаина с адреналином следует проводить с осторожностью. Данное совместное применения не следует с препаратами окситоцина, в связи с высоким риском возникновения гипертензии.

Местное анестезирующее применение новокаина должно проводится с осторожностью, когда в области инъекции имеется сепсис или воспаление.

В связи с отсутствием клинических данных не следует смешивать или совместно использовать новокаин с другими локальными анестетиками.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не выше 0,75 г (150 мл). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не выше 2 г (400 мл) раствора 5 мг/мл.

При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл раствора 5 мг/мл.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл.

Для устранения болевого синдрома вводят внутримышечно по 1 – 15 мл 5 мг/мл раствора 2 - 3 раза в день.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15 мг/кг.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10),   не часто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко  (< 1/10000), частота неизвестна – частота не может быть определена на основе имеющихся данных.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Частота неизвестна - головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, тремор, судороги, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко - повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко - непроизвольное мочеиспускание

Со стороны крови:

Очень редко - метгемоглобинемия

Аллергические реакции:

Частота неизвестна - крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция; гипотермия при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм

Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.